专利名称：牛磺酸乙酯的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种牛磺酸乙酯的合成方法，属于有机化学合成技术领域。
背景技术：
牛磺酸乙酯，又名2-氨基乙磺酸乙酯，分子式为NH2CH2CHS03CH2CH3，分子量为153， 呈白色粉状结晶，无臭，易溶于水。牛磺酸乙酯作为牛磺酸的衍生物，与牛磺酸相比更容易被人体吸收，被人体吸收后，在体内被分解为牛磺酸与乙醇。牛磺酸乙酯具有牛磺酸相同的功效，可以作为药物可用于镇静、抗惊厥、抗心率失常、治疗心脏机能不全、调节渗透压、降低血压、治疗动脉硬化、抑制中枢神经、保持视力、利胆、保肝、解毒、消炎、解热等。牛磺酸乙酯有利于人类大脑的智力发育，对成年人的心血管系统有一系列独特的功能，有增强体质、预防疾病、解除疲劳、提高工作效能的作用。牛磺酸乙酯具有抗氧化作用，可以延缓人类的衰老。随着对其研究的广泛深入，其用途也将越来越牛磺酸乙酯作为牛磺酸的衍生物，其合成方法还未见报道，然而，本申请人作了长期的探索，找到了工艺条件简单并且具有理想的收率的牛磺酸乙酯的合成方法，下面将要介绍的技术方案便是基于该前提下产生的。
发明内容
本发明的任务在于提供一种工艺简练和反应产率理想而藉以满足工业化放大生产要求的牛磺酸乙酯的合成方法。本发明的任务是这样来完成的，一种牛磺酸乙酯的合成方法，其是将牛磺酸钠与硫酸二乙酯反应，得到牛磺酸乙酯。本发明所述的牛磺酸钠的质量百分比浓度为> 98%。本发明所述的硫酸二乙酯的质量百分比浓度为> 98%。本发明所述的牛磺酸钠与硫酸二乙酯的摩尔比为1 :0. 2 4。本发明所述的牛磺酸钠与硫酸二乙酯的摩尔比为1 :0. 5 2。本发明所述的反应的反应温度为0 80%。本发明所述的反应的反应温度为20 70%。本发明所述的反应的反应时间为1 20小时。本发明所述的反应的反应时间为2 16小时。本发明所公开的技术方案具有工艺条件简单和反应产率高的优点，能够满足工业化放大生产要求。
具体实施例方式
本发明的牛磺酸钠与硫酸二乙酯的化学反应方程式为
2NH2CH2CH2S03Na + (CH3CH2) 2 S 0 4 Μββββββββββββββββββ^^ SNH^CH^CI"]^ SO^CH^CH^+Na。SO4实施例1
将质量百分比浓度为98%的牛磺酸钠150g及加入无水乙醇中，升温至80°C，在搅拌下， 从加料口加入78. 57g硫酸二乙酯，控制温度在80°C，保温反应2小时，停止加热，在80°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品92. 2g。牛磺酸乙酯收率为60.沈％。实施例2:
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至70°C，在搅拌下，从加料口加入313g硫酸二乙酯，控制温度在70°C，保温反应5h，停止加热，在70°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品129. 6g。牛磺酸乙酯收率为84.7%。实施例3:
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，控制温度在20°C，在搅拌下，从加料口加入609g硫酸二乙酯，控制温度在20°C，保温反应20h，在20°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品58g。牛磺酸乙酯收率为37. 9% 实施例4
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至40°C，在搅拌下，从加料口加入31. 3g硫酸二乙酯，控制温度在40°C，保温反应16h，停止加热，在40°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品32g。牛磺酸乙酯收率为20. 9%。实施例5:
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，控制温度在0°C，在搅拌下，从加料口加入313g硫酸二乙酯，控制温度在0°C，保温反应20h，在0°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品llg。牛磺酸乙酯收率为7.2%。实施例6
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至50°C，在搅拌下，从加料口加入78. 57g硫酸二乙酯，控制温度在50°C，保温反应几，停止加热，在50°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品125. 2g。牛磺酸乙酯收率为81. 83%。实施例7:
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至70°C，在搅拌下，从加料口加入313g硫酸二乙酯，控制温度在80°C，保温反应20h，停止加热，在70°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品128. 5g。牛磺酸乙酯收率为84.0%。实施例8
将150g (质量百分比浓度为99%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至70°C，在搅拌下，从加料口加入155. 5g硫酸二乙酯，控制温度在70°C，保温反应10h，停止加热，在70°C 过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品132. 2g。牛磺酸乙酯收率为86.4%。实施例9
将150g (质量百分比浓度为98. 5%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至30°C，在搅拌下，从加料口加入155. 5g硫酸二乙酯，控制温度在30°C，保温反应12h，停止加热，在30°C 过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100 毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品70g。牛磺酸乙酯收率为45. 75%。实施例10
将150g (质量百分比浓度为98%)牛磺酸钠及加入无水乙醇中，升温至60°C，在搅拌下，从加料口加入466g硫酸二乙酯，控制温度在60°C，保温反应8h，停止加热，在60°C过滤，除去硫酸钠，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，合并滤液，降温至5°C，过滤，并用100毫升无水乙醇洗涤滤饼，干燥滤饼，得牛磺酸乙酯纯品102g。牛磺酸乙酯收率为66.7%。
权利要求
1.一种牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于其是将牛磺酸钠与硫酸二乙酯反应，得到牛磺酸乙酯。
2.根据权利要求1所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的牛磺酸钠的质量百分比浓度为彡98%。
3.根据权利要求1所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的硫酸二乙酯的质量百分比浓度为彡98%。
4.根据权利要求1所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的牛磺酸钠与硫酸二乙酯的摩尔比为1 :0. 2 4。
5.根据权利要求4所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的牛磺酸钠与硫酸二乙酯的摩尔比为1 :0. 5 2。
6.根据权利要求1所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的反应的反应温度为 800C。
7.根据权利要求6所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的反应的反应温度为 20 70°Co
8.根据权利要求1所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的反应的反应时间为1 20小时。
9.根据权利要求8所述的牛磺酸乙酯的合成方法，其特征在于所述的反应的反应时间为2 16小时。
全文摘要
一种牛磺酸乙酯的合成方法，属于有机化学合成技术领域。其是将牛磺酸钠与硫酸二乙酯反应，得到牛磺酸乙酯。本发明所公开的技术方案具有工艺条件简单和反应产率高的优点，能够满足工业化放大生产要求。
文档编号C07C309/69GK102382016SQ20111035429
公开日2012年3月21日 申请日期2011年11月10日 优先权日2011年11月10日
发明者任举, 司双喜, 温建华, 王建峰, 王敏文, 陈文如 申请人:江苏远洋药业股份有限公司