一种CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂的盐型化合物的制造方法与工艺

文档序号:11170330
本发明提供了一种为CYP11B、CYP17及或CYP21抑制剂的化合物盐或其药物组合物,经口服或注射给药途径,作为用于治疗雄激素依赖型疾病、病症和病状的用途。本发明还描述了该新型化合物的合成方法。技术背景癌症是人类健康的重要负担,估计占全年全部死亡人数的13%。特别是,几种常见的癌症和疾病都与雄性激素的激素信号传导相关,例如前列腺癌、乳腺癌、软巢癌、多囊軟巢病。其中,前列腺癌是人类特有的疾病,在欧美是男性最常见的恶性肿瘤之一,在美国前列腺癌发病率占第1位,死亡率仅次于肺癌。中国、日本、印度等亚洲国家前列腺癌发病率远低于欧美,但有增长趋势。自二十世纪四十年代以来,雄激素剥夺疗法已经成为前列腺癌患者的治疗标准。大部分患者尽管进行了雄激素剥夺,最终仍经历疾病恶化。多年来,该病的较晚期被称为“激素不敏感性前列腺癌”或“非雄激素依赖型前列腺癌”。后来了解,在雄激素剥夺疗法后数年出现的前列腺癌仍然依赖于雄激素。幸存的前列腺癌细胞获得了引入低水平的循环雄激素(由肾上腺表达)的能力,变得对这些低水平的睾酮更加敏感,实际上在前列腺癌细胞自身内合成睾酮。这个阶段的前列腺癌现在被称作“去势难治性前列腺癌”或CRPC。已经证明,雄激素在前列腺癌的发展、生长及进展中起着重要作用。两种重要的雄激素为睾固酮和二氢睾固酮。睾丸合成约90%的睾固酮,其余10%由肾上腺合成。睾固酮借由集中于前列腺的酶类固醇进一步转化为更有效的雄激素DHT。因前列腺癌通常为雄激素依赖型,因此外科或者药理学阉割减少雄激素产生为此适应症的主要治疗方案。雄激素剥夺已用于晚期前列腺癌及转移性前列腺癌的疗法。然而睾丸切除术减少睾丸的雄激素产生,但并不影响肾上腺中雄激素的产生。C...
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