作为杀线虫剂的n-环酰胺的制作方法
【专利摘要】具有以下化学式(I)的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物适用于作为杀线虫剂。
【专利说明】作为杀线虫剂的N-环酰胺
[0001] 本发明涉及新颖的环丁基甲酰胺化合物、制备这些化合物的方法以及它们作为杀 线虫剂的用途。
[0002] 环丁基甲酰胺描述于，例如，TO09/043784、TO06/122952、TO06/122955、 W005/103006、W005/103004 以及 W004/014842 中。
[0003] 已经发现新颖的环丁基甲酰胺，其特征为一个顺式取代的环丁基环，该环丁基甲 酰胺展示了良好的杀线虫活性。
[0004] 本发明因此涉及具有化学式I的化合物
[0005]
【权利要求】
1. 具有化学式I的化合物 其中
Y 是 0、C = 0 或者 CR12R13 ; A是一个包含1至3个杂原子的5-或6-元的杂芳香族环，这些杂原子各自独立地选自 氧、氮和硫，或苯环；该杂芳香族环或者该苯基可任选地由一个或多个R6取代； R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代 烧氧基、Cl-C4-齒代烧硫基、Cl-C4-烧氧基 -C1-C4-烧基或C1-C1-齒代烧氧基 -C1-C4-烧 基； Rl、R2、R3、R4、R12以及R13彼此独立地是氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基 或C1-C4-卤烷基， R5是氢、甲氧基或羟基， B是由一个或多个R8取代的苯基， R8彼此独立地是卤素、氰基或基团-L-R9，其中每个L彼此独立地是一个键、-0-、-0C (0 )-、-NR7-、-NR7C0-、-NR7S(0)n-、-S(0)n-、-S (0)nNR7-、-C00-或 C0NR7-， η是0、1或2， R7是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、苄基或苯基，其中苄基和苯基是由卤素、氰基、 C1-C4-烷基或C1-C4-卤烷基未取代或取代的， R9彼此独立地是由一个或多个R10未取代或取代的C1-C6-烷基，由一个或多个R10未 取代或取代的C3-C6-环烷基，由一个或多个R10未取代或取代的C6-C14-双环烷基，由一 个或多个R10未取代或取代的C2-C6-烯基，由一个或多个R10未取代或取代的C2-C6-炔 基，由R10未取代或取代的苯基，或由一个或多个R10未取代或取代的杂芳基， R10彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤 代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-齒代烷硫基、C3-C6-烯氧基或C3-C6-炔氧基， 其中Β和A-C0-NR5在四元环上彼此是顺式的， 以及这些化合物的互变异构体/同分异构体/对映异构体。
2. 根据权利要求1所述的化合物，其中Υ是0或CH2 ; Α是一个包含1至2个氮原子的6-元的杂芳香族环，或一个苯环；该杂芳香族环或者 该苯基可任选地由一个或多个R6取代； R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基或C1-C4-卤代烷氧基； Rl、R2、R3、R4以及R5每一个都是氢； B是由一个或多个R8取代的苯基； R8彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4卤代烷氧基或C3-C6 环烧基。
3. 根据权利要求1或权利要求2中任一项所述的化合物，其中A是一个包含1或2个 氮原子并且具有1至3个选自R6的取代基的6-元的杂芳香族环，或者是一个具有1或3 个选自R6的取代基的苯环。
4. 根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中B是由1至3个取代基R8取代的 一个苯基。
5. 根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中B是由1至3个取代基取代的一 个苯基，这个或这些取代基独立地选自氟、氯、三氟甲基、环丙基、二氟甲氧基以及三氟甲氧 基；A是一个苯基、吡啶基或吡嗪基，这些环彼此独立地是由1至3个取代基未取代或取代， 这个或这些取代基独立地选自氯、溴、氟、甲基、氰基以及三氟甲基，Y是0或CH2,并且R1、 R2、R3、R4以及R5每一个都是氢。
6. -种杀有害生物组合物，其除包括配制品佐剂之外，还包括杀有害生物有效量的、根 据权利要求1至5中任一项所述的具有化学式I的化合物。
7. 根据权利要求6所述的组合物，进一步包括一种或多种其他生物地（如，杀昆虫地、 杀螨地、杀线虫地和/或杀真菌地）活性剂。
8. -种用于控制由有害生物和/或真菌（特别是线虫）导致的损害和/或产量损失 的方法，该方法包括向有害生物、有害生物的场所、或向易受有害生物和/或真菌攻击的植 物或向植物繁殖材料施用有效量的如在权利要求1至5中任一项所定义的一种具有化学式 (I)的化合物或在权利要求6或7中任一项所定义的一种组合物。
9. 一种用于保护植物繁殖材料不受由有害生物和/或真菌（特别是线虫）导致的损害 和/或产量损失的方法，该方法包括向该植物繁殖材料或该植物繁殖材料种植的场所施用 有效量的如在权利要求1至5中任一项所定义的一种具有化学式（I)的化合物或在权利要 求6或7中任一项所定义的一种组合物。
10. 根据权利要求8或权利要求9中任一项所述的方法，其中该损害或损失是由一种线 虫有害生物导致的。
11. 一种经处理的植物繁殖材料，其中附着在该植物繁殖材料上的是有效量的如在权 利要求1至5中任一项所定义的一种具有化学式（I)的化合物。
12. 用于控制蠕虫、蜘蛛或节肢动物体内-或体外寄生虫的一种药用组合物，该药用组 合物包括如在权利要求1至5中任一项所定义的一种具有化学式（I)的化合物，一种生理 学上可容许的载体以及任选地一种或多种常规的配制品助剂。
13. -种药用组合物，包括如在权利要求1至5中任一项所定义的一种化合物，一种生 理学上可容许的载体，以及任选地一种或多种常规的配制品助剂，该药用组合物用于防止 通过蠕虫、蜘蛛或节肢动物体内-或体外寄生虫传播的疾病的侵染。
14. 根据权利要求12或13中任一项所述的组合物，进一步包括一种或多种其他生物活 性化合物。
15. 控制并防止温血动物中的体内-和体外寄生的线虫侵染及感染的方法，该方法包 括注射、局部施用或经口给予一种根据权利要求12至14中任一项所述的组合物。
16. 用于制备根据权利要求1所述的具有化学式I的化合物的方法，该方法包括使具有 化学式II的化合物
其中B、Y、Rp R2、R3、R4以及R5是如在权利要求1中定义的，与一种具有化学式III的 酰化剂 A-C( = 0)-R* (III)， 其中A是如在权利要求1中定义的，并且R*是卤素、羟基或(V6烷氧基，在一种碱的存 在下发生反应。
17. 具有化学式（XlXa)的化合物
其中B、Y、Rl、R3以及R4是如在权利要求1中定义的，其中具有以下两个化学式的化 合物
除外。
18. 具有以下化学式的化合物
其中B、Y、Rl、R2、R3、R4以及R5是如在权利要求1中定义的，其中具有以下化学式的 化合物
除外。
【文档编号】C07D405/12GK104203916SQ201380016682
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2013年3月6日 优先权日:2012年3月26日
【发明者】A·C·欧苏利万, O·罗瑟勒尔, R·斯泰戈, T·卢克施, T·皮特纳 申请人:先正达参股股份有限公司