一种工业制备微粉化氟米龙及其衍生物的方法与流程

文档序号:11107489阅读:759来源:国知局

本发明属于药物微粉制备领域,具体是一种工业制备微粉化氟米龙及其衍生物的方法。



背景技术:

氟米龙是非常有用的一类糖皮质激素药物,氟米龙抗炎作用很好,可以用于皮肤、眼睛等部位,广泛应用于皮炎、湿疹、炎症性眼疾,文献AnnOphthalmol.1975,(1):139-42指出病人眼部使用氟米龙和地塞米松的临床研究显示,氟米龙对眼压的影响比地塞米松小。氟米龙很好的抗炎作用,在医学上,特别是眼科上有重要的应用。



技术实现要素:

为满足氟米龙在医学上的广泛应用,本发明提出了一种工业制备微粉化氟米龙及其衍生物的方法。

为了达到上述目的,本发明采用如下技术方案:一种工业制备微粉化氟米龙及其衍生物的方法,具体工艺步骤如下:

(1)将100g氟米龙及其衍生物溶液加入到500-1000mL的良性有机溶剂中,充分搅拌加热至50-90℃溶清,保持0.5h;

(2)将上述步骤(2)得到的溶液滴加至1-2L的反溶剂中,此过程保持温度的范围在10-20℃,加毕,保持0.5h;

(3)将上述步骤(3)得到的溶液降温至5-10℃并保持1h;

(4)过滤后干燥得到氟米龙微粉90-95g。

所述步骤(1)中的良性有机溶剂优选:丙酮,吡啶,N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺四种中一种或几种;

所述步骤(2)中的反溶剂优选:水,甲醇,乙醇,异丙醇四种中一种或者几种。

与现有技术相比,本发明达到的有益效果:

1.本发明的微粉后的氟米龙及其衍生物可以保证纯度达到99%,粒径小于10μm。

2.本发明放大工艺简单,操作安全,易于工业化放大,所得产品可以保证纯度和微粒粒径。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步详细说明。

实施例1:

将100g氟米龙精品加入500mL N,N-二甲基甲酰胺,搅拌加热至80-90℃溶清,保持0.5h,滴加至2L无水甲醇中,过程保持10-20℃加毕,保持0.5h,降温至5-10℃保持1h,过滤得到氟米龙微粉,干燥得到90g。

实施例2:

将100g氟米龙精品加入500mL N,N-二甲基乙酰胺,搅拌加热至80-90℃溶清,保持0.5h,滴加至1L去离子水中,过程保持10-20℃加毕,保持0.5h,降温至5-10℃保持1h,过滤得到氟米龙微粉,干燥得到95g。

实施例3:

将100g氟米龙精品加入800mL丙酮,搅拌加热至50-55℃溶清,保持0.5h,滴加至1L去离子水中,过程保持10-20℃加毕,保持0.5h,降温至5-10℃保持 1h,过滤得到氟米龙微粉,干燥得到94g。

实施例4:

将100g氟米龙精品加入1L N,N-二甲基甲酰胺,搅拌加热至50-60℃溶清,保持0.5h,滴加至1L去离子水中,过程保持10-20℃加毕,保持0.5h,降温至5-10℃保持1h,过滤得到氟米龙微粉,干燥得到94g。

实施例5:

将100g氟米龙精品加入500mL吡啶,搅拌加热至75-80℃,保持0.5h,全溶后加入2L异丙醇,过程保持10-20℃,加毕,保持0.5h,搅拌至5-10℃,保持5-10℃搅拌0.5h,过滤得到氟米龙微粉,干燥得到92g。

实施例6:

将100g氟米龙精品加入500mL吡啶,搅拌加热至75-80℃,保持0.5h,全溶后加入2L甲醇,过程保持10-20℃,加毕,保持0.5h,搅拌至5-10℃,保持5-10℃搅拌0.5h,过滤得到氟米龙微粉,干燥得到92g。

以上所述,仅为本发明的较佳实施例,并不用以限制本发明,凡是依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何细微修改、等同替换和改进,均应包含在本发明技术方案的保护范围之内。

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