盐酸珍米洛非班的晶型的制作方法

文档序号:3496202阅读:374来源:国知局
盐酸珍米洛非班的晶型的制作方法
【专利摘要】本发明涉及药物化学领域,具体涉及盐酸珍米洛非班的晶型、其制备方法、及其在医药领域的用途。本发明的盐酸珍米洛非班的晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在接近4.01、10.23、11.11、11.65、12.21、16.50、18.11、19.21、19.77、20.54、22.01、23.27、23.99、25.09、30.58°处具有特征峰。其X-射线粉末衍射光谱图如图1所示。本发明的晶体比无定形熔点高,更稳定;具有更低的吸湿率。
【专利说明】盐酸珍米洛非班的晶型

【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学领域,具体涉及盐酸珍米洛非班的晶型、其制备方法、及其在 医药领域的用途。

【背景技术】
[0002] 盐酸珍米洛非班(Xemilofiban hydrochloride),化学名(3S)-3-{[[[4_(甲脒基) 苯基]氨基]-1,4-二氧代丁基]-氨基}-4_戊炔酸乙酯盐酸盐,美国化学文摘登记号: 156586-91-3,其具有如式I所示的结构。该化合物是血小板糖蛋白Ilb/IIIa受体拮抗剂, 并且可作为药物活性剂
[0003]

【权利要求】
1. 一种盐酸珍米洛非班的晶型,其特征在于:该晶型的X射线粉末衍射图的反射角2 θ 在接近 4· 01、10· 23、11· 11、11· 65、12· 21、16· 50、18· 11、19· 21、19· 77、20· 54、22· 01、23· 27、 23. 99、25. 09、30. 58° 处具有特征峰。
2. 权利要求1的晶型,具有如附图1所示的X-射线粉末衍射光谱图。
3. 权利要求1或2的晶型的制备方法,包括:将盐酸珍米洛非班在溶剂中加热至 60°C?85°C回流,冷却后析晶即得,所述溶剂选自乙腈、乙醇或水中的一种或几种。
4. 权利要求1或2的晶型在制备用于治疗血小板聚集导致的疾病的药物中的用途。
5. 药物组合物,其包含权利要求1或2的晶型和药学上可接受的载体。
【文档编号】C07C257/18GK104230758SQ201410403967
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年8月15日 优先权日:2014年8月15日
【发明者】彭家仕, 杨宾, 包益军, 高署 申请人:合肥合源药业有限公司
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