用于治疗KIT和PDGFRA介导的疾病的组合物和方法与流程

文档序号:28502572发布日期:2022-01-15 05:07来源:国知局

技术特征:
1.式i的化合物:其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a是r1选自氢和甲基;r2选自氢和甲基,或r1和r2一起形成环丙基;r3选自氢和甲基;r4选自氢和甲基,或r3和r4一起形成环丙基;r5选自氢和甲基;r6选自氢和甲基,或r5和r6一起形成环丙基,或r2或r4中的一个与r6一起形成环丁基;r7是氢,或r2、r4或r6中的一个与r7一起形成选自氧杂环丁烷、四氢呋喃和四氢吡喃的环,其中所述四氢呋喃或四氢吡喃任选地被羟基取代;m为0或1;和n为0或1。2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a是:
r3选自氢和甲基;r4选自氢和甲基,或r3和r4一起形成环丙基;r5选自氢和甲基;或r4和r6一起形成环丙基;或r5和r6一起形成环丙基;和r7是氢。3.根据权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a是:r3选自氢和甲基;r4选自氢和甲基,或r3和r4一起形成环丙基;r5选自氢和甲基;或r5和r6一起形成环丙基;和r7是氢。4.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a是w为1或2;t为1或2;和s为0或1。5.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a选自
6.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a选自7.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a选自8.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a选自9.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中:a选自10.一种化合物
或其药学上可接受的盐,和/或前述任一项的溶剂化物。11.根据权利要求10所述的化合物,12.一种化合物或其药学上可接受的盐,和/或前述任一项的溶剂化物。13.根据权利要求12所述的化合物,
14.一种化合物或其药学上可接受的盐,和/或前述任一项的溶剂化物。15.根据权利要求14所述的化合物,16.一种药物组合物,包括:权利要求1-15中任一项的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物;和药学上可接受的赋形剂。17.一种在有需要的患者中治疗疾病或病症的方法,其中所述方法包括向患者施用根据实施例1-15中任一项的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其中
所述疾病或病症选自系统性肥大细胞增多症、胃肠道间质瘤、急性髓性白血病、黑色素瘤、精原细胞瘤、颅间生殖细胞肿瘤、纵隔b细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、弥漫大b细胞淋巴瘤、无性细胞瘤、骨髓增生异常综合征、鼻nk/t细胞淋巴瘤、慢性粒单核细胞白血病和脑癌。18.根据权利要求17所述的方法,其中所述疾病或病症是系统性肥大细胞增多症。19.根据权利要求18所述的方法,其中所述系统性肥大细胞增多症选自惰性系统性肥大细胞增多症和冒烟型系统性肥大细胞增多症。20.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐和/或前述任一项的溶剂化物,其用作在有需要的患者中治疗疾病或病症的药物,其中所述疾病或病症选自系统性肥大细胞增多症、胃肠道间质瘤、急性髓性白血病、黑色素瘤、精原细胞瘤、颅间生殖细胞肿瘤、纵隔b细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、弥漫大b细胞淋巴瘤、无性细胞瘤、骨髓增生异常综合征、鼻nk/t细胞淋巴瘤、慢性粒单核细胞白血病和脑癌。

技术总结
本公开提供了式I的化合物、其药用盐和/或前述任一项的溶剂化物,其可用于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病症,并提出了一种有利的非脑渗透谱,用于治疗与突变型KIT和PDGFRα相关的疾病和病症。本公开还提供用于治疗胃肠道间质瘤和系统性肥大细胞增多症的方法。方法。方法。


技术研发人员:J
受保护的技术使用者:缆图药品公司
技术研发日:2020.04.08
技术公布日:2022/1/14
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