一类角环素类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法

文档序号:3513639阅读:152来源:国知局
专利名称:一类角环素类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明属于天然产物领域,具体涉及一类角环素化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。恶性肿瘤是目前严重危害人类生命和生活质量的主要疾病之一,现已成为我国居民的主要死因,占死亡原因20%以上。20世纪下半叶以来,世界恶性肿瘤与死亡均呈上升趋势,尤其是70年代以后,恶性肿瘤以年均3% 5%的速度递增。世界卫生组织预测,到 2020年,将有2000万新发恶性肿瘤病例,其中死亡人数达1200万,且绝大部分将发生在发展中国家。在恶性肿瘤的三大疗法中,药物治疗占用重要的地位。在合成化学类药物中多数都是以天然抗肿瘤活性成分为先导化合物的。据报道,1984年到1995年,天然产物占上市抗肿瘤药物的60%以上,1995-1999年,3个天然产物衍生物作为新的抗肿瘤药物上市, 由此可见,天然产物是结构新颖和作用独特的抗肿瘤药物的重要来源。

发明内容
本发明的第一个目的在于提供一类具有抗肿瘤活性的角环素类化合物。本发明的一类角环素类化合物1-5,其特征在于,其结构式如式(I)所示
权利要求
1.-类角环素类化合物1-5,其特征在于,其结构式如式(I)所示
2.权利要求1所述的任一角环素类化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括有效量的作为活性成分的权利要求1所述的任 -角环素类化合物或其药用盐,和药学上可以接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一类角环素类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。角环素类化合物1-5其结构式如式(I)所示。化合物1-5的活性测试结果表明,化合物1-5对人肝癌细胞HepG2,人胰腺癌细胞SW-1990,人宫颈癌细胞HeLa,人大细胞肺癌细胞NCI-H460,人乳腺癌细胞MCF-7及小鼠黑色瘤细胞B16具有很强的生长抑制作用,效果好于阳性对照药5-氟尿嘧啶,可以用于制备抗肿瘤药物。式(I)。
文档编号C07H9/02GK102492006SQ20111042166
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月14日 优先权日2011年12月14日
发明者任香梅, 宋永相, 张长生, 鞠建华, 黄洪波 申请人:中国科学院南海海洋研究所
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