亚氨基氧基亚甲基酰苯胺、其制法和应用的制作方法

文档序号:3521393阅读:230来源:国知局

专利名称::亚氨基氧基亚甲基酰苯胺、其制法和应用的制作方法
技术领域
:本发明涉及式I的亚氨基氧基亚甲基酰苯胺及其制备方法和应用I,其中的符号和取代基具有下列含意n是0、1、2、3或4,如果n大于1,则取代基R可以不同;R是硝基、氰基、卤素、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或,当n是2的情况下,还是一个键合于两个相邻环原子上的、未取代或取代的桥,该桥含有三或四个由3或4个碳原子、2或3个碳原子与1或2个氮、氧和/或硫组成的环节,该桥可以与其所键合的环一起形成一个部分不饱和的基团或芳族基团;X是直接的键或CH2、O或NRa;Ra是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基;R1是氢、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、烷基羰基或烷氧基羰基;R2是烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基,或在其中X是NRa的情况下,还为氢;R3是氢、氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基或环烷基;R4是6-至10-节单-或双环杂芳环体系,该体系被常规基团所取代。WO-A93/15,046公开了具有杀真菌活性的酰苯胺类。本发明的目的是提供具有改善活性的活性化合物。我们发现,此目的通过本文开头所定义化合物I实现。此外,我们发现了其制备方法、含有此类化合物的组合物及其应用方法,特别是用于防治动物害虫和有害真菌的应用方法。化合物I可以通过各种方法获得。其中R1不是氢的化合物I可特别有利地通过使式II的亚甲基酰苯胺与式III的肟或其盐反应而获得。式II中的L1是离去基团,即亲核可替代的基团如卤素(例如氯、溴或碘),或烷基-和芳基磺酸根(例如甲磺酸根、三氟甲基磺酸根、苯磺酸根或4-甲苯磺酸根)。式III的肟也可以以其盐的形式使用,例如与无机酸形成的盐,如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸氢盐和磷酸氢盐。化合物II与III的反应是在碱存在下、于无机溶剂中、在0℃至80℃下、优选在20至60℃下常规进行的。适合的有机溶剂是芳烃如甲苯、邻-、间-和对二甲苯,卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二噁烷、苯甲醚和四氢呋喃,腈类如乙腈和丙腈,醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,酮类如丙酮和甲乙酮,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、1,3-二甲基咪唑啉-2-酮和1,2-二甲基四氢-2(1H)-嘧啶,优选二氯甲烷、丙酮、甲苯、叔丁基甲醚和二甲基甲酰胺。也可以使用所提到的溶剂的混合物。适合的碱一般是无机化合物如碱金属-和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙),碱金属-和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁),碱金属-和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙),碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾),碱金属-和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙),以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠),有机金属化合物,特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂),烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属-或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁),此外还有有机碱,例如,叔胺如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶,吡啶,取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺类。特别优选的是氢氧化钠、碳酸钾和叔丁醇钾。碱一般按等摩尔的量、过量或,如果适宜,作为溶剂使用。加入催化量的冠醚(如18-冠-6或15-冠-5-醚)对反应是有利的。反应也可以在两相体系中进行,所述的两相体系由碱金属-或碱土金属氢氧化物或碱金属-或碱土金属碳酸盐的水溶液和有机相(如芳烃和/或卤代烃)组成。在此情况下,适合的相转移催化剂是例如卤化铵和四氟硼酸铵盐(如氯化苄基三乙基铵、溴化苄基三丁基铵、氯化四丁基铵、溴化十六基三甲基铵或四氯硼酸四丁基铵)以及卤化鏻(如四丁基氯化鏻或四苯基溴化鏻)。制备化合物I所需的原料II公开于WO-A93/15,046中,或可以通过此文中所描述的方法制备。肟III和其盐公开于文献(WO-A92/13,830、WO-A92/18,487、WO-A94/08,968和《综合杂环化学》,第13卷,第1-572页(1984);A.Weissberger等《杂环化合物化学》,JohnWiley&amp;Sons出版社;E.Rodd,《杂环化合物》,第IVc卷,Elsevier出版公司(1960);E.Rodd,《杂环化合物》,第IVb卷,Elsevier出版公司(1959))或可以通过这些文献中描述的方法制备。首先用碱将肟III或其与碱所成的盐转化成相应的碱,之后使之与苄基衍生物II反应,对此反应是有利的。化合物I可以含有酸性或碱性中心,且可以相应地形成酸加成产物或碱加成产物或盐。用于酸加成物的酸尤其是无机酸(例如氢卤酸如盐酸和氢溴酸、磷酸、硫酸、硝酸)、有机酸(例如甲酸、乙酸、草酸、丙二酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、水杨酸、对甲苯磺酸、十二烷基苯磺酸)或其它质子酸化合物(例如糖精)。此外,其中R1是氢的化合物I可以通过用肟III将硝基苯IV转化成相应的肟醚V,用本身已知的方法将V还原成羟基胺VI,之后将VI与酰化剂VIIa或用异氰酸酯VIIb或用氰酸盐VIIc反应,得到I。式IV中的L2是离去基团,即亲核可替代的基团如卤素(例如氯、溴或碘)或烷基磺酸根(例如甲磺酸根、三氟甲基磺酸根、苯磺酸根或4-甲苯磺酸根)。式VIIa中的L3是卤素(例如氯、溴或碘),苯氧基或基团R2XCO2。式VIIc中的M+是一个当量的金属离子(例如碱金属或碱土金属离子如钠、钾或钙)。苄基化合物IV与肟III的反应一般且特别是通过苄基化合物II与肟III的反应方法(见上述)进行的。硝基芳族化合物V还原成羟基胺VI的反应是用锌(类似于Bamberger等在《美国化学》,316(1901)第278页中描述的方法)或用氢在适合的催化剂例如铂存在下(类似于EP85890中描述的方法)进行的。羟基胺VI与羰基化合物VIIa或VIIb或氰酸盐VIIc的反应优选是在碱性条件下、在-40℃至60℃的温度下、优选在-10至30℃下进行的。其中R1不是氢的化合物I的制备是通过使其中R1是氢的化合物I用本身已知的方式与化合物VIII反应而获得的。适合的有机溶剂是芳烃如甲苯、邻-、间-和对二甲苯,卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二噁烷、苯甲醚和四氢呋喃,腈类如乙腈和丙腈,醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,酮类如丙酮和甲乙酮,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、1,3-二甲基咪唑啉-2-酮和1,2-二甲基四氢-2(1H)-嘧啶,优选二氯甲烷、丙酮、甲苯、叔丁基甲醚和二甲基甲酰胺。也可以使用所提到的溶剂的混合物。优选的溶剂是惰性溶剂,例如甲基、二氯甲烷、甲基叔丁醚、乙腈、环己烷、丙酮、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮。适合的碱一般是无机化合物如碱金属-和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙),碱金属-和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁),碱金属-和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙),碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾),碱金属和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙),以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠),有机金属化合物,特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂),烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属-或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁),此外还有有机碱。例如,叔胺如三甲胺、三乙胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶,吡啶,取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺类。特别优选的碱是三乙胺、吗啉、乙基二异丙胺、氢氧化钠、碳酸钾和叔丁醇钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钾、磷酸氢钾或磷酸二氢钾。碱一般使用按等摩尔的量、过量或,如果适宜,作为溶剂使用。反应也可以在两相体系中进行,所述的两相体系由碱金属-或碱土金属氢氧化物或碱金属-或碱土金属碳酸盐的水溶液和有机相(如芳烃和/或卤代烃)组成。在此情况下,适合的相转移催化剂是例如卤化铵和四氟硼酸铵盐(如氯化苄基三乙基铵、溴化苄基三丁基铵、氯化四丁基铵、溴化十六基三甲基铵或四氯硼酸四丁基铵)以及卤化鏻(如四丁基氯化鏻或四苯基溴化鏻)。式VIII中的L4是离去基团,即亲核可替代的基团如卤素(例如氯、溴或碘),苯氧基或烷基-或芳基磺酸根(例如甲磺酸根、三氟甲基磺酸根、苯磺酸根或4-甲苯磺酸根)。由化合物I(R1=H)给出化合物I(R1≠H)的反应一般且特别是通过由羟基胺VI给出化合物I(R1=H)的反应所描述的方法来进行的。根据另一个方法,化合物I也可以通过首先用N-羟基苯邻二甲酰亚胺(IX)将亚甲基酰苯胺II转化成苄基醚X,之后用氨、肼或胺水解X,或用酸催化,给出羟基胺醚XI,之后XI与羰基化合物XII反应,给出I。苄基化合物II与N-羟基苯邻二甲酰亚胺IX的反应一般且特别是通过对苄基化合物II与肟III的反应所描述的方法来进行的。N-羟基苯邻二甲酰亚胺醚XI给出苄氧基胺XVa或其盐的反应是通过描述于EP463488中的方法进行的。苄氧基胺XI与羰基化合物O=CR3R4的反应一般且特别是根据苄基化合物II与肟III的反应进行的。此外,苄氧基胺XI与羰基化合物O=CR3R4也可以在中性或碱性条件下进行。适合的酸催化剂是无机酸,例如,盐酸、磷酸或硝酸,或还可以是有机酸,例如甲酸、乙酸、丙酸、三乙胺盐酸盐、对甲苯磺酸、甲磺酸、柠檬酸或酸性离子交换剂。化合物I,其中X是NRa,另可以通过例如,首先用肟III将式IIa的亚甲基酰苯胺转化成相应的肟醚XIII,之后使XIII与胺XIV反应,给出I式IIa的L1是离去基团,即亲核可替代的基团如卤素(例如氯、溴或碘),或烷基磺酸根或芳基磺酸根(例如甲磺酸根、三氟甲基磺酸根、苯磺酸根或4-甲苯磺酸根)。亚甲基酰苯胺IIa与肟III的反应一般且特别是通过苄基化合物II与肟III的反应的方法来进行的。化合物XIII与式HNRaR2胺的反应是在0℃至100℃下、在惰性溶剂或在溶剂混合物中进行的。适合的溶剂特别是水、叔丁基甲基醚和甲苯或其混合物。加入下列溶剂(作为增溶剂)以改善原料的溶解性会是有利的四氢呋喃、甲醇、二甲基甲酰胺或乙二醇醚。以化合物XIII为基准,常规地采用过量达100%的胺XIV或可用胺XIV作溶剂。考虑其收率,在压力下进行此反应会是有利的。用于碱加成产物的碱特别是碱金属-或碱土金属的氧化物、-氢氧化物、-碳酸盐或-碳酸氢盐(例如氢氧化钾或-钠或碳酸钾或-钠)或铵化合物(例如氢氧化铵)。用于酸加成物的酸尤其是无机酸(例如氢卤酸如盐酸或氢溴酸、磷酸、硫酸、硝酸)、有机酸(例如甲酸、乙酸、草酸、丙二酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、水杨酸、对甲苯磺酸、十二烷基苯磺酸)或其它质子酸化合物(例如糖精)。在上述结构式中所指的符号的定义中,在某些情况下采用的是集合名词,它一般代表下列基团卤素氟、氯、溴和碘;烷基优选具有1至10个碳原子的饱和直链或支链烷基,例如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1,1-二甲基乙基;卤代烷基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链烷基,这些基团的氢原子可以部分或全部被如上所述的卤原子取代,例如C1-C2-卤代烷基如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基和五氟乙基;烷基羰基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链烷基,其经羰基(-CO-)键合于骨架上;烷氧基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链烷基,其经由一个氧原子(-O-)键合于骨架上;卤代烷氧基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链卤代烷基,其经一个氧原子(-O-)键合于骨架上;烷氧基羰基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链烷氧基,其经一个羰基(-CO-)键合于骨架上;烷硫基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链烷基,其经一个硫原子(-S-)键合于骨架上;卤代烷硫基(如上所述的)优选具有1至10个碳原子的直链或支链卤代烷基,其经一个硫原子(-S)键合于骨架上;链烯基优选具有2至10个碳原子和在任何所需位置有一双键的未饱和直链或支链链烯基,例如,C2-C6-链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基戊-1-烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基或1-乙基-2-甲基-2-丙烯基;链烯基氧基(如上所述的)优选具有3至10个碳原子的直链或支链链烯基,其经一个氧原子(-O-)键合于骨架上;炔基优选具有2至10个碳原子和在任何所需位置有一叁键的直链或支链炔基,例如C2-C6-炔基如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基;炔基氧基(如上所述的)优选具有3至10个碳原子直链或支链炔基,该炔基经一个氧原子(-O-)键合于骨架上;环烷基优选具有3至10个碳原子的单-或双环烃基,例如,C3-C10-(二)环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、莰烷基、降莰烷基、二环己基、二环[3.3.0]辛基、二环[3.2.1]辛基、二环[2.2.2]辛基或二环[3.3.1]壬基;环烯基优选具有5至10个碳原子的和在任何所需的环位置有一双键的单-或双环烃基,例如,C5-C10-(双)环烯基如环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、冰片烯基、降冰片烯基、双环己烯基和双环[3.3.0]辛烯基;键合于两相邻环原子的桥,该桥含有三或四个由3或4个碳原子,2或3个碳原子与1或2个氮、氧和/或硫原子组成的环节,该桥可以与其所键合的环一起形成一个部分未饱和的环或芳香环例如桥与其所健合的环形成下列体系之一喹啉基、苯并呋喃基和萘基;杂环基含有一至三个氮原子和/或一或两个氧或硫原子的3-至8-节饱和或未饱和杂环,如2-四氢呋喃、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、3-异噁唑啉基、4-异噁唑啉基、5-异噁唑啉基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑啉基、4-吡唑啉基、5-吡唑啉基、2-噁唑啉基、4-噁唑啉基、5-噁唑啉基、2-噻唑啉基、4-噻唑啉基、5-噻唑啉基、2-咪唑啉基、4-咪唑啉基、1,2,4-噁唑啉-3-基、1,2,4-噁二唑啉-5-基、1,2,4-噻二唑啉-3-基、1,2,3-噻二唑啉-5-基、1,2,4-三唑啉基-3-基、1,3,4-噁二唑啉-2-基、1,3,4-噻二唑啉-2-基、1,3,4-三唑啉-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2,3-吡咯啉-2-基、2,3-吡咯啉-3-基、2,4-吡咯啉-2-基、2,4-吡咯啉-3-基、2,3-异噁唑啉基-3-基、3,4-异噁唑啉基-3-基、4,5-异噁唑啉基-3-基、2,3-异噁唑啉基-4-基、3,4-异噁唑啉基-4-基、4,5-异噁唑啉基-4-基、2,3-异噁唑啉基-5-基、3,4-异噁唑啉基-5-基、4,5-异噁唑啉基-5-基、2,3-异噻唑啉基-3-基、3,4-异噻唑啉基-3-基、4,5-异噻唑啉基-3-基、2,3-异噻唑啉基-4-基、3,4-异噻唑啉基-4-基、4,5-异噻唑啉基-4-基、2,3-异噻唑啉基-5-基、3,4-异噻唑啉基-5-基、4,5-异噻唑啉基-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢噁唑-2-基、2,3-二氢噁唑-3-基、2,3-二氢噁唑-4-基、2,3-二氢噁唑-5-基、3,4-二氢噁唑-2-基、3,4-二氢噁唑-3-基、3,4-二氢噁唑-4-基、3,4-二氢噁唑-5-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二噁烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢哒嗪基、4-四氢哒嗪基、2-四氢嘧啶基、4-四氢嘧啶基、5-四氢嘧啶基、2-四氢吡嗪基、1,3,5-四氢三嗪-2-基和1,2,4-四氢三嗪-3-基,优选2-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、2-吡咯啉基、3-异噁唑啉基、3-异噻唑啉基、1,3,4-噁唑啉-2-基、2,3-二氢噻吩-2-基、4,5-异噁唑啉-3-基、3-哌啶基、1,3-二噁烷-5-基、4-哌啶基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、吗啉基或2,6-二甲基吗啉基。杂芳基或杂环基的键合可以经杂芳环或杂环基的碳原子或氮原子来实现。