专利名称：一种α-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明属于海洋化工工程技术，具体涉及一种a -氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制备方法。
背景技术：
过多使用化学农药会对对生态环境产生负面影响，如部分农药产生药害；生产过程排放污染物；部分高残留农药残存于农产品中，影响农产品质量；高毒农药品种如甲胺磷、对硫磷、甲基对硫磷、磷胺、久效磷在制造、使用过程中引起中毒；使用过程中部分农药以及大量芳烃和其它溶剂进入环境，仅我国每年进入环境的甲苯、二甲苯等芳烃就达26万吨左右。因此寻找化学农药的替代品的要求越来越迫切。甲壳素(chitin)是N-乙酰基-D-葡萄糖胺以P _1，4键结合而成的多糖，是蟹、虾等甲壳类、甲虫等的外骨骼及蘑菇等菌类的细胞壁成分，广泛存在于自然界。壳聚糖(chitosan)是甲壳素脱去乙酰基的产物，安全无毒具有良好的生物兼容性，与人体细胞有良好的亲和性，无免疫原性，具有抗癌和抗肿瘤的作用。壳聚糖及其衍生物因其特有生物活性对多种细菌、真菌具有广谱抗菌的功能。a -氨基膦酸脂作为天然氨基酸的类似物，自化学家Horguchi在20世纪50年代从绵羊体内分离出来至今已经50多年，其合成方法和生物活性受到科学家的广泛关注，而其多变的结构类型又为不断合成新化合物奠定了基础.研究发现其具有抗植物病毒、除草、植物生长调节、抑制酶活性、杀菌、抗癌、抗氧化活性等多种生物活性。
发明内容
本发明目的在于提供一种结构新颖、抑菌活性好的壳聚糖a -氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制备方法。为了实现本发明的上述目的，本发明采用如下技术方案为一种a -氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物，其通式如式I所示，
权利要求
1.一种a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物，其特征在于，其通式如式I所示，
2.根据权利要求I所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物，其特征在于，R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、苯基或取代苯基。
3.—种权利要求I所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，将溶于溶剂中的壳聚糖席夫碱与亚磷酸二烷基酯，在60-100°C下反应6-10小时，而后过滤滤饼经洗涤后干燥，即得到壳聚糖衍生物a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物；其中壳聚糖席夫碱的质量与亚磷酸二烷基酯的体积比为I : 1-10。
4.根据权利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述壳聚糖席夫碱的制备为将溶于溶剂中的壳聚糖与4-嘧啶基-2-氧基-苯甲醛在酸催化下以60-100°C，反应6-10小时生成壳聚糖席夫碱；其中，溶剂的体积与壳聚糖质量比为10-300 I ;壳聚糖与4-嘧啶基-2-氧基-苯甲醛的摩尔比为I : 1-3;酸与溶剂的体积比为 I 10-100。
5.根据权利要求4所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述酸催化采用甲酸、乙酸、丙酸中的一种或两种以上。
6.根据权利要求4所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为甲醇、乙醇、水、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上。
7.根据权利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述亚磷酸二烷基酯为亚磷酸二甲酯或亚磷酸二乙基酯。
8.根据权利要求3或4所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述溶解壳聚糖席夫碱的溶剂用量为，溶剂的体积与壳聚糖质量比为10-300 I。
9.根据权利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述溶剂为苯、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种。
10.根据权利要求3所述的a-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物的制备方法，其特征在于，所述过滤时用于洗涤提取物的溶剂为乙醇或丙酮。
全文摘要
本发明属于海洋化工工程技术，具体涉及一种α-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物及其制备方法。α-氨基苯嘧啶醚膦酸脂衍生物通式如式I所示，式I中，R为烷基、芳香基；n＝4-4000。本发明在壳聚糖结构中引入α-氨基膦酸脂基团，两者产生协同增效作用，显著提高了壳聚糖的抑菌活性。制备的壳聚糖α-氨基膦酸脂衍生物具有良好的溶解性，可溶于多种溶剂，扩大了其应用领域，在农药领域有着潜在的应用价值。
文档编号C07H15/26GK102718890SQ20111037895
公开日2012年10月10日 申请日期2011年11月24日 优先权日2011年11月24日
发明者于华华, 刘松, 孟祥涛, 崔金会, 李克成, 李冰, 李荣锋, 李鹏程, 秦玉坤, 邢荣娥 申请人:中国科学院海洋研究所