一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法
【专利摘要】本发明公开了一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法。本发明的技术方案要点为：一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，以脒和查尔酮为原料，以溴化亚铜/2,2’-联吡啶为催化体系，于90℃在二甲亚砜溶剂中一步反应即制得2,4,6-三取代嘧啶类化合物。本发明的合成方法中，反应步骤仅有一步，过程简单，不使用强碱或复杂底物为原料；本发明步骤少，工艺难度低，腐蚀小，投资设备少，容易操作，有利于大规模工业化生产。
【专利说明】一种2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物的合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于有机合成【技术领域】，具体涉及一种2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物的合 成方法。
【背景技术】
[0002] 2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物具有强大的生物活性，以其作为母核结构的许多化 合物在抗疟疾、癌症等疾病治疗方面有广泛的应用，同时作为药物合成的中间体，也广泛 地应用在有机电致发光材料中。1951年Dodson U价尽泛￡麗1951，7仏461-465) 使用苯甲脒和查尔酮在氢氧化钾催化下获得了 2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物。随后也有 文歓（Tetrahedron Lett. 45, 4611-4613; Bull. Korean Chem. Soc. 2003, 24, 1575-1578; 7； CXe?. 2006，& 646-648)报道了 2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物的合 成，但是在这些方法中，存在着腐蚀性强、底物复杂、产率低、操作麻烦等特点，很难大范围 推广应用。
【发明内容】
[0003] 本发明解决的技术问题是提供了一种反应过程简单且易于操作的2, 4, 6-三取代 嘧啶类化合物的合成方法，以替代传统强腐蚀性、操作繁琐的合成方法。
[0004] 本发明的技术方案为：一种2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，其特征在 于：以脒和查尔酮为原料，以溴化亚铜/2, 2' -联吡啶为催化体系，于90°C在二甲亚砜溶剂 中一步反应即制得2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物，具体的反应方程式为：
【权利要求】
1. 一种2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，其特征在于：以脒和查尔酮为原 料，以溴化亚铜/2, 2' -联吡啶为催化体系，于90°C在二甲亚砜溶剂中一步反应即制得 2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物，具体的反应方程式为：
其中取代基札选自
，取代基R2和R3选自H、CH 3、OCH3或C1，催化 剂为溴化亚铜/2, 2' -联吡啶，溶剂为二甲亚砜，温度为90°C。
2. 根据权利要求1所述的2, 4, 6-三取代嘧啶类化合物的合成方法，其特征在于：合成 的化合物为：
【文档编号】C07D239/26GK104086488SQ201410345275
【公开日】2014年10月8日 申请日期:2014年7月21日 优先权日:2014年7月21日
【发明者】刘青锋, 张志国, 刘统信, 时蕾, 张贵生 申请人:河南师范大学