6-或10-节环单-或双环杂芳基体系6-节杂芳基,它还可以被苯并稠合了或稠合于另一个5-或6-节杂芳环体系,例如-5-节杂芳基,含有一至三个氮原子5-节环杂芳基,其除了碳原子外,可以含有一至三个氮原子作为环节,例如,2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,3-三唑基和1,3,4-三唑-2-基;-5-节杂芳基,含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子5-节环杂芳基,它除了碳原子外,可以含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子,或一个氧原子或硫原子作为环节,例如,2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑基-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-三唑-2-基;-苯并稠合的5-节杂芳基,含有一至三个氮原子或一个氮原子和/或一个氧原子或硫原子5-节环杂芳基,其除了碳原子外,可以含有一至四个氮原子,或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子或一个氧原子或一个硫原子作为环节,且其中两个相邻的碳环节或一个氮-和一个相邻的碳环节可以经一个丁-1,3-二烯-1,4-二基桥接;-经氮键合的5-节杂芳基,含有一至四个氮原子,或经氮键合的苯并稠合的5-节杂芳基,含有一至三个氮原子5-节环杂芳基,其除了碳原子外,可以含有一至四个氮原子或一至三个氮原子作为环节,且其中两个相邻的碳环节或氮-和一个相邻的碳环节可以通过一个丁-1,3-二烯-1,4-二基桥接,这些环经氮环节之一键合于骨架上;-6节杂芳基,含有一至三个或一至四个氮原子6-节环杂芳基,其除了碳原子外,可以含有一至三个或一至四个氮原子作为环节,例如,2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基;-苯并稠合的或杂稠合的6-节杂环芳基,它含有一至三个或一至四个氮原子和/或一个氧或硫原子6-节环杂芳基,它除了碳原子外,可以含有一至三个氮原子作为环节,且其中两个相邻的碳环节或一个氮和一个相邻的碳环节可以通过一个丁-1,3-二烯-1,4-二基或一个3-至4-节未饱和链桥接,该未饱和链除了碳环节外,可以含有例如氮原子和/或一个氧或硫原子,例如为吲哚基、喹啉基、异喹啉基和嘌呤基。或相应的氧基、硫代、羰基或磺酰基。对烷基、链烯基和炔基加上的“未取代或取代的”旨在表达这些基团可以部分或全部卤代,即,这些基团的氢原子可以部分或全部被相同或不同的如上所述的卤原子(优选氟、氯或溴)替代和/或可以带有一至三个(优选一个)下列基团氰基、硝基、羟基、氨基、甲酰基、羧基、氨基羰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷基羰基-N-烷基氨基和烷基羰基-N-烷基氨基,和CRiii=NORiv,其中Riii为氢、烷基、链烯基、炔基或环烷基,且Riv为烷基、链烯基、炔基或芳烷基,所述的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子,且链烯基或炔基优选含有2至6个碳原子,芳基特别是苯基,该苯基未被取代或可以被常规基团取代;未取代或常规取代的环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、环烷基氨基、环烷基-N-烷基氨基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂环基氨基或杂环基-N-烷基氨基这些环体系含有3至12个环节,优选2至8个环节,特别是3至6个环节,且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子;未取代或常规取代的芳基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、芳基-N-烷基氨基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、芳基烷基氨基、芳基烷基-N-烷基氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂芳基烷基-N-烷基氨基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基羰基氧基、芳基氨基羰基、N-芳基-N-烷基氨基羰基、芳基羰基-N-烷基氨基、芳氧基羰基氨基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基羰基氧基、杂芳基氨基羰基、N-杂芳基-N-烷基氨基羰基、杂芳基羰基-N-烷基氨基和杂芳氧基羰基氨基,芳基优选含有6至10个环节,特别是6个环节(苯基),杂芳基特别是含有5或6个环节、且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子的那些。对环(饱和、不饱和的或芳族的)基团加上的“未取代或取代的”旨在表达这些基团可以部分或全部卤代,即,这些基团的氢原子可以部分或全部被相同或不同的如上所述的卤原子(优选氟、氯或溴,特别是氟或氯)替代,和/或可以带一至四个(优选一至三个)下列基团氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、链烯基氧基、卤代链烯基氧基、炔基、卤代炔基、炔氧基、卤代炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷基羰基-N-烷基氨基和烷基羰基-N-烷基氨基,这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子,且在这些基团中的所述的链烯基或炔基含有2至8个,优选2至6个,特别是2至4个碳原子;和/或一至三个(特别是一个)下列基团未取代或常规基团取代的环烷基、环烷氧基、环烷硫基、环烷基氨基、环烷基-N-烷基氨基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂环基氨基或杂环基-N-烷基氨基,这些环体系含有3至12个环节,优选2至8个环节,特别是3至6个环节,且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子;未取代或常规基团取代的芳基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、芳基-N-烷基氨基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、芳基烷基氨基、芳基烷基-N-烷基氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基、杂芳基烷基-N-烷基氨基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基羰基氧基、芳基氨基羰基、N-芳基-N-烷基氨基羰基、芳基羰基-N-烷基氨基、芳氧基羰基氨基、杂芳基羰基、杂芳氧基羰基、杂芳基羰基氧基、杂芳基氨基羰基、N-杂芳基-N-烷基氨基羰基、杂芳基羰基-N-烷基氨基和杂芳氧基羰基氨基芳基优选含有6至10个环节,特别是6个环节(苯基),杂芳基特别是含有5或6个环节、且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子的那些,和/或一或两个(特别是一个)下列基团甲酰基和CRiii=NORiv,其中Riii为氢、烷基、链烯基、环烷基或炔基,且Riv为烷基、链烯基、炔基或芳烷基,所述的烷基优选含有1至6个碳原子,特别是1至4个碳原子,且链烯基或炔基优选含有2至6个碳原子,芳基特别是苯基,该苯基未被取代或可以被常规基团取代;或环体系中两个相邻的C原子可以带有一个C3-C5-亚烷基、C3-C5-亚链烯基、氧基-C2-C4-亚烷基、氧基-C1-C3-亚烷基氧基、氧基-C2-C4-亚链烯基、氧基-C2-C4-亚链烯基氧基或丁二烯二基,这些桥本身可以部分或全部被卤代和/或带有一至三个、特别是一或两个下列基团C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基和C1-C4-烷硫基。适合作为取代基R4的“常规基团”应理解为可能作为环体系取代基之如上所述基团的含意。考虑其生物活性,优选的式I化合物是其中n是0或1,特别是0的化合物。在n是1的情况下,优选的化合物I是那些其中R是下列基团之一的化合物氟、氯、氰基、甲基或甲氧基。此外,其中n是1的优选化合物I是那些其中相对于酰苯胺的氮而言R是在3-或6-位的化合物。另外,这些化合物I中优选的是那些其中X是氧的化合物。此外,特别优选的化合物I是那些其中X是NH的化合物。同样,其中X是CH2的化合物I是特别优选的。另外,特别优选的化合物I是那些其中X是一个直接的键的化合物。另外,优选的化合物I是那些其中R1是C1-C4-烷基,特别是甲基的化合物。此外,特别优选的化合物I是那些其中R1是氢的化合物。同样,其中R1是烯丙基、炔丙基和甲氧基甲基的化合物I是特别优选的。另外,特别优选的化合物I是那些其中R2是C1-C4-烷基,特别是甲基的化合物。此外,特别优选的化合物I是那些其中R2是环丙基的化合物。同样,其中R2是三氟甲基的化合物I是特别优选的。另外,优选的化合物I是那些其中R3是C1-C4-烷基,特别是甲基的化合物。此外,特别优选的化合物I是那些其中R3是环丙基的化合物。同样,其中R3是氰基、三氟甲基、卤素、甲氧基或甲硫基的化合物I是特别优选的。另外,优选的化合物I是那些其中R4是取代的嘧啶-2-基的化合物。此外,特别优选的化合物I是那些其中R4是取代的嘧啶-4-基的化合物。同样,那些其中R4是取代的嘧啶-5-基的化合物I是特别优选的。另外,那些其中R4是取代的吡啶基、1,3,5-三嗪基或异喹啉基的化合物I是特别优选的。另外,优选的化合物I是那些其中R4是由吡啶-2-基取代的化合物。此外,特别优选的化合物I是那些其中R4是被如下基团取代的化合物氰基、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代链烯基和C2-C6-卤代炔基。同样,其中R4是被如下取代基取代的化合物I是特别优选的C1-C6-烷氧基、C2-C6-链烯基氧基、C2-C6-炔基氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-卤代链烯基氧基和C2-C6-卤代炔基氧基。另外,特别优选的化合物I是那些其中R4是被如下取代基取代的化合物苯基、苯氧基、杂芳基或杂芳氧基,这些基团本身也可以被常规取代。特别地,考虑到其用途,收集于下列表中的化合物I是优选的。除在表中提到的作为取代基的基团外,它们本身(独立于提到它们的组合)也作为所涉及的取代基的特别优选的实施方案。表1式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基,R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表2式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基,R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表3式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表4式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表5式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表6式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表7式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表8式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表9式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表10式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表11式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表12式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表13式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表14式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表15式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表16式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表17式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表18式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表19式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表20式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表21式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表22式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表23式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表24式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表25式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表26式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表27式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表28式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表29式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表30式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表31式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表32式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表33式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表34式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表35式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表36式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表37式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表38式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表39式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表40式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表41式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表42式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表43式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表44式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表45式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表46式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表47式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表48式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表49式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表50式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表51式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表52式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表53式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表54式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表55式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表56式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表57式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表58式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表59式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表60式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氰基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表61式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表62式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表63式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表64式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表65式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表66式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表67式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表68式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表69式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表70式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表71式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表72式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表73式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表74式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表75式