专利名称：嘧啶并[1,2-a]苯并咪唑类化合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种苯并咪唑类化合物及其制备方法，特别是一种嘧啶并[l，2-a]苯并咪唑类化合物及其制备方法。
背景技术：
含氮杂环在药物化学研究中是一种重要的药效基团，由于多数具有生物活性而成为当今小分子药物研发的重要目标之一。在2007年全球销量前25位的品牌药物中，都具有含氮杂环骨架。含氮杂环化合物所具有的抗菌、抗肿瘤等生理活性，以及其在基础理论和应用研究方面的重要意义，使得合成这类化合物和研究其化学和生物特性，成为有机化学及相关领域的一个热门课题。苯并咪唑类化合物因其构筑的药物分子所呈现出的多样的生物活性而广泛地用于临床治疗，其作用有抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、镇痛等。例如，治胃溃疡药雷贝拉唑和奥美拉唑；抗高血压药替米沙坦和坎地沙坦；抗寄生虫药阿苯达唑和甲苯达唑等。嘧啶并[l，2_a]苯并咪唑类化合物具有许多潜在的药物医学活性。它具有抗生素和抗心律失常的性能(参见Forche Asobo, P.; Wahe, H.; Mbafor, J.T.; Nkengfack,A.E.; Fomum, Z.T.; Sopbue, E.F.; Dopp, D.J.Chem.Soc., Perkin Trans.1
2001，457-461。在药物中还有其它生理活性，如下所示:
权利要求
1.一种取代苯并咪唑类化合物，其特征在于该化合物的结构式为:
2.一种制备根据权利要求1所述取代苯并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于该方法具有如下步骤:将取代的N-苯基-2-氨基嘧啶、三氟醋酸碘苯按1: 1.2 1.8的摩尔比加入到乙腈中，室温搅拌反应至原料消失；除去溶剂后得粗产物；该粗产物经分离纯化，即得到相应的取代苯并咪唑类化合物；所述的取代的N-苯基-2-氨基嘧啶的结构式为:
全文摘要
本发明涉及一种取代苯并咪唑类化合物，其特征在于该化合物的结构式为其中R1=卤素，Ar；R2=p-Me，p-Cl，p-Br，p-I，p-COOEt，m-Me，o-Me，o-Cl.一种制备上述取代苯并咪唑类化合物的方法，其特征在于该方法具有如下步骤将取代的N-苯基-2-氨基嘧啶、PIFA按1:1.2～1.8的摩尔比加入到乙腈中，室温搅拌反应至原料消失；除去溶剂后得粗产物；该粗产物经柱层析分离纯化，即得到相应的取代苯并咪唑类化合物。本发明方法原料易得，反应产率高，底物适用范围广。反应中使用常规溶剂，操作简单、条件温和、反应环保反应产率高达97%，非常适合工业生产。
文档编号C07D487/04GK103172637SQ201310079579
公开日2013年6月26日 申请日期2013年3月13日 优先权日2013年3月13日
发明者许斌, 张思文, 洪小虎, 刘秉新 申请人:上海大学