3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物及其制备方法和应用,具有下列通式结构：该合成工艺的反应条件温和、工艺路线短、反应成本低、催化剂价格低廉，且该化合物具备抑菌活性。
【专利说明】3-呋喃基二苯并二氮卓-1 -酮类系列衍生物及其制备方法
和应用
【技术领域】[0001]本发明属于药物中间体有机合成领域，涉及一种合成3-(2-呋喃基)-2, 3, 4, 5, 10, 11-六氢-1H- 二苯并[b, e] [I, 4] 二氮卓-1-酮系列衍生物及其合成方法和其单晶的制备。
【背景技术】[0002]I, 5-苯并二氮卓衍生物是一类重要的有机含氮杂环化合物，同时也是一类重要的药物中间体，具有很多良好的生物活性，具有抗神经过敏、安眠、镇静、消炎等特性。如:氯氮平和奥氮平均是抗精神病症的药物。因此，对于研究它的合成、结构以及生物活性之间的关系，一直是这类化合物研究的热点领域。[0003]目前，I,5-苯并二氮卓衍生物的典型合成策略主要是通过邻苯二胺和a，P -不饱和羰基化合物或(6-卤代酮或酮类化合物间的缩合/环化来实现的，多项研究均集中在如何采用不同的催化剂体系来提高反应的原子经济性。2009年，易文斌等(FluorineChem.,2009, 130, 1054)提出了一种全新的合成1，5-苯并二氮杂卓衍生物的方法，即使用了全氟辛基磺酸钾及全氟辛烷的氟水溶胶体系，于室温的条件下制备得到1，5-苯并二氮杂卓衍生物;2010年，邹建平等(Tetrahedron Lett.，2010，51，471)报道了在无溶剂的条件下，采用Ga(OTf)3作为催化剂，采用微波辐射法催化邻苯二胺和炔醇的缩合反应；2012年，刘运奎等(CN201210094478)公开了以邻苯二胺和炔烃类化合物经分子间的胺化/环化串联反应过程制备1，5-苯并二氮卓衍生物。
【发明内容】
[0004]解决的技术问题:提供一种3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物及其制备方法和应用，合成反应条件温和、工艺路线短、反应成本低、催化剂价格低廉，进一步明确有关分子的空间结构，并测定了其抑菌活性，从而为在药学和生物学领域的应用提供结构特征方面的证明。[0005]技术方案:3_呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物，具有下列通式结构:[0006]
【权利要求】
1.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物，其特征在于具有下列通式结构:
2.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物的制备方法，其特征在于制备步骤为:以5- (2-呋喃基)-1, 3-环己二酮与邻苯二胺按照摩尔比1:1~1: 1.5为原料，在有机溶剂中加热回流反应，且用分水器分离反应过程中产生的水，反应后所得产物冷却至室温下过滤，所得固体用体积浓度为50%-95%的乙醇重结晶即可得到橙黄色中间体烯胺化合物，所述有机溶剂为无水甲苯或苯的一种，合成路线如下:
3.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物单晶的制备方法，其特征在于制备步骤为:取3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物中的任意一种，用乙醇或乙酸乙酯将其溶解，置于室温下进行挥发I~3周。
4.3- (2-咲喃基)-11- (3，4_ 二甲氧基苯基)-2，3，4，5，10，11-六氢^ -1H- 二苯并[b，e][1,4]二氮卓-1-酮在制备抑菌药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述菌种为金黄色葡萄球菌和大肠杆菌其中的一种。`
【文档编号】C07D405/04GK103601721SQ201310500656
【公开日】2014年2月26日 申请日期:2013年10月23日 优先权日:2013年10月23日
【发明者】汪芳明, 鲍丹, 王明, 尹卿焕, 陈立庄, 韩光范 申请人:江苏科技大学