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表76式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表77式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表78式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表79式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表80式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表81式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表82式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表83式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表84式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表85式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表86式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表87式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表88式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表89式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表90式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氯,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表91式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表92式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表93式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表94式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表95式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表96式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表97式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表98式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表99式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表100式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表101式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表102式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表103式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表104式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表105式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表106式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表107式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表108式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表109式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表110式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表111式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表112式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表113式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表114式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表115式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表116式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表117式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表118式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表119式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表120式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表121式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表122式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表123式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表124式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表125式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表126式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表127式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表128式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表129式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表130式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表131式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表132式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表133式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表134式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表135式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表136式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表137式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表138式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表139式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表140式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表141式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表142式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表143式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表144式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表145式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表146式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表147式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表148式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表149式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表150式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是乙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表151式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表152式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表153式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表154式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表155式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表156式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表157式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表158式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表159式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表160式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表161式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表162式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表163式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表164式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表165式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表166式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表167式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表168式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表169式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表170式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表171式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表172式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表173式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表174式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表175式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表176式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表177式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表178式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表179式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表180式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是异丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表181式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表182式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表183式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表184式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表185式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表186式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表187式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表188式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表189式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表190式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表191式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表192式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表193式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表194式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表195式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表196式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表197式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表198式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表199式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表200式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表201式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表202式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表203式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表204式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表205式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表206式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表207式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表208式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表209式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表210式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是三氟甲基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表211式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表212式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表213式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表214式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表215式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表216式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表217式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表218式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表219式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表220式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表221式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表222式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表223式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表224式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表225式