一类结构新颖的达玛烷型皂苷衍生物、其制备方法及抗菌用途的制作方法

文档序号:3590936阅读:268来源:国知局
专利名称:一类结构新颖的达玛烷型皂苷衍生物、其制备方法及抗菌用途的制作方法
技术领域
本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类结构新颖的达玛烷型皂苷衍生物,它们的制备方法,含有它们的药物组合物及其抗细菌感染疾病用途。
背景技术
抗生素和合成抗菌药物是目前人类治疗细菌感染性疾病的首选药物,但由于长期使用或不合理滥用和依赖,导致越来越多的细菌对现有的抗菌药物产生耐药性,甚至多药耐药性,给细菌感染带来了很大困难,现有的抗细菌感染药物受到极大地挑战。因此亟须寻求新的结构类型的抗菌药物替代现有的抗菌药物。现有抗菌药物大多源于天然产物及其代谢产物,天然产物因其结构类型丰富,生物活性广泛,成为药物研究的重要对象,从天然产物中寻找新的有效、低毒的抗菌药物引起了研究者极大地兴趣。前期研究中,我们合成制备了(20S,24S)_ocotillol和(20S,24R)-ocotillol 型人参皂苷类衍生物,并发 现其抗菌作用(专利申请号201210422186. O ;201210433920. 3)。在此基础上,我们对其母核结构进行结构修饰和改造,希望获得具有抗菌活性的结构新颖的达玛烷型皂苷衍生物。

发明内容
为寻找结构新颖、制备方便的达玛烷型皂苷衍生物,并进一步提供一种治疗相应疾病或病症的药物及其组合物。本发明提供了一系列具有通式(I)结构特征的衍生物、其药学可接受的盐。本发明要解决的技术问题是寻找新结构类型的具有优良抗菌活性的化合物,并进一步提供一种治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染疾病或病症的药物组合物。为解决上述技术问题,本发明提供如下技术方案通式(I)所示化合物或其可药用盐通式⑴其中R 代表
权利要求
1.通式(I)所示化合物或其可药用盐
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中R代表
3.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中R代表
4.权利要求3的化合物或其可药用盐,其中有(20S,24R)-环氧达玛烧 _3 3,12 3 - _■醇-25-稀;(20S,24S)-环氧达玛烧 _3 3,12 3 - _■醇-25-稀;20 (S)-达玛烷-3 3,12 二醇-20,241-内酯;4-[20 (S)-达玛烷-12 @ -羟基-20,241 _内酯_3 3 -氧基]_4_氧代-丁酸;2-[20⑶_达玛烧_12 P -轻基-20, 24- y -内酷_3 P _氧基]_擬基_苯甲酸。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗细菌感染疾病的药物和 可药用载体。
6.权利要求5的用途,其中细菌感染疾病是革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的上呼吸道感染、泌尿道感染肠炎、腹泻及败血症等。
全文摘要
本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类结构新颖的达玛烷型皂苷衍生物,结构如通式(I)。本发明还公开了这些三萜皂苷衍生物的制备方法,含有它们的药物组合物及其抗细菌感染疾病用途。通式(I)
文档编号C07J19/00GK103059088SQ20131001502
公开日2013年4月24日 申请日期2013年1月16日 优先权日2013年1月16日
发明者毕毅, 徐进宜, 张恒源, 彼得·约翰·刘易斯, 马聪, 张蓓, 张振磊, 杨剑, 张婷婷, 周志文 申请人:烟台大学
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