一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法

文档序号:3588144阅读:562来源:国知局
专利名称:一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法
技术领域
本发明涉及一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法。
背景技术
芳基腈是一类非常有用非常重要的化合物和中间体,其在有机合成和各种药物中有着十分重要的应用。比如用于制备合成四氮唑ipiemistry of the Cyano Group;Rappoport, Ζ·,Ed. ; Wiley: London, 1970 'Chem· Soc. Rev.,2011,40,5049 -5067.)。这个是基于芳基腈中的氰基是许多药物分子中存在的基团以及氰基很容易转化成其他基团的特性,可用于有机合成继而药物合成等诸多领域。由于芳基腈的在其制备上有着重要理论意义,在应用上有着广阔前景,所以拓展制备芳基腈的新方法就显得十分重要。 前人已报道的由芳基卤化物制备芳基腈的制备方法主要有以下几种最传统的合成方法是 Sandmeyer 反应和 Rosenmund-von Braun 反应{Eur. J. Inorg. Chem. , 1884,17,2650 -,Chem. Ber. , 1919,52,1749)。之后陆续有人报道了金属催化的以金属氰化物作为氰化试剂和其他氰化试剂的芳基腈的合成方法(如J; Am. Chem. Soc. , 2003,125,2890)。这些方法可以用来制备很多种芳基腈。但是,他们通常所采取氰化试剂毒性都比较大,使用的催化剂比较昂贵或者需要配体的辅助,而且具有步骤繁琐等缺陷。

发明内容
本发明的目的是克服现有的由芳基卤化物制备芳基腈的方法中步骤繁琐,氰化试剂毒性大,原料不易得,分离纯化复杂,产品产率低等缺陷,提供一种简易快捷,温和高效,原料易得安全,易操作,易纯化的由芳基卤化物制备芳基腈的方法。由芳基卤化物制备芳基腈的方法的反应式为
权利要求
1.一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法,其特征在于其反应式为
2.如权利要求I所述的一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法,其特征在于其具体反应步骤是将摩尔比为1:1. 5的芳基卤化物和苄氰放入反应器中,加入I当量的铜盐试剂,在有机溶剂中搅拌加热,在80至130°C、空气或氧气条件下反应8至16小时,得到芳基腈的产物,芳基卤化物为芳基碘或芳基溴。
3.如权利要求2所述的一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法,其特征在于所述的苄氰为氰化试剂。
4.如权利要求2所述的一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法,其特征在于所述的铜盐为氧化亚铜、碘化亚铜、溴化亚铜或氯化亚铜中的一种或多种。
5.如权利要求2所述的一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法,其特征在于所述的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜中的一种或多种。
全文摘要
本发明公开了一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法。具体反应步骤是将摩尔比为1:1.5的芳基卤化物和苄氰放入反应器中,加入1当量的铜盐试剂,在有机溶剂中搅拌加热,在80至130℃、空气或氧气条件下反应8至16小时,得到芳基腈的产物,芳基卤化物为芳基碘或芳基溴。相对于现有的从芳香卤化物制备芳基腈的方法,本发明采用常见的有机试剂苄氰为氰化原料,相应于传统的由芳基卤化物制备芳基腈的途径,该氰化原料来源范围广、相对安全、在有机溶剂中溶解性好,而且整体制备步骤简便、操作简单、产率高、避免了使用毒性较大的金属氰化物、金属催化剂便宜易得、产物易分离纯化。
文档编号C07C255/57GK102875275SQ20121038341
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月11日 优先权日2012年10月11日
发明者吕萍, 王彦广, 温俏冬, 金积松 申请人:浙江大学
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