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表226式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表227式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表228式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表229式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表230式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表231式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表232式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表233式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表234式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表235式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表236式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表237式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表238式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表239式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表240式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表241式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表242式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表243式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表244式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表245式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表246式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表247式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表248式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表249式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表250式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表251式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表252式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表253式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表254式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表255式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表256式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表257式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表258式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表259式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表260式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表261式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表262式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表263式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表264式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表265式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表266式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表267式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表268式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表269式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表270式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是乙氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表271式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表272式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表273式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表274式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表275式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表276式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表277式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表278式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表279式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表280式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表281式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表282式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物表283式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表284式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表285式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表286式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表287式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是二氟甲氧基,表A中每行的R4各相应于一种化合物。表288式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表289式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表290式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表291式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表292式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表293式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表294式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表295式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表296式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表297式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表298式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表299式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表300式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是二氟甲氧基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表301式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表302式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化口合物。表303式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表304式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表305式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表306式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表307式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表308式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表309式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表310式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表311式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是甲硫基和,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表312式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表313式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表314式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表315式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表316式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表317式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表318式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表319式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表320式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表321式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表322式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表323式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表324式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表325式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表326式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表327式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表328式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表329式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表330式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是甲硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表331式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表332式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表333式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表334式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表335式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表336式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表337式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表338式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表339式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表340式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表341式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表342式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表343式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表344式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表345式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表346式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表347式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表348式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表349式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表350式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表351式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表352式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表353式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表354式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表355式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表356式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表357式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表358式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表359式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表360式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是乙硫基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表361式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表362式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表363式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表364式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表365式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表366式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表367式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表368式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表369式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表370式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表371式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表372式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表373式