联苯双酰胺类化合物及其制备和用途

文档序号:3490675阅读:414来源:国知局
联苯双酰胺类化合物及其制备和用途
【专利摘要】本发明涉及一种联苯双酰胺类化合物及其制备和用途。所述联苯双酰胺类化合物由2,2’-联苯二甲酸酐或其衍生物分别与相应胺(H2NR1和H2NR2)反应制得。本发明提供的联苯双酰胺类化合物具有显著的杀虫活性和有选择性的杀虫谱,且制备工艺简洁,有望开发成低毒、高效、环境友好的新型农药。
【专利说明】联苯双酰胺类化合物及其制备和用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种联苯双酰胺类化合物及其制备和用途。
【背景技术】
[0002]杀虫剂是农业生产中广泛用于防治有害昆虫的重要工具。在1998年,日本农药公司和拜耳公司在对邻苯二酰胺类化合物的筛选以及结构优化后,发现了氟虫酰胺(flubendiamide);同时杜邦公司将其中一个酰胺倒置,得到具有优秀杀虫活性的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物(代表化合物是氯虫酰胺),它们的靶标都是鱼尼丁受体。
[0003]然而,由于现有杀虫剂作用靶标较少,长时间大量反复使用,导致害虫抗性问题越来越严重。随着环境保护和食品安全越来越受到人们的关注,人们对杀虫剂的毒性和环境友好提出了越来越高的要求,目前鱼尼丁受体抑制剂的抗性问题也日益突出。因此需要寻找低毒、高效、环境友好的新农药以满足农业生产的需要成为迫切需要解决的技术问题。

【发明内容】

[0004]本发明的发明人经广泛及深入的研究,设计并合成一种结构新颖的联苯双酰胺类化合物。经杀虫活性测试,本发明提供的联苯双酰胺类化合物具有显著的杀虫活性和有选择性的杀虫谱,且制备工艺简洁,有望开发成低毒、高效、环境友好的新型农药。
[0005]本发明的一个目的在于,提供一种结构新颖的联苯双酰胺类化合物。
[0006]所述的联苯双酰胺类化合物为式I所示化合物、或其在农药学上可以接受的盐:
[0007]
【权利要求】
1.一种联苯双酰胺类化合物,所述联苯双酰胺类化合物为式I所示化合物、或其在农药学上可以接受的盐:

2.如权利要求1所述的联苯双酰胺类化合物,其特征在于,其中RjPR2分别独立选自:甲氧基,甲基,乙基,异丙基,
3.如权利要求2所述的联苯双酰胺类化合物,其特征在于,其中R1和R2分别独立选自下列基团中一种:
4.如权利要求1所述的联苯双酰胺类化合物,其特征在于,其中R3~Rltl分别独立选自下列基团中一种:H,F,Cl,三氟甲基,甲氧基,三氟甲氧基,乙炔基,异丙基,乙烯基,
5.一种制备如权利要求1~4中任意一项所述的联苯双酰胺类化合物的方法,其特征在于,所述方法的主要步骤是:由式II所示化合物分别与H2NR1和H2NR2反应,得到目标化合物:
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤: (1)在有路易斯碱存在及室温条件下,由式II所示化合物与H2NR1于有机溶剂中反应,得到中间体A ; (2)在有路易斯碱及对甲苯磺酰氯存在、和回流状态下,由中间体A与H2NR2于有机溶剂中反应,得到目标化合物;

7.一种组合物,以所述组合物的总重量为100%计,所述组合物包括:(a)0.001重量%~99.99重量%的式I所示化合物、或其在农药学上可以接受的盐;和 (b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂;
8.如权利要求1~4中任意一项所述的联苯双酰胺类化合物在制备农用杀虫剂中的应用。
9.如权利要求7所述的组合物作为农用杀虫剂的应用。
【文档编号】C07C259/10GK103772228SQ201410018876
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2014年1月16日 优先权日:2014年1月16日
【发明者】李忠, 徐晓勇, 刘晔, 雷超, 邵旭升 申请人:华东理工大学
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