一种骈七元环联苯类化合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种骈七元环联苯类化合物(Ⅰ)及其制备方法和应用。以烟草全株为原料，以高浓度甲醇或高浓度丙酮/水或高浓度乙醇/水提取，提取液合并，过滤，减压浓缩成浸膏；浸膏用硅胶干法装柱进行硅胶柱层析；以氯仿-丙酮溶液进行梯度洗脱；洗脱液的9:1部分进一步用高压液相色谱分离纯化即得所需的联苯类化合物。经活性测试表明，该化合物对烟草花叶病毒具有很好的抑制作用。本发明化合物结构简单，化合物活性好，可作为抗烟草花叶病毒的先导性化合物。
【专利说明】一种骈七元环联苯类化合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于烟草化学【技术领域】，具体涉及一种从烟草中首次提取得到的骈七元环 联苯类化合物。同时，本发明还涉及该化合物的制备方法和应用。
【背景技术】
[0002] 烟草是世界上化学成分最为复杂的植物，次生代谢产物非常丰富，经过几十年的 研究，人们目前从烟草中鉴定出来的单体化学物质就超过3000多种，而且还有许多成分尚 未鉴定出来。烟草除主要用于卷烟抽吸用途外，还可从中提取多种有利用价值的化学成分， 从中发现有开发利用价值的先导性化合物。
[0003] 联苯类化合物是一类天然植物中普遍存在的化合物，在烟草中也有存在该类化合 物的文献报道，联苯类化合物具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒（HIV)、 抗氧化、抗菌、抗凝血等；同时已有研究证实，其药理作用与化学结构密切相关，可进一步研 究和开发更多的联苯类化合物，从中寻找有效的先导化合物和活性基团。本发明从烟草中 分离得到了一种具有抗烟草花叶病毒活性的骈七元环联苯类化合物，该化合物至今尚未见 到相关报道。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种新的骈七元环联苯类化合物。
[0005] 本发明的另一个目的是提供一种制备所述骈七元环联苯类化合物的方法。
[0006] 本发明的目的还在于提供所述骈七元环联苯类化合物在制备抗烟草花叶病的药 物中的应用。
[0007] 除非另有说明，本发明中所采用的百分数均为质量百分数。
[0008] 本发明从烟草中分离出一种新的骈七元环联苯类化合物，其分子式为C18H 16O5，具 有下述结构式：
[0009]
【权利要求】
1. 一种具有下述结构式的骈七元环联苯类化合物：
该化合物的命名为：烟草联苯B。
2. -种制备权利要求1所述的骈七元环联苯类化合物的方法，该方法包括以下步骤： (1) 浸膏提取：以烟草全珠为原料，将烟草粉碎或切成小段，用重量百分浓度80%? 100 %的甲醇或乙醇，或重量百分浓度70 %?100 %的丙酮为提取溶剂，提取溶剂：烟草的 重量比=2?4:1,浸泡24h?72h,提取3?5次,合并提取液、过滤浓缩成浸膏； (2) 硅胶柱层析：浸膏用重量比2?4倍量的160?300目硅胶干法装柱进行硅胶柱 层析；以氯仿-丙酮溶液进行梯度洗脱，合并相同的部分，收集各部分洗脱液并浓缩； (3) 高压液相色谱分离纯化：洗脱液的9:1部分进一步用高压液相色谱分离纯化即得 所需的骈七元环联苯类化合物。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤（3)中，高压液相色谱分离纯化 后的化合物再次用纯甲醇溶解，再以纯甲醇为流动相，用凝胶柱层析分离，以进一步分离纯 化。
4. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤⑶中，所述的高压液相色谱分 离纯化是采用21. 2mmX250mm，5 μ m的C18色谱柱，流速为20mL/min，流动相为48%的甲醇， 紫外检测器检测波长为335nm，每次进样200 μ L，收集24. 5min的色谱峰，多次累加后蒸干。
5. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤（2)中，所述的浸膏在经硅胶柱 层析粗分前，用重量比1. 5?3倍量的纯甲醇或纯乙醇或纯丙酮溶解后，用重量比0. 8? 1. 2倍的80?100目硅胶拌样。
6. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤（2)中，所述的梯度洗脱，氯 仿-丙酮溶液体积配比为1:0、20:1、9:1、8 :2、7:3、6:4、1:1和1:2。
7. 权利要求1所述的骈七元环联苯类化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。
【文档编号】C07D313/08GK104370874SQ201410384185
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2014年8月6日 优先权日:2014年8月6日
【发明者】尚善斋, 赵伟, 缪明明, 雷萍, 陈永宽, 陈章玉, 杨光宇, 刘春波, 王岚, 张涛, 刘志华 申请人:云南中烟工业有限责任公司