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表374式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表375式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表376式I化合物,其中Rn是3-氯,R1是氢,R2X是甲基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表377式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表378式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表379式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表380式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表381式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表382式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表383式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表384式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表385式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表386式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表387式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表388式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表389式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表390式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是环丙基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表391式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是氢、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表392式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是氢、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表393式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表394式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表395式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表396式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是甲基、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表397式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是甲基、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表398式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表399式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表400式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表401式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是乙基、R2X是甲基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表402式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是乙基、R2X是乙基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表403式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表404式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表405式I化合物,其中Rn是6-甲基、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是氢,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表406式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是环戊基表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表407式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表408式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表409式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表410式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表411式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表412式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表413式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表414式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表415式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表416式I化合物,其中Rn是3-氯、R1乙基、R2X是甲基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表417式I化合物,其中Rn是3-氯、R1乙基、R2X是乙基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表418式I化合物,其中Rn是3-氯、R1乙基、R2X是甲氧基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表419式I化合物,其中Rn是3-氯、R1乙基、R2X是乙氧基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表420式I化合物,其中Rn是3-氯、R1乙基、R2X是甲氨基和R3是环戊基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表421式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表422式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表423式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表424式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是乙氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表425式I化合物(n=0),其中R1是氢、R2X是甲氨基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表426式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表427式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表428式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表429式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表430式I化合物(n=0),其中R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表431式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表432式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表433式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表434式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表435式I化合物(n=0),其中R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表436式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表437式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表438式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表439式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是乙氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表440式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是氢、R2X是甲氨基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表441式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表442式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表443式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表444式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是乙氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表445式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是甲基、R2X是甲氨基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表446式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表447式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙基和R3是环已基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表448式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表449式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是乙氧基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表450式I化合物,其中Rn是3-氯、R1是乙基、R2X是甲氨基和R3是环己基,表A中每一行的R4各相应于一种化合物。表ANo.R413-CH3-吡啶-2-基24-CH3-吡啶-2-基35-CH3-吡啶-2-基46-CH3-吡啶-2-基53-CH2CH3-吡啶-2-基64-CH2CH3-吡啶-2-基75-CH2CH3-吡啶-2-基86-CH2CH3-吡啶-2-基93-CF3-吡啶-2-基104-CF3-吡啶-2-基115-CF3-吡啶-2-基126-CF3-吡啶-2-基133-OCH3-吡啶-2-基144-OCH3-吡啶-2-基155-OCH3-吡啶-2-基166-OCH3-吡啶-2-基173-OCH2CH3-吡啶-2-基184-OCH2CH3-吡啶-2-基195-OCH2CH3-吡啶-2-基206-OCH2CH3-吡啶-2-基213-OCH(CH3)2-吡啶-2-基224-OCH(CH3)2-吡啶-2-基235-OCH(CH3)2-吡啶-2-基246-OCH(CH3)2-吡啶-2-基253-OCH2CH2OCH3-吡啶-2-基264-OCH2CH2OCH3-吡啶-2-基275-OCH2CH2OCH3-吡啶-2-基286-OCH2CH2OCH3-吡啶-2-基293-OCH2CF3-1吡啶-2-基304-OCH2CF3-吡啶-2-基315-OCH2CF3-吡啶-2-基326-OCH2CF3-吡啶-2-基333-NO2-吡啶-2-基344-NO2-吡啶-2-基355-NO2-吡啶-2-基366-NO2-吡啶-2-基373-CN-吡啶-2-基384-CN-吡啶-2-基</table></tables><tablesid="table2"num="002"><tablewidth="795">序号R4395-CN-吡啶-2-基406-CN-吡啶-2-基414-C(O)NH2-吡啶-2-基425-C(O)NH2-吡啶-2-基436-C(O)NH2-吡啶-2-基444-C(S)NH2-吡啶-2-基455-C(S)NH2-吡啶-2-基466-C(S)NH2-吡啶-2-基473-CO2CH3-吡啶-2-基484-CO2CH3-吡啶-2-基495-CO2CH3-吡啶-2-基506-CO2CH3-吡啶-2-基514-[2-Cl-C6H4]-吡啶-2-基525-[2-Cl-C6H4]-吡啶-2-基536-[2-Cl-C6H4]-吡啶-2-基544-[1-CH3-咪唑-2-基]吡啶-2-基555-[1-CH3-咪唑-2-基]吡啶-2-基566-[1-CH3-咪唑-2-基]吡啶-2-基574-CF3,3-OCH3-吡啶-2-基584-CF3,6-OCH3-吡啶-2-基594-CF3,3-OCH2CH3-吡啶-2-基604-CF3,6-OCH2CH3-吡啶-2-基614-CF3,3-OCH2CF3-吡啶-2-基624-CF3,6-OCH2CF3-吡啶-2-基632-CH3-吡啶-3-基644-CH3-吡啶-3-基655-CH3-吡啶-3-基666-CH3-吡啶-3-基672-CH2CH3-吡啶-3-基684-CH2CH3-吡啶-3-基695-CH2CH3-吡啶-3-基706-CH2CH3-吡啶-3-基712-CF3-吡啶-3-基724-CF3-吡啶-3-基735-CF3-吡啶-3-基746-CF3-吡啶-3-基752-OCH3-吡啶-3-基764-OCH3-吡啶-3-基775-OCH3-吡啶-3-基</table></tables>序号R42345-O[(CH2)3O]2CH3-嘧啶-2-基2354-OCH2CH(CH3)CH2OCH3-嘧啶-2-基2365-OCH2CH(CH3)CH2OCH3-嘧啶-2-基2374-OCH2CH(CH3)CH2OCH2CH3-嘧啶-2-基2385-OCH2CH(CH3)CH2OCH2CH3-嘧啶-2-基2394-OCH(CH2Cl)CH2OCH3-嘧啶-2-基2405-OCH(CH2Cl)CH2OCH3-嘧啶-2-基2414-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH3-嘧啶-2-基2425-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH3-嘧啶-2-基2434-OCH(CH2Cl)CH2OCH(CH3)2-嘧啶-2-基2445-OCH(CH2Cl)CH2OCH(CH3)2-嘧啶-2-基2454-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH=CH2-嘧啶-2-基2465-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH=CH2-嘧啶-2-基2474-OCH[CH2OCH3]2-嘧啶-2-基2485-OCH[CH2OCH3]2-嘧啶-2-基2494-OCH[CH2OCH2CH3]2-嘧啶-2-基2505-OCH[CH2OCH2CH3]2-嘧啶-2-基2514-OCCl3-嘧啶-2-基2525-OCCl3-嘧啶-2-基2534-OCHF2-嘧啶-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099"><tablewidth="789">序号R438181-CH3,4-OCH(CH2CH3)CH2CH2OCH2CH3-吲哚-2-基38191-CH3,4-O[(CH2)3O]2CH3-吲哚-2-基38201-CH3,4-OCH2CH(CH3)CH2OCH3-吲哚-2-基38211-CH3,4-OCH2CH(CH3)CH2OCH2CH3-吲哚-2-基38221-CH3,4-OCH(CH2Cl)CH2OCH3-吲哚-2-基38231-CH3,4-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH3-吲哚-2-基38241-CH3,4-OCH(CH2Cl)CH2OCH(CH3)2-吲哚-2-基38251-CH3,4-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH=CH2-吲哚-2-基38261-CH3,4-OCH[CH2OCH3]2-吲哚-2-基38271-CH3,4-OCH[CH2OCH2CH3]2-吲哚-2-基38281-CH3,4-OCCl4-吲哚-2-基38291-CH3,4-OCHF2-吲哚-2-基38301-CH3,4-OCF3-吲哚-2-基38311-CH3,4-OCF2CHF2-吲哚-2-基38321-CH3,4-OCH2CF3-吲哚-2-基38331-CH3,4-OCH2CHF2-吲哚-2-基38341-CH3,4-O(CH2)3F-吲哚-2-基38351-CH3,4-OCH(CH3)CF3-吲哚-2-基38361-CH3,4-O(CH2)4F-吲哚-2-基38371-CH3,4-O(CH2)3CF3-吲哚-2-基38381-CH3,4-OCH(CH3)CF2CF3-吲哚-2-基38391-CH3,4-OCH(CH3)CF2CHF2-吲哚-2-基38401-CH3,4-OCH2CF2CHFCH3-吲哚-2-基38411-CH3,4-OCH2(CF2)2CF3-吲哚-2-基38421-CH3,4-O(CF2)3CF3-吲哚-2-基38431-CH3,4-OCH2CF2CHF2-吲哚-2-基38441-CH3,4-CH2CH=CH2-吲哚-2-基38451-CH3,4-CH2C(CH3)=CH2-吲哚-2-基38461-CH3,4-OCH2CH=CHCH3-吲哚-2基38471-CH3,4-O(CH2)