专利名称：具有镇痛活性和/或免疫刺激物活性的化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有镇痛活性、某些情况下具有免疫刺激物活性的3-芳基-3-羟基-2-氨基丙酸酰胺类、3-杂芳基-3-羟基-2-氨基丙酸酰胺类的衍生物以及相关化合物。·本发明还涉及含有以上述化合物作为活性成分的药物组合物，所述组合物用于缓解或消除哺乳动物的疼痛和/或用于刺激哺乳动物的免疫系统，本发明还涉及将所述药物组合物用作镇痛剂和/或免疫刺激物的方法。
背景技术：
在专利文献和科学文献中已知一些化合物在下列一个或多个总括定义的范围之内“ 3-芳基-3-羟基-2-氨基丙酸酰胺类衍生物、3-杂芳基-3-羟基-2-氨基丙酸酰胺类衍生物、I-芳基-I-轻基-2, 3- 二氨基丙胺类衍生物和I-杂芳基-I-轻基-2, 3- 二氨基丙胺类衍生物”。例如，美国专利申请公布文本US 2003/0153768、US 2003/0050299中公开了上述已知化合物的一些实例。据报道，这些化合物中的N-酰基化合物可以用作N-酰基鞘氨醇葡萄糖基转移酶抑制剂，酰胺化合物和被还原的化合物被描述为它们的制备过程的中间产物。这些化合物的说明性具体实例如下所示
权利要求
1.下式的化合物或所述化合物的可药用盐
2.根据权利要求I的化合物,其中所述整数m、n和q的总和为3。
3.根据权利要求2的化合物，其中所述W、X和Y基团其中之一为N。
4.根据权利要求3的化合物，其中R5和R6与它们所连接的原子一起形成碳环或杂环。
5.根据权利要求2的化合物，其中所述W、X和Y基团中没有一个为杂原子。
6.根据权利要求5的化合物，其中R5和R6与它们所连接的原子一起形成碳环或杂环。
7.根据权利要求I的化合物,其中所述整数m、n和q的总和为2，并且W、X和Y中的至少一个为杂原子。
8.根据权利要求7的化合物，其中W、X和Y中只有一个代表杂原子。
9.根据权利要求7的化合物，其中所述W、X和Y基团中有两个各自代表独立选择的杂原子。
10.根据权利要求I的化合物，其中R4为H。
11.根据权利要求10的化合物，其中两个R3基团均为H。
12.根据权利要求10的化合物，其中一个R3基团为H，另一个R3基团为CO-R7或I至20个碳的烷基。
13.根据权利要求10的化合物，其中R3独立地选自H和I至10个碳的烷基。
14.根据权利要求I的化合物，其中R4为C0-R8。
15.根据权利要求I的化合物，其中R1和R2与氮一起形成4、5、6或7元环。
16.根据权利要求15的化合物，其中R1和R2与氮一起形成5元环。
17.根据权利要求15的化合物，其中R1和R2与氮一起形成6元环。
18.根据权利要求I的化合物，其中R5和R6均为氢。
19.下式的化合物或所述化合物的任何可药用盐
20.根据权利要求19的化合物，其中R4为H。
21.根据权利要求19的化合物，其中两个R3基团均为H。
22.根据权利要求19的化合物，其中R5和R6均为氢。
23.根据权利要求22的化合物或所述化合物的可药用盐，所述化合物具有下式
24.根据权利要求23的化合物，其中R4为H。
25.根据权利要求23的化合物，其中两个R3基团均为H。
26.根据权利要求23的化合物或所述化合物的可药用盐，所述化合物具有下式
27.根据权利要求23的化合物或所述化合物的可药用盐，所述化合物具有下式
28.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
29.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
30.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
31.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
32.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
33.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
34.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
35.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
36.根据权利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
37.根据权利要求23的化合物或所述化合物的可药用盐，所述化合物具有下式
38.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
39.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
40.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
41.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
42.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
43.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
44.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
45.根据权利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
46.根据权利要求45的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
47.根据权利要求45的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
48.下式的化合物或所述化合物的任何可药用盐
49.根据权利要求48的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
50.下式的化合物或所述化合物的任何可药用盐
51.根据权利要求50的化合物或所述化合物的可药用盐，所述化合物具有下式
52.根据权利要求51的化合物或所述化合物的可药用盐，所述化合物具有下式
53.根据权利要求51的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
54.根据权利要求53的化合物或所述化合物的任何其他的可药用盐，所述化合物具有下式
55.根据权利要求53的化合物，所述化合物具有下式
56.一种用具有镇痛作用的药物组合物治疗需要这类治疗的哺乳动物的方法，所述组合物含有根据权利要求I的化合物。
57.根据权利要求56的方法，用于用具有镇痛作用的药物组合物治疗需要这类治疗的哺乳动物，所述组合物含有根据权利要求34的化合物。
58.根据权利要求56的方法，用于用具有镇痛作用的药物组合物治疗需要这类治疗的哺乳动物，所述组合物含有根据权利要求36的化合物。
59.一种用具有免疫刺激作用的药物组合物来刺激需要这类治疗的哺乳动物的免疫系统的方法，所述组合物含有根据权利要求I的化合物。
60.根据权利要求59的方法，用于用具有免疫刺激作用的药物组合物来刺激需要这类治疗的哺乳动物的免疫系统，所述组合物含有根据权利要求35的化合物。
61.根据权利要求59的方法，用于用具有免疫刺激作用的药物组合物来刺激需要这类治疗的哺乳动物的免疫系统，所述组合物含有根据权利要求37的化合物。
62.下式的化合物或所述化合物的可药用盐
63.根据权利要求62的化合物，其中所述整数m、n和q的总和为3。
64.根据权利要求62的化合物，其中所述W、X和Y的其中之一为N。
65.根据权利要求62的化合物，其中所述R1和R2基团与氮原子一起形成5元环。
66.根据权利要求62的化合物，其中R9为NOR11并且Rltl不存在。
67.根据权利要求62的化合物，其中R9为甲基并且Rltl为0Rn。
68.根据权利要求62的化合物，其中碳2和碳3之间的虚线表示有键。
全文摘要
式(1)和式(2)的化合物，其中的变量具有说明书中公开的含义，该化合物具有镇痛活性，在某些情况下具有免疫刺激物活性。
文档编号C07D413/06GK102718748SQ20121011346
公开日2012年10月10日 申请日期2006年1月25日 优先权日2005年1月26日
发明者B·莱布朗德, E·博索尔, J·E·唐奈罗, T·塔弗恩 申请人:阿勒根公司