专利名称：抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法
技术领域：
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及抗抑郁药维拉佐酮的合成方法。
背景技术：
维拉佐酮，英文名vilazodone,是一个苯并呋喃衍生物，其化学名为5-[4-[4-(3-丁基-5-氰基)吲哚]-1-哌嗪]苯并呋喃-2-甲酰胺。其化学结构式如下:
权利要求
1.一种抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法，其步骤如下:
2.根据权利要求1所述的抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法,其特征在于: 所述的步骤(I) 5-硝基苯并呋喃-2-甲酸的制备，
3.根据权利要求1所述的抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法,其特征在于:
4.根据权利要求1所述的抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法,其特征在于:
5.根据权利要求1所述的抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法,其特征在于: 所述的步骤(4)5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺的制备:
6.根据权利要求1所述的抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法,其特征在于: 所述的步骤(5)维拉佐酮的的制备
全文摘要
本发明提供了一种抗抑郁药维拉佐酮(vilazodone)的合成方法，属于药物合成技术领域，其步骤如下以5-硝基水杨醛为原料与溴乙酸乙酯在碳酸钾作用下加热反应并经水解得到化合物5-硝基苯并呋喃-2-甲酸；5-硝基苯并呋喃-2-甲酸与氯甲酸异丁酯反应结束后加入氨水得到5-硝基苯并呋喃-2-甲酰胺；5-硝基苯并呋喃-2-甲酰胺用保险粉还原得到中间体5-氨基苯并呋喃-2-甲酰胺；5-氨基苯并呋喃-2-甲酰胺与双(2-氯乙基)胺在碱作用下关环得到5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺；5-哌嗪苯并呋喃-2-甲酰胺与3-(4-氯代丁基)-5-氰基吲哚取代得到维拉佐酮。原料价廉，反应步骤简单。
文档编号C07D405/12GK103159749SQ20111041697
公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月13日 优先权日2011年12月13日
发明者葛敏 申请人:南京友杰医药科技有限公司