2CH=CH2-吲哚-2-基38481-CH3,4-OCH2C(CH3)=CH2-吲哚-2-基38491-CH3,4-OCH(CH3)CH=CH2-吲哚-2-基38501-CH3,4-OCH2C≡CH-吲哚-2-基38511-CH3,4-OCH2C≡CCH3-吲哚-2-基38521-CH3,4-O(CH2)2C≡CH-吲哚-2-基38531-CH3,4-SCH3-吲哚-2-基38541-CH3,4-SCH2CH3-吲哚-2-基38551-CH3,4-OC6H5-吲哚-2-基38561-CH3,4-OCH2C6H5-吲哚-2-基</table></tables><tablesid="table103"num="103"><tablewidth="792">序号R439741-CH3,4-CN,6-OCH3-吲哚-2-基39751-CH3,4-CN,6-OCH2CH3-吲哚-2-基39761-CH3,4-CN,6-OCH(CH3)2-吲哚-2-基39771-CH3,4-CN,6-OCH2CF3-吲哚-2-基39781-CH3,4-CH3-吲哚-3-基39791-CH3,4-CH2CH3-吲哚-3-基39801-CH3,4-CH(CH3)2-吲哚-3-基39811-CH3,4-CH(CH3)CH2CH3-吲哚-3-基39821-CH3,4-CF3-吲哚-3-基39831-CH3,4-CH=CH2-吲哚-3-基39841-CH3,4-CH=CHCH3-吲哚-3-基39851-CH3,4-CH=CHCl-吲哚-3-基39861-CH3,4-C≡CH-吲哚-3-基39871-CH3,4-CH2C≡CH-吲哚-3-基39881-CH3,4-CH2C≡CCH3-吲哚-3-基39891-CH3,4-环丙基-吲哚-3-基39901-CH3,4-环戊基-吲哚-3-基39911-CH3,4-OCH3-吲哚-3-基39921-CH3,4-OCH2CH3-吲哚-3-基39931-CH3,4-OCH2CH2CH3-吲哚-3-基39941-CH3,4-OCH(CH3)2-吲哚-3-基39951-CH3,4-OCH2CH2CH2CH3-吲哚-3-基39961-CH3,4-OCH(CH3)CH2CH3-吲哚-3-基39971-CH3,4-OCH2CH(CH3)2-吲哚-3-基39981-CH3,4-OC(CH3)4-吲哚-3-基39991-CH3,4-OCH(CH3)CH2CH2CH3-吲哚-3-基40001-CH3,4-OCH2OCH3-吲哚-3-基40011-CH3,4-OCH2OCH2CH3-吲哚-3-基40021-CH3,4-OCH(CH3)OCH3-吲哚-3-基40031-CH3,4-OCH(CH3)OCH2CH3-吲哚-3-基40041-CH3,4-OCH2CH2OCH3-吲哚-3-基40051-CH3,4-OCH2CH2OCH2CH3-吲哚-3-基40061-CH3,4-OCH2CH2OCH(CH3)2-吲哚-3-基40071-CH3,4-OCH2CH2SCH3-吲哚-3-基40081-CH3,4-OCH2CH2SO2CH3-吲哚-3-基40091-CH3,4-OCH2CH2SCH(CH3)2-吲哚-3-基40101-CH3,4-OCH2CH2CN-吲哚-3-基40111-CH3,4-OCH2CH2SCH2CH2CN-吲哚-3-基40121-CH3,4-OCH2CH2OC6H5-吲哚-3-基</table></tables><tablesid="table108"num="108"><tablewidth="795">序号R441691-CH3,4,6-(CH3)2-吲哚-3-基41701-CH3,4,6-(OCH3)2-吲哚-3-基41711-CH3,4,6-(OCH2CH3)2-吲哚-3-基41721-CH3,4-F,6-CH3-吲哚-3-基41731-CH3,4-F,6-OCH3-吲哚-3-基41741-CH3,4-F,6-OCH2CH3-吲哚-3-基41751-CH3,4-F,6-OCH2CF3-吲哚-3-基41761-CH3,4-F,6-OCH(CH3)2-吲哚-3-基41771-CH3,4-Cl,6-CH3-吲哚-3-基41781-CH3,4-Cl,6-OCH3-吲哚-3-基41791-CH3,4-Cl,6-OCH2CH3-吲哚-3-基41801-CH3,4-Cl,6-OCH2CF3-吲哚-3-基41811-CH3,4-Cl,6-OCH(CH3)2-吲哚-3-基41821-CH3,4-CH3,6-OCH3-吲哚-3-基41831-CH3,4-CH3,6-OCH2CH3-吲哚-3-基41841-CH3,4-CH3,6-OCH2CF3-吲哚-3-基41851-CH3,4-CH3,6-OCH(CH3)2-吲哚-3-基41861-CH3,4-CH3,6-OCH2CH=CH2-吲哚-3-基41871-CH3,4-CH3,6-CO2CH3-吲哚-3-基41881-CH3,4-CH3,6-CF3-吲哚-3-基41891-CH3,4-CF3,6-CH2CH3-吲哚-3-基41901-CH3,4-CF3,6-OCH3-吲哚-3-基41911-CH3,4-CF3,6-OCH2CH3-吲哚-3-基41921-CH3,4-CF3,6-OCH2CF3-吲哚-3-基41931-CH3,4-OCH3,6-OCH2CH3-吲哚-3-基41941-CH3,4-OCH3,6-OCH2CF3-吲哚-3-基41951-CH3,4-OCH3,6-OCH(CH3)-吲哚-3-基41961-CH3,4-OCH2CH3,6-CH2OCH2CH3-吲哚-3-基41971-CH3,4-NO2,6-CH3-吲哚-3-基41981-CH3,4-NO2,6-OCH3-吲哚-3-基41991-CH3,4-NO2,6-OCH2CH3-吲哚-3-基42001-CH3,4-NO2,6-OCH(CH3)2-吲哚-3-基42011-CH3,4-NO2,6-OCH2CF3-吲哚-3-基42021-CH3,4-CN,6-CH3-吲哚-3-基42031-CH3,4-CN,6-OCH3-吲哚-3-基42041-CH3,4-CN,6-OCH2CH3-吲哚-3-基42051-CH3,4-CN,6-OCH(CH3)2-吲哚-3-基42061-CH3,4-CN,6-OCH2CF3-吲哚-3-基42074-CH3-喹啉-2-基</table></tables></tables><tablesid="table111"num="111"><tablewidth="793">序号R442864-OCCl4-喹啉-2-基42874-OCHF2-喹啉-2-基42884-OCF3-喹啉-2-基42894-OCF2CHF2-喹啉-2-基42904-OCH2CF3-喹啉-2-基42914-OCH2CHF2-喹啉-2-基42924-O(CH2)3F-喹啉-2-基42934-OCH(CH3)CF3-喹啉-2-基42944-O(CH2)4F-喹啉-2-基42954-O(CH2)3CF3-喹啉-2-基42964-OCH(CH3)CF2CF3-喹啉-2-基42974-OCH(CH3)CF2CHF2-喹啉-2-基42984-OCH2CF2CHFCH3-喹啉-2-基42994-OCH2(CF2)2CF3-喹啉-2-基43004-O(CF2)3CF3-喹啉-2-基43014-OCH2CF2CHF2-喹啉-2-基43024-CH2CH=CH2-喹啉-2-基43034-CH2C(CH3)=CH2-喹啉-2-基43044-OCH2CH=CHCH3-喹啉-2-基43054-O(CH2)2CH=CH2-喹啉-2-基43064-OCH2C(CH3)=CH2-喹啉-2-基43074-OCH(CH3)CH=CH2-喹啉-2-基43084-OCH2C≡CH-喹啉-2-基43094-OCH2C≡CCH3-喹啉-2-基43104-O(CH2)2C≡CH-喹啉-2-基43114-SCH3-喹啉-2-基43124-SCH2CH3-喹啉-2-基43134-OC6H5-喹啉-2-基43144-OCH2C6H5-喹啉-2-基43154-NO2-喹啉-2-基43164-NHCH3-喹啉-2-基43174-N(CH3)2-喹啉-2-基43184-N(CH3)C2H6-喹啉-2-基43194-NHCH2CF3-喹啉-2-基43204-F-喹啉-2-基43214-Cl-喹啉-2-基43224-OH-喹啉-2-基43234-CN-喹啉-2-基43244-C(O)NH2-喹啉-2-基</table></tables><tablesid="table112"num="112"><tablewidth="802">序号R443254-C(S)NH2-喹啉-2-基43264-CO2CH3-喹啉-2-基43274-ON=C(CH3)2-喹啉-2-基43284-[O-环丙基]喹啉-2-基43294-[O-环丁基]喹啉-2-基43304-[O-环戊基]喹啉-2-基43314-[O-环己基]喹啉-2-基43324-[OCH2-环丙基]喹啉-2-基43336-F,4-[OCH2-环丙基]喹啉-2-基43346-CH3,4-[OCH2-环丙基]喹啉-2-基43356-CF3,4-[OCH2-环丙基]喹啉-2-基43364-[OCH(CH3)-环丙基]喹啉-2-基43376-F,4-[OCH(CH3)-环丙基]喹啉-2-基43386-CH3,4-[OCH(CH3)-环丙基]喹啉-2-基43396-CF3,4-[OCH(CH3)-环丙基]喹啉-2-基43404-[O-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43416-F,4-[O-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43426-CH3,4-[O-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43436-CF3,4-[O-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43444-[OCH2-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43456-F,4-[OCH2-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43466-CH3,4-[OCH2-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43476-CF3,4-[OCH2-(1-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43484-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43496-F,4-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43506-CH3,4-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43516-CF3,4-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]喹啉-2-基43524-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]喹啉-2-基43536-F,4-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]喹啉-2-基43546-CH3,4-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]喹啉-2-基43556-CF3,4-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]喹啉-2-基43564-[OCH2-(呋喃-2-基)]喹啉-2-基43576-F,4-[OCH2-(呋喃-2-基)]喹啉-2-基43586-CH3,4-[OCH2-(呋喃-2-基)]喹啉-2-基43596-CF3,4-[OCH2-(呋喃-2-基)]喹啉-2-基43604-[OCH2-(呋喃-4-基)]喹啉-2-基43616-F,4-[OCH2-(呋喃-4-基)]喹啉-2-基43626-CH3,4-[OCH2-(呋喃-4-基)]喹啉-2-基43636-CF3,4-[OCH2-(呋喃-4-基)]喹啉-2-基</table></tables><tablesid="table116"num="116"><tablewidth="796">序号R444814-OCH2CO2CH3-异喹啉-3-基44824-OCH2CO2CH2CH3-异喹啉-3-基44834-OCH2C(=O)NH2-异喹啉-3-基44844-OCH2C(=O)NHCH3-异喹啉-3-基44854-OCH2C(=O)SCH3-异喹啉-3-基44864-OCH(CH3)C(=O)NH2-异喹啉-3-基44874-OCH(CH3)C(=O)NHCH3-异喹啉-3-基44884-OCH(CH3)C(=O)NHNH2-异喹啉-3-基44894-OCH(CH3)CO2CH3-异喹啉-3-基44904-OCH(CH3)CO2CH2CH3-异喹啉-3-基44914-OCH(CH3)C(=O)CH3-异喹啉-3-基44924-OCH(CH3)C(=O)CH2CH3-异喹啉-3-基44934-OCH(CH3)CH2C(=O)CH3-异喹啉-3-基44944-OCH(CH3)CH2OC(CH3)4-异喹啉-3-基44954-OCH(CH3)CH2OCH2CH3-异喹啉-3-基44964-OCH(CH3)CH2O(CH3)2CH3-异喹啉-3-基44974-OCH(CH3)CH2OCH2CH=CH2-异喹啉-3-基44984-O(CH2)3OCH3-异喹啉-3-基44994-O(CH2)3OCH2CH3-异喹啉-3-基45004-O(CH2)3OCH(CH3)2-异喹啉-3-基45014-O(CH2)3OC6H5-异喹啉-3-基45024-O(CH2)3OCH2C6H5-异喹啉-3-基45034-OCH(CH2CH3)CH2OCH3-异喹啉-3-基45044-OCH(CH2CH3)CH2CH2OCH3-异喹啉-3-基45054-OCH(CH2CH3)CH2CH2OCH2CH3-异喹啉-3-基45064-O[(CH2)3O]2CH3-异喹啉-3-基45074-OCH2CH(CH3)CH2OCH3-异喹啉-3-基45084-OCH2CH(CH3)CH2OCH2CH3-异喹啉-3-基45094-OCH(CH2Cl)CH2OCH3-异喹啉-3-基45104-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH3-异喹啉-3-基45114-OCH(CH2Cl)CH2OCH(CH3)2-异喹啉-3-基45124-OCH(CH2Cl)CH2OCH2CH=CH2-异喹啉-3-基45134-OCH[CH2OCH3]2-异喹啉-3-基45144-OCH[CH2OCH2CH3]2-异喹啉-3-基45154-OCCl4-异喹啉-3-基45164-OCHF2-异喹啉-3-基45174-OCF3-异喹啉-3-基45184-OCF2CHF2-异喹啉-3-基45194-OCH2CF3-异喹啉-3-基</table></tables></tables>序号R446374-Cl,6-OCH2CH3-异喹啉-3-基46384-Cl,6-OCH2CF3-异喹啉-3-基46394-Cl,6-OCH(CH3)2-异喹啉-3-基46404-CH3,6-OCH3-异喹啉-3-基46414-CH3,6-OCH2CH3-异喹啉-3-基46424-CH3,6-OCH2CF3-异喹啉-3-基46434-CH3,6-OCH(CH3)2-异喹啉-3-基46444-CH3,6-OCH2CH=CH2-异喹啉-3-基46454-CH3,6-CO2CH3-异喹啉-3-基46464-CH3,6-CF3-异喹啉-3-基46474-CF3,6-CH2CH3-异喹啉-3-基46484-CF3,6-OCH3-异喹啉-3-基46494-CF3,6-OCH2CH3-异喹啉-3-基46504-CF3,6-OCH2CF3-异喹啉-3-基46514-OCH3,6-OCH2CH3-异喹啉-3-基46524-OCH3,6-OCH2CF3-异喹啉-3-基46534-OCH3,6-OCH(CH3)-异喹啉-3-基46544-OCH2CH3,6-CH2OCH2CH3-异喹啉-3-基46554-NO2,6-CH3-异喹啉-3-基46564-NO2,6-OCH3-异喹啉-3-基46574-NO2,6-OCH2CH3-异喹啉-3-基46584-NO2,6-OCH(CH3)2-异喹啉-3-基46594-NO2,6-OCH2CF3-异喹啉-3-基46604-CN,6-CH3-异喹啉-3-基46614-CN,6-OCH3-异喹啉-3-基46624-CN,6-OCH2CH3-异喹啉-3-基46634-CN,6-OCH(CH3)2-异喹啉-3-基46644-CN,6-OCH2CF3-异喹啉-3-基46657-CH3,2-CH3-嘌呤-8-基46667-CH3,2-CH2CH3-嘌呤-8-基46677-CH3,2-CH(CH3)2-嘌呤-8-基46687-CH3,2-CH(CH3)CH2CH3-嘌呤-8-基46697-CH3,2-CF3-嘌呤-8-基46707-CH3,2-CH=CH2-嘌呤-8-基46717-CH3,2-CH=CHCH3-嘌呤-8-基46727-CH3,2-CH=CHCl-嘌呤-8-基46737-CH3,2-C≡CH-嘌呤-8-基46747-CH3,2-CH2C≡CH-嘌呤-8-基46757-CH3,2-CH2C≡CCH3-嘌呤-8-基</table><tablesid="table124"num="124"><tablewidth="798">序号R447937-CH3,6-CF3,2-[OCH2-环丙基]嘌呤-8-基47947-CH3,2-[OCH(CH3)-环丙基]嘌呤-8-基47957-CH3,6-F,2-[OCH(CH3)-环丙基]嘌呤-8-基47967-CH3,6-CH3,2-[OCH(CH3)-环丙基]嘌呤-8-基47977-CH3,6-CF3,2-[OCH(CH3)-环丙基]嘌呤-8-基47987-CH3,2-[O-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基47997-CH3,6-F,2-[O-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48007-CH3,6-CH3,2-[O-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48017-CH3,6-CF3,2-[O-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48027-CH3,2-[OCH2-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基-yl48037-CH3,6-F,2-[OCH2-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48047-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(7-CH3-环己基]嘌呤-8-基48057-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(7-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48067-CH3,2-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48077-CH3,6-F,2-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48087-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]嘌呤-8-基48097-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(2-CH3-环丙基)]-嘌呤-8-基48107-CH3,2-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]嘌呤-8-基48117-CH3,6-F,2-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]嘌呤-8-基48127-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]嘌呤-8-基48137-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(四氢吡喃-2-基)]嘌呤-8-基48147-CH3,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48157-CH3,6-F,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48167-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48177-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48187-CH3,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48197-CH3,6-F,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48207-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48217-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48227-CH3,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48237-CH3,6-F,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48247-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48257-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48267-CH3,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48277-CH3,6-F,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48287-CH3,6-CH3,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48297-CH3,6-CF3,2-[OCH2-(四氢呋喃-2-基)]嘌呤-8-基48307-CH3,2-[O-(四氢吡喃-2-基)]嘌呤-8-基48317-CH3,6-F,2-[O-(四氢吡喃-2-基)]嘌呤-8-基</table></tables><tablesid="table127"num="127"><tablewidth="802">序号R448717-CH3,2-CH3,6-OCH2CF3-嘌呤-8-基48727-CH3,2-CH3,6-OCH(CH3)2-嘌呤-8-基48737-CH3,2-CH3,6-OCH2CH=CH2-嘌呤-8-基48747-CH3,2-CH3,6-CO2CH3-嘌呤-8-基48757-CH3,2-CH3,6-CF3-嘌呤-8-基48767-CH3,2-CF3,6-CH2CH3-嘌呤-8-基48777-CH3,2-CF3,6-OCH3-嘌呤-8-基48787-CH3,2-CF3,6-OCH2CH3-嘌呤-8-基48797-CH3,2-CF3,6-OCH2CF3-嘌呤-8-基48807-CH3,2-OCH3,6-OCH2CH3-嘌呤-8-基48817-CH3,2-OCH3,6-OCH2CF3-嘌呤-8-基48827-CH3,2-OCH3,6-OCH(CH3)-嘌呤-8-基48837-CH3,2-OCH2CH3,6-CH2OCH2CH3-嘌呤-8-基48847-CH3,2-NO2,6-CH3-嘌呤-8-基48857-CH3,2-NO2,6-OCH3-嘌呤-8-基48867-CH3,2-NO2,6-OCH2CH3-嘌呤-8-基48877-CH3,2-NO2,6-OCH(CH3)2-嘌呤-8-基48887-CH3,2-NO2,6-OCH2CF3-嘌呤-8-基48897-CH3,2-CN,6-CH3-嘌呤-8-基48907-CH3,2-CN,6-OCH3-嘌呤-8-基48917-CH3,2-CN,6-OCH2CH3-嘌呤-8-基48927-CH3,2-CN,6-OCH(CH3)2-嘌呤-8-基48937-CH3,2-CN,6-OCH2CF3-嘌呤-8-基48943-CH2CH2CH3-吡啶-2-基48954-CH2CH2CH3-吡啶-2-基48965-CH2CH2CH3-吡啶-2-基48976-CH2CH2CH3-吡啶-2-基48983-CH(CH3)2-吡啶-2-基48994-CH(CH3)2-吡啶-2-基49005-CH(CH3)2-比啶-2-基49016-CH(CH3)2-吡啶-2-基49023-CH2(CH2)2CH3-吡啶-2-基49034-CH2(CH2)2CH3-吡啶-2-基49045-CH2(CH2)2CH3-吡啶-2-基49056-CH2(CH2)2CH3-吡啶-2-基49063-CH(CH3)CH2CH3-吡啶-2-基49074-CH(CH3)CH2CH3-吡啶-2-基49085-CH(CH3)CH2CH3-吡啶-2-基49096-CH(CH3)CH2CH3-吡啶-2-基</table></tables>根据本发明的式I化合物适合于防治有害真菌和昆虫、螨和线虫纲的动物害虫。它们可以用作作物保护和卫生、贮藏材料保护和兽医方面的杀真菌剂和杀虫剂。有害昆虫包括鳞翅目,例如,棉褐带卷蛾、小地老虎、芜菁夜蛾、棉叶波纹夜蛾、黎豆夜蛾、苹果银蛾、汉马夜蛾、Cacoeciamurinana、Capuareticulana、枞色卷蛾、玉米禾螟、西方云杉卷蛾、一点粘虫、稻纵卷叶螟、Crocidolomiabinotalis、苹蠹蛾、欧洲松毛虫、瓜野螟、巨座玉米螟、棉斑实蛾、非洲蔗螟、Eupoeciliaambiguella、粒肤地虎、李小食心虫、梨小食心虫、棉铃虫、烟芽夜蛾、棉铃虫、菜心野螟、Hiberniadefoliaria、美国白蛾、苹果巢蛾、番茄蠹蛾、铁杉尺蛾、甜菜夜蛾、旋纹夜蛾、Lithocolletisblancardella、Lobesiabotrana、草地螟、舞毒蛾、模毒蛾、桃潜蛾、烟草天蛾、天幕毛虫、甘蓝夜蛾、稻毛胫夜蛾、鸦胆子尺蛾、花旗舞毒蛾、玉米螟、苹褐卷蛾、小眼夜蛾、棉红铃虫、马铃薯毒蛾、桔叶潜蛾、大菜粉蝶、苜蓿绿夜蛾、荷兰石竹小卷蛾、小菜蛾、桔花巢蛾、油榄巢蛾、Prodeniasunia、黄条粘虫、大豆夜蛾、二三针松小卷蛾、Scrobipalpulaabsoluta、大螟、葡萄长须卷蛾、草地贪夜蛾、埃及棉卷虫、斜纹叶蛾、棉卷叶螟、红带透翅蛾、Thaumatopoeapityocampa、栎绿卷蛾、粉纹夜蛾、三化螟、加拿大小卷螟、以及蜡螟、麦蛾、稻子豆粉螟、幕衣蛾;鞘翅目,例如,直条叩甲、晦暗叩甲、野棉象、梨花象、Apionvorax、甜菜隐食甲、大松小蠹、甜菜大龟甲、豆叶甲、甘蓝荚象甲、颈象甲、甜菜胫跳甲、烟金针虫、天门冬叶甲、云杉红翅小蠹、长角叶甲、十二斑叶甲、玉米芽根叶甲、墨西哥豆甲、烟草跳甲、棉籽灰象甲、松大象甲、埃及苜蓿象甲、苜蓿叶象甲、云杉八齿小蠹、烟负泥虫、橙足负泥虫、马铃薯甲虫、加州金针虫、美洲稻象甲、玉米叩甲、油菜花露尾甲、Melolonthahippocastani、西方五月鳃角金龟、稻负泥虫、葡萄黑耳喙象、草莓耳喙象、辣根猿叶虫、庭园丽金龟、鳃角金龟、Phyllotretachrysocephala、芜菁淡足跳甲、曲条跳甲、日本丽金龟、颈跳甲、栎黑小蠹、豌豆叶象甲、以及蚕豆象、豌豆象、Bruchuslentis、谷象、烟草甲、锯谷盗、谷蠹、米象、赤拟谷盗、谷斑皮蠹、墨西哥豆象;双翅目,例如,墨西哥桔实蝇、地中海实蝇、高梁瘿蚊、瓜实蝇、油榄实蝇、甘蓝瘿蚊、Deliacoarctata、Deliaradicum、大麦水蝇、种蝇、Liriomyzasativae、美洲斑潜蝇、小麦瘿蝇、Orseoliaoryzae、瑞典麦杆蝇、菠菜叶花蝇、春麦蝇、甘蓝花蝇、Phorbiacoarctata、樱桃实蝇、菜实蝇、Tipulaoleracea、沼泽大蚊,以及埃及伊蚊、骚扰伊蚊、五斑按蚊、倍氏金蝇、Chrysomyahominivorax、腐败金蝇、嗜人瘤蝇、尖音库蚊、黄腹厕蝇、肠胃蝇、Glossinamorsitans、扰血蝇、Haplodiplosisequestris、Hypodermalineata、Luciliacaprina、丝光绿蝇、家蝇、厩腐蝇、羊狂蝇、牛虻、Simuliumdamnosum;缨翅目,例如,烟褐蓟马、西方蓟马、小麦蓟马、小麦管蓟马、桔实蓟马、稻蓟马、棕黄蓟马、棉蓟马;膜翅目,例如,菜叶蜂、热带切叶蚁、切叶蚁、得州切叶蚁、叶蜂、苹果叶蜂、阿根廷蚁、Iridomyrmexpurureus、小家蚁、火蚁、红外来火蚁、黑外来火蚁;半翅目,例如,喜绿蝽、多毛长蝽、烟草黑斑盲蝽、棉红蝽、中红蝽、Eurygasterintegriceps、棉褐蝽、叶喙缘蝽、豆荚盲蝽、牧草盲蝽、牧草盲蝽、黄肩绿蝽、甜菜拟网蝽、Solubeainsularis、Thyantaperditor;同翅目,例如,Acyrthosiphononobrychis、豌蚜、落叶松球蚜、红圆蚧、Aphidulanasturtii、甜菜蚜、棉蚜、苹果蚜、茄沟无网蚜、甘薯粉虱、蓟短尾蚜、甘蓝蚜、Dalbulusmaidis、Dreyfusianordmannianae、Dreyfusiapiceae、Dysaphisradicola、蛋豆微叶蝉、苹果绵蚜、灰稻虱、麦长管蚜、马铃薯长管蚜、蔷薇长管蚜、蚕豆修尾蚜、蔷薇麦蚜、桃蚜、樱桃瘤蚜、黑尾叶蝉、稻褐飞虱、蔗飞虱、忽布疣额蚜、桔粉蚧、苹木虱、梨木虱、梨黄木虱、梨笠圆蚧、玉米缢管蚜、油榄黑盔蚧、草间裂蚜、西印度红圆盾蚧、麦长管蚜、白背飞虱、桔蚜、结翅粉虱、温室粉虱、葡萄根瘤蚜;等翅目,例如,Calotermesflavicollis、Leucotermesflavipes、Macrotermessubhyalinus、黑翅土白蚁、避光白蚁、Termesnatalensis;直翅目,例如,欧洲蝼蛄、飞蝗、双带蚱蜢、赤腿蚱蜢、墨西哥蚱蜢、迁徙蚱蜢、落矶山蚱蜢、红翅蝗、美洲蝗、Schistocercaperegrina、Stauronotusmaroccanus、沙漠蝗以及家蟋蟀、东方蜚蠊、德国小蠊、美洲大蠊;蛛形纲,例如,植食性的螨类如蕃茄叶刺皮瘿螨、Aculopspelekassi、苹刺瘿螨、紫红短须螨、苜蓿苔螨、鹅耳枥始叶螨、斑氏真叶螨、桔瘿螨、草地小爪螨、苹果全爪螨、桔全爪螨、柑桔锈螨、侧多食跗线螨、淡跗线螨、朱砂叶螨、神泽叶螨、太平洋叶螨、二点叶螨,蜱如美国花蜱、Amblyommavariegatum、波斯锐缘蜱、环形牛蜱、褪色牛蜱、微小牛蜱、森林革蜱、平头璃眼蜱、蓖子硬蜱、Ixodesrubicundus、非洲钝缘蜱、耳刺残喙啤、非洲扇头蜱和Rhipicephalusevertsi和动物寄生螨如鸡刺皮螨、绵羊疮螨和疥螨;线虫,例如,根结线虫,例如Meloidogynehapla、黄麻根结线虫、爪哇根结线虫,囊线虫,例如Globoderapallida、Globoderarostochiensis、Heteroderaavenae、Heteroderaglycines、史氏异皮线虫,迁移性内寄生线虫和半内寄生线虫,例如,Heliocotylenchusmulticinctus、Hircshmanniellaoryzae、Hoplolaimusspp.、短尾垫刃线虫、Pratylenchusfallax、Pratylenchuspenetrans、Pratylenchusvulnus、毕肖穿孔线虫、Rotylenchusreniformis、Scutellonemabradys、Tylenchulussemipenetrans,茎和叶线虫,例如,Anguinatritici、稻白端滑刃线虫、Ditylenchusangustus、Ditylenchusdipsaci,病毒媒介,例如,Longidoruaspp.、克氏髦根线虫、Trichodorusviruliferus、Xiphinemaindex、地中海剑线虫。化合物I可以以其本身的形式、或以其制剂的形式或由之制备的使用形式,例如以可直接喷雾的溶液、粉剂、悬浮剂或分散液、乳剂、油分散液、膏剂、喷粉组合物、撒施组合物或颗粒剂的形式,通过喷雾、弥雾、喷粉、撒施或浇泼使用。施用形式取决于使用的目的;在每一种情况下,应确保本发明的活性化合物尽可能细微和均匀地分散。在某些情况下,式I化合物为具有内吸活性的杀真菌剂。它们可以用作叶面和土壤杀真菌剂,防治广谱的植物病原真菌,特别是对子囊菌纲、半知菌类、藻菌纲和担子菌纲的真菌。它们在防治各种作物如小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、草、棉花、大豆类、咖啡、甘蔗、葡萄、水果、观赏植物和蔬菜例如,黄瓜、豆和胡瓜以及这些作物的种子上的许多真菌方面特别重要。化合物I特别适合于防治下列植物病害*禾谷类白粉病,*胡瓜白粉病,*苹果白粉病,*葡萄白粉病,*禾谷类锈病,*棉花和草坪上的丝核病,*禾谷类和甘蔗黑粉病,*苹果黑星病,*禾谷类长孺孢菌病害,*小麦颖枯病,*草莓和葡萄灰霉病,*花生褐斑病,*小麦和大麦眼斑病,*稻瘟病,*马铃薯和蕃茄晚疫病,*各种作物上的镰刀菌病害和轮枝孢菌病害,*葡萄霜霉病,*蔬菜和水果上的链格孢菌病害。本新颖化合物也可以用来保护材料,例如保护木材、纸和纺织品,例如防治宛氏拟青霉。它们可以转换成常规制剂如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、粗粉剂、膏剂和颗粒剂。施用形式取决于具体的使用场合;在各种情况下,须保证它们尽可能细微和均匀地分散。这些制剂可以用已知的方式制备,例如通过将活性化合物用溶剂和/或载体,如果需要,采用乳化剂和分散剂来分散,如果用水作稀释剂,也可以用其它的有机溶剂作助溶剂。适合用于此目的的助溶剂主要是-溶剂如芳族化合物(例如二甲苯)、氯代芳族化合物(例如氯苯)、石蜡(例如石油馏份)、醇类(例如甲醇、丁醇)、酮类(例如环己酮)、胺类(例如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水;-载体如研碎的天然矿物质(例如高岭土、矾土、滑石、白垩)和研碎的合成矿物质(例如高分散的硅酸、硅酸盐);-乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)和-分散剂如木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。适合的表面活性物质是芳族磺酸(例如木素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸)的和脂肪酸的碱金属、-碱土金属和-铵盐,烷基磺酸盐和烷基芳基磺酸盐,烷基硫酸盐、月桂基醚硫酸和脂肪醇硫酸盐,以及硫酸化的十六-、十七-和十八醇的以及脂肪醇醚的盐,磺化萘和其衍生物与甲醛的的缩合产物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合产物,聚氧乙烯辛基酚醚、乙氧基烷化的异辛基-、辛基-或壬基酚,烷基苯酚或三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,异三癸基醇、脂肪醇环氧乙烷缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯-或聚氧丙烯烷基醚,月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯、失水山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。含水的应用形式可以通过加水,由乳油、分散液、膏剂、可湿性粉剂或水可分散颗粒剂制备。制备乳剂、膏剂或油分散液时,通过加入润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂,将物质于水中均质化或溶于油或溶剂中。而且,也可以制备由活性物质、润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂和可能的溶剂或油组成的浓缩物,该浓缩物适合于用水稀释。粉剂、撒施和喷粉组合物可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨而生产。颗粒剂(例如,涂敷、浸渍或均质颗粒剂)可以通过将活性化合物粘合到固体载体上而制备。固体载体是矿石土如硅胶、硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、陶土、白云石、硅藻土、硫酸钙和硫酸镁、氧化镁,研碎的合成材料、化肥,如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和植物产物如面粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉、纤维素粉和其它固体载体。在直接可用制剂中的活性化合物浓度可以在相对宽的范围内变化。通常,组合物含有按重量计0.0001至95%的活性化合物。含有大于按重量计95%的活性化合物的制剂可以成功地用在超低容量方法(ULV)中,甚至可能使用活性化合物而无须添加剂。防治病菌时,推荐使用的浓度按重量计为0.01至95%、优选按重量计为0.5-90%的活性物质。防治动物害虫时,制剂含有按重量计0.0001至10%,优选按重量计0.01至1%的活性化合物是优选的。活性化合物一般采用90至100%,优选95至100%的纯度(根据NMR谱)。这些制剂的实例是I.90重量份的本发明化合物I和10重量份N-甲基-α-吡咯烷酮的溶液,它适合以非常小的雾滴的形式施用。II.20重量份的本发明化合物I在如下混合物中的溶液80重量份的烷基苯、10重量份的8至10摩尔环氧乙烷与1摩尔油酸N-单乙醇酰胺的加成物、5重量份的十二烷基苯磺酸钙盐和5重量份的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此制剂细分散水中,获得分散液。III.20重量份的化合物I在如下混合物中的溶液40重量份的环己酮、30重量份的异丁醇、20重量份的7摩尔环氧乙烷与1摩尔异辛基酚的加成物和10重量份的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此制剂细分散水中,获得分散液。IV.20重量份的本发明化合物I在如下混合物中的水分散体25重量份的环己酮、65重量份沸点为210至280℃的矿物油馏份和10重量份的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此制剂细分散水中,获得分散液。V.20重量份的本发明化合物I、3重量份的二异丁基萘-α-磺酸钠盐、17重量份的来源于亚硫酸废液的木素硫酸钠盐和60重量份的粉状硅胶在锤磨中磨碎的混合物。将此制剂分散于水中,获得喷雾液。VI.3重量份的本发明化合物I与97重量份细分散的高岭土的密切混合物。此喷粉含有按重量计3%(重量)活性化合物。VII.30重量份的本发明化合物I、92重量份的粉状硅胶和8重量份已喷雾到硅胶的表面的石蜡之密切混合物。此制剂赋予活性化合物以良好的粘性。VIII.40重量份的本发明化合物I、10重量份的苯酚磺酸/尿素/甲醛缩合物、2重量份的硅胶和48重量份的水的稳定水分散液。它可以进一步稀释。IX.20重量份的本发明化合物I与2重量份的十二烷基苯磺酸钙盐、8重量份的脂肪醇乙二醇醚、2重量份的酚/脲/甲醛缩合物的钠盐和68重量份的石蜡样矿物油的稳定的油分散剂。X.10重量份的本发明化合物I、4重量份的二异丁基萘-α-磺酸钠盐、20重量份的来源于亚硫酸废液的木素硫酸钠盐、38重量份的硅胶和38重量份的高岭土在锤磨中磨碎的混合物。将此制剂细分散于10000重量份的水中,获得含按重量计0.1%的活性化合物的喷雾混合物。通过用有效量的化合物I来处理害虫或有害真菌或意欲得到保护、使之不受害虫或真菌侵害的种子、植物、材料或土地来施用化合物I。施用是在材料、植物或种子被有害真菌感染前或后进行的。根据所需的效果类型,施用量是0.02g至3kg活性化合物/公顷,优选0.1至1kg/公顷。在处理种子时,活性化合物的一般需要量是0.001至50g,优选0.01g至10g/kg种子。在室外条件下,防治害虫或有害真菌的活性化合物施用量是0.02至10,优选0.1至2.0kg活性化合物/公顷。化合物I可以单独使用或与除草剂或杀真菌剂组合,也可以与其它的作物保护剂一起混合,例如与生长调节剂或与防治害虫或细菌的药剂混合。同样感兴趣的是,它具有与化肥或与用来消除营养和微量元素缺乏的矿物盐溶液的可混合性。作物保护剂和化肥可以以1∶10至10∶1的重量比加入本发明组合物中,如果适宜,甚至可以在马上使用前加入(桶混)。与杀真菌剂或杀虫剂混合时,在许多情况下杀真菌谱增宽。下列杀真菌剂可与本发明组合物一起施用,列出它们旨在说明组合的可能性,而非旨在限定它们硫、二硫代氨基甲酸酯及其衍生物,如二甲基二硫代氨基甲酸铁、二甲基二硫代氨基甲酸锌、乙二撑双二硫代氨基甲酸锌、乙二撑双二硫代氨基甲酸锰、乙二撑二氨基双二硫代氨基甲酸锰锌、二硫化甲基秋兰姆、N,N-乙二撑双二硫代氨基甲酸锌的铵配合物、N,N-丙二撑双二硫代氨基甲酸锌、N,N-丙二撑双(硫化氨基甲酰)二硫化物;硝基衍生物,如二硝基(1-甲基庚基)苯基巴豆酸酯、2-叔丁基-4,6-二硝基-苯基3,3-二甲基丙烯酸酯、2-叔丁基-4,6-二硝基-苯基异丙基碳酸酯、二异丙基5-硝基异邻苯二甲酸酯;杂环物质,如2-十七基-2-咪唑啉乙酸酯、2,4-二氯-6-(间氯苯胺基)-均三嗪、0,0-二乙基苯二酰亚氨基硫代膦酸酯、5-氨基-1-β-〔双-(二甲基氨基)-氧膦基〕-3-苯基-1,2,4-三唑、2,3-二氰基-1,4-二硫代蒽酮、2-硫代-1,3-二硫并(thiolo)-β-〔4,5-b〕喹喔啉、1-(丁基氨基甲酰基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯、2-甲氧基羰基氨基苯并咪唑、2-(呋喃-2-基)苯并咪唑、2-(噻唑-4-基)苯并咪唑、N-(1,1,2,2-四氯乙硫基)四氢苯邻二甲酰亚胺、N-三氯甲硫基四氢苯邻二甲酰亚胺、N-三氯甲硫基苯邻二甲酰亚胺、N-二氯氟甲硫基-N,N-二甲基-N-苯基硫酰胺、5-乙氧基-3-三氯甲基-1,2,3-噻二唑、2-氰硫基甲硫基苯并噻唑、1,4-二氯-2,5-二甲氧基苯、4-(2-氯苯基亚肼基)-3-甲基-5-异噁唑酮、2-硫代吡啶1-氧化物,8-羟基喹啉或其铜盐、2,3-二氢-5-酰苯胺基-6-甲基-1,4-氧硫杂环己二烯、2,3-二氢-5-酰苯胺基-6-甲基-1,4-氧硫杂环己二烯4,4-二氧化物、2-甲基-5,6-二氢-4H-吡喃-3-酰苯胺、2-甲基呋喃-3-酰苯胺、2,5-二甲基呋喃基-3-酰苯胺、2,4,5-三甲基呋喃-3-酰苯胺、N-环己基-2,5-二甲基呋喃-3-酰苯胺、N-环己基-N-甲氧基-2,5-二甲基呋喃-3-酰苯胺、2-甲基苯甲酰苯胺、2-碘苯甲酰苯胺、N-甲酰-N-吗啉-2,2,2-三氯乙基乙缩醛、哌啶-1,4-二基双(1-(2,2,2-三氯乙基))甲酰胺、1-(3,4二氯苯胺基)-1-甲酰氨基-2,2,2-三氯乙烷、2,6-二甲基-N-十三基吗啉或其盐、2,6-二甲基-N-环十二基吗啉或其盐、N-〔3-(对叔丁基苯基)-2-甲基丙基〕-顺-2,6-二甲基吗啉、N-〔3-(对叔丁基苯基)-2-甲基丙基〕哌啶、1-〔2-(2,4-二氯苯基)-4-乙基-1,3-二氧杂戊环-2-基乙基〕-1H-1,2,4-三唑、1-〔2-(2,4-二氯苯基)-4-正丙基-1,3-二氧杂戊环-2-基乙基〕-1H-1,2,4-三唑、N-(正丙基)-N-(2,4,6-三氯苯氧基乙基)-N-咪唑基脲、1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮、1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)2-丁醇、α-(2-氯苯基)-α-(4-氯苯基)5-嘧啶甲醇、5-丁基-2-二甲基氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶、双(对氯苯基)-3-吡啶甲醇、1,2-双(3-乙氧羰基-2-硫脲基)苯、1,2-双(3-甲氧羰基-2-硫脲基)苯;以及各种杀真菌剂,如十二烷基胍乙酸盐、3-〔3-(3,5-二甲基-2-氧基环己基)-2-羟乙基〕戊二酰胺、六氯苯、DL-甲基N-(2,6-二甲基苯基)-N-2-呋喃酰氨基丙酸酯、DL-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2-甲氧基乙酰基)氨基丙酸甲酯、N-(2,6-二甲基苯基)-N-氯乙酰基-D,L-2-氨基-丁内酯、DL-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(苯基乙酰基)氨基丙酸甲酯、5-甲基-5-乙烯基-3-(3,5-二氯苯基)-2,4-二氧代-1,3-噁唑烷、3-(3,5-二氯苯基)-5-甲基-5-甲氧基甲基-1,3-噁唑烷-2,4-二酮、3-(3,5-二氯苯基)-1-异丙基氨基甲酰基乙内酰脲、N-(3,5-二氯苯基)-1,2-二甲基环丙烷-1,2-二甲酰胺、2-氰基-N-乙基氨基羰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺、1-〔2-(2,4-二氯苯基)戊基〕-1H-1,2,4-三唑、2,4-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑基-1-甲基)二苯基甲醇、N-(3-氯-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-3-氯-2-氨基吡啶、1-((双(4-氟苯基)甲基-硅基)甲基)-1H-1,2,4三唑。合成实施例采用下面的合成实施例中呈示的方法,对原料化合物或中间体作适宜的修改,得到其它的式I化合物。由此得到的化合物与其物理数据一起列于下列表中。1.N-甲氧基-N-((2-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧-2-基)乙酰亚氨基氧基甲基)苯基)氨基甲酸甲酯在室温下,将2.3g(10mmol)4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-乙酰基嘧啶肟(WO92/18,487)和0.3g(12.5mmol)氢化钠在20ml二甲基甲酰胺中的混合物搅拌10分钟。之后将3.3g(10mmol)N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯(纯度约80%;WO93/15046)加入,并将此反应混合物在室温下搅拌1小时。之后,将反应混合物用水稀释,将水相用甲基叔丁醚萃取三次,合并的有机相用水萃取一次,经MgSO4干燥,并浓缩。残留物通过采用环己烷/乙酸乙酯混合物的柱色谱纯化,得2.7g(63%)的标题化合物,为淡黄色油状物。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)8.6(d,1H,嘧啶基);7.6(m,1H,苯基);7.4(m,3H,苯基);6.85(d,1H,嘧啶基);5.45(s,2H,OCH2);4.9(q,2H,OCH2-CF3);3.8(s,3H,OCH3);3.75(s,3H,OCH3);2.4(s,3H,CH3);2.N-甲基-N′-甲氧基-((2-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-2-基)乙酰亚氨基氧基甲基)苯基)脲在室温下,将2.3g(10mmol)4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-乙酰基嘧啶肟(WO92/18,487)、1.8g(13mmol)K2CO3和3.4g(10mmol)N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸苯酯(以相似于WO93/15,046的方式制备)在30ml二甲基甲酰胺中的混合物搅拌过夜。之后,将反应混合物用水稀释,将水相用甲基叔丁醚萃取三次,合并的有机相经MgSO4干燥,残留物采用环己烷/乙酸乙酯4∶1经Al2O3抽吸滤出。溶剂在真空中蒸发。残留物用20ml的40%浓度的甲胺水溶液处理,并将反应混合物在室温下搅拌3小时。之后用二氯甲烷萃取。合并的有机相经MgSO4干燥并浓缩。残留物通过采用环己烷/乙酸乙酯混合物的柱色谱纯化。将所得的产物结晶,并在搅拌下用甲基叔丁醚/环己烷1∶1洗涤,之后抽吸干燥。得0.4g(10%)的标题化合物,为无色晶体(m.p.=136℃)。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)8.6(d,1H,嘧啶基);7.55(m,1H,苯基);7.35(m,3H,苯基);6.8(d,1H,嘧啶基);6.95(m,1H,NH);5.5(s,2H,OCH2);4.85(q,2H,OCH2-CF3);3.7(s,3H,OCH3);2.9(s,3H,OCH3);2.4(s,3H,CH3);3.N-甲氧基-N-(2-((4-甲氧基嘧-2-基)乙酰基亚氨基氧基甲基)苯基)氨基甲酸甲酯a)N-甲氧基-N-((2-苯邻二甲酰亚胺氧基甲基)苯基)氨基甲酸甲酯在60℃下,将15g(38mmol)的N-甲氧基-N-(2-溴甲基苯基)氨基甲酸甲酯(纯度约70%,WO93/15,046)、6.9g(42mmol)N-羟基苯邻二甲酰亚胺和4.6g(46mmol)三乙胺在50ml二甲基甲酰胺中的混合物搅拌约2小时。将反应混合物冷却至室温,并用水稀释。在此期间有固体物沉淀出来,将此固体物用水和异丙醇洗涤,并在真空中干燥。得10.6g(78%)的标题化合物(m.p.=150℃),为无色晶体。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)7.8(m,5H,苯基);7.4(m,3H,苯基);5.25(s,2H,OCH2);4.0(2s,每3H,2×OCH3)。b)N-甲氧基-N-((2-氨基氧基甲基)苯基)氨基甲酸甲酯在室温下,将6.8g(19mmol)的实施例3a得到的取代苯邻二甲酰亚胺和0.8g(16mmol)肼水合物在30ml甲醇中的混合物搅拌约4小时。之后将沉淀的固体物抽吸滤出,并浓缩过滤液。部分结晶的残留物用乙醚在搅拌下洗涤。将固体物抽吸滤出,并浓缩过滤液。所得的残留物为4.0g(99%)的标题化合物(纯度大于90%),为黄色油状物。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)7.5(m,1H,苯基);7.35(m,3H,苯基);5.45(s,宽,2H,NH2);4.75(s,2H,OCH2);3.8(s,3H,OCH3);3.75(d,3H,OCH3)c)N-甲氧基-N-(2-((4-甲氧基嘧啶-2-基)-辛亚氨基氧基甲基)苯基)氨基甲酸甲酯在室温下,将1.0g(6.4mmol)2-乙酰基-4-氯嘧啶(WO92/18,487)和1.4g(6.4mmol)N-甲氧基-N-(2-氨基氧基甲基苯基)氨基甲酸甲酯(实施例3b)在20ml甲醇中的混合物搅拌过夜。将反应混合物浓缩,残留物通过采用环己烷/乙酸乙酯混合物的柱色谱纯化。得0.4g(17%)的标题化合物,为淡黄色油状物。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)8.5(d,1H,嘧啶基);7.6(m,1H,苯基);7.4(m,3H,苯基);6.7(d,1H,嘧啶基);5.45(s,2H,OCH2);4.05(s,3H,OCH3);3.8(s,3H,OCH3);3.75(s,3H,OCH3);2.4(s,3H,CH3);4.N-甲氧基-N-(2-((4-氯嘧啶-2-基)乙酰亚氨基氧基甲基)苯基)氨基甲酸甲酯在室温下,将0.7g(4.4mmol)2-乙酰基-4-氯嘧啶(WO92/18487)和1g(4.4mmol)N-甲氧基-N-(2-氨基氧基甲基苯基)氨基甲酸甲酯(实施例3b)在15ml四氢呋喃中的混合物搅拌2小时。之后将反应混合物浓缩,并将残留物通过采用环己烷/乙酸乙酯混合物的柱色谱纯化。得1.2g(74%)标题化合物,为淡黄色油状物。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)8.7(d,1H,嘧啶基);7.6(m,1H,苯基);7.4(m,3H,苯基);7.3(d,1H,嘧啶基);5.45(s,2H,OCH2);3.8(s,3H,OCH3);3.75(s,3H,OCH3)。表<tablesid="table129"num="129"><tablewidth="820">序号RnR1XR2R3R4m.p.[℃];1H-NMR18HCH3OCH3CH36-OCH3-嘧啶-2-基10319HCH3OCH3CH36-OC2H5-嘧啶-2-基3.8(s,3H);3.75(s,3H)20HCH3OCH3CH34-CH3,6-CF3-嘧啶-2-基3.8(s,3H);3.75(s,3H)21HCH3OCH3CH34-C(CH3)3-嘧啶-2-基3.8(s,3H);3.75(s,3H)22HCH3OCH3CH34,6-(OCH3)2-嘧啶-2-基3.8(s,3H);3.75(s,3H)23HCH3OCH3CH35-Cl-嘧啶-2-基10324HCH3OCH3CH34-OCH3,6-CF3-嘧啶-2-基90</table></tables>对有害真菌作用的实施例通过下列试验可以显示通式I化合物对有害真菌的作用将活性化合物如下制备成在下列混合物中20%浓度的乳剂70%(重量)的环己酮、20%(重量)的NekanilLN(LutensolAP6,基于乙氧基化的烷基酚的、具有乳化和分散作用的润湿剂)和10%(重量)的EmulphorEL(EmulanEL,基于乙氧基化的脂肪酸的乳化剂)并根据所需浓度用水稀释。用描述于下的方式,与已知的活性化合物A.18/7(WO-A93/15,046,实施例18,表7)比较,测定了本发明化合物的杀真菌作用。小麦柄锈病将小麦苗(品种Kanzler)叶片用柄锈菌孢子喷粉。用这种方式处理的植物在22-24℃、相对湿度95-99%下培养24小时,之后用活性化合物的水制剂处理。再在22-24℃、相对湿度65-70%下培养8天。测定发病的程度。用目测进行评价。在此试验中,用本发明化合物01和02处理的植物未显示出真菌侵染,而用已知活性化合物A.18/7处理的植物侵染率达25%。未处理的植物的侵染率达70%。在对应的试验中,用250ppm的本发明化合物04、06、07、08、09、10、11和12处理的植物显示出15%或更低的侵染率,而用已知活性化合物A.18/7处理的植物侵染率达25%。未处理(对照)植物的侵染率达70%。稻瘟病将稻秧(品种TaiNong67)用活性化合物制剂喷雾,直至向下滴流。24小时后,将植物用真菌稻梨孢的孢子水悬浮液喷雾,并在22-24℃、相对湿度95-99%下保持6天。用目测进行评价。在此试验中,用本发明化合物01和02处理的植物未显示出真菌侵染,而用已知活性化合物A.18/7处理的植物侵染率达60%。未处理的植物的侵染率达60%。在对应的试验中,用16ppm的本发明化合物06、07、09、10和11处理的植物显示出25%或更低的侵染率,而用已知活性化合物A.18/7处理植物侵染率达60%。未处理(对照)植物的侵染率达60%。对动物害虫作用的实施例通过下列实验可以显示通式I化合物对动物害虫的作用如下制备成a)活性化合物浓度为0.1%的丙酮溶液b)活性化合物浓度为10%的下列混合物的乳剂70%(重量)的环己酮、20%(重量)的NekanilLN(LutensolAP6,基于乙氧基化烷基酚的、具有乳化和分散作用的润湿剂)和10%(重量)的EmulphorEL(EmulanEL,基于乙氧基化脂肪酸的乳化剂)并在a)的情况下用丙酮稀释,在b)的情况下用水适当地稀释至所需浓度。在实验结束时,确定在每一种情况下的最低浓度(作用阀值或最小浓度),在所述的最低浓度下,与未处理对照实验相比,化合物仍产生80-100%的抑制率或死亡率。权利要求1.式I的亚氨基氧基亚甲基酰苯胺I,其中的符号和取代基具有下列含意n是0、1、2、3或4,如果n大于1,则取代基R可以不同;R是硝基、氰基、卤素、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或,当n是2的情况下,还是一个键合于两个相邻环原子上的、未取代或取代的桥,该桥含有三或四个由3或4个碳原子、2或3个碳原子与1或2个氮、氧和/或硫组成的环节,该桥可以与其所键合的环一起形成一个部分不饱和的基团或芳族基团;X是直接的键或CH2、O或NRa;Ra是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基;R1是氢、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、烷基羰基或烷氧基羰基;R2是烷基、链烯基、炔基、环烷基或环烯基,或在其中X是NRa的情况下,还为氢;R3是氢、氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基或环基;R4是6-至10-节单-或双环杂芳环体系,该体系被常规基团所取代。2.一种制备按照权利要求1的、其中R1不是氢的式I化合物的方法,其特征在于,使式II的亚甲基酰苯胺II,其中L1是一个离去基,与式III的肟或其盐反应HO-N=CR3R4III。3.一种制备按照权利要求1的、其中R1是氢的式I化合物的方法,其特征在于,用权利要求2中给出的式III肟将式IV的硝基苯IV其中L2是离去基,转化成相应的式V肟醚,V,用本身已知的方式将V还原成式VI的羟基胺,VI且之后使VIa)与式VIIa酰化剂反应L3-COXR2VIIa其中L3是卤素、苯氧基或基团R2XCO2,或b)与式VIIb的异氰酸酯反应O=C=N-R2VIIb或者c)与式VIIc的氰酸盐反应,生成式I化合物M+-OCNVIIc其中M是一个当量的金属离子。4.一种制备按照权利要求1的、其中R1不是氢的式I化合物的方法,其特征在于,使其中R1是氢的式I化合物以本身已知的方式与式VIII化合物反应R1-L4VIII其中L4是离去基。5.一种制备按照权利要求1的式I化合物的方法,其特征在于,首先将权利要求2中给出的式II亚甲基酰苯胺与N-羟基苯邻二甲酰亚胺(IX)反应IX转化成式X的苄基醚X,之后用氨、肼或胺水解,或用酸催化水解,得到式XI的羟基胺醚XI然后,使XI与式XII的羰基化合物反应,O=CR3R4XII生成式I化合物。6.一种制备按照权利要求1的、其中X是NRa的式I化合物的方法,其特征在于,首先将式IIa亚甲基酰苯胺IIa其中L1是一个离去基团,用权利要求2中给出的式III肟转化成相应的式XIII肟醚XIII之后,使XIII与式XIV的胺反应,H2NRaXIV得到式I化合物。7.式XV的中间体XV其中Q具有下列含意NO2、NHOH或N(OR1)-CO2C6H5,基团R、R1、R3和R4和符号n具有权利要求1中给出的含意。8.式XVI中间体XVI其中T具有下列含意卤素、烷基磺酸酯、芳基磺酸酯、N-氧基苯邻二甲酰亚胺或ONH2,基团R、R1、R2和X和符号n具有权利要求1中给出的含意。9.一种适合于防治动物害虫和有害真菌的组合物,它含有固体或液体载体和一种按照权利要求1中所要求的通式I化合物。10.权利要求1中所要求的式I化合物的应用,用于制备适合于防治动物害虫或有害真菌的组合物。11.一种防治动物害虫和有害真菌的方法,其特征在于,用有效量的、按照权利要求1中所要求的通式I化合物来处理真菌、或待保护使之不受侵害的材料、植物、土壤或种子。全文摘要式Ⅰ的亚氨基氧基亚甲基酰苯胺,其中的符号和取代基具有下列含意:n是0、1、2、3或4;R是硝基、氰基、卤素、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或一个键合于两个相邻环原子上的未取代或取代的桥;X是直接的键或CH文档编号C07D405/04GK1171783SQ95197126公开日1998年1月28日申请日期1995年11月10日优先权日1994年11月23日发明者B·穆勒,H·萨特尔,F·罗尔,E·阿米尔曼,G·罗恩兹,N·高特茨申请人:巴斯福股份公司
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