瑞舒伐他汀中间体、中间体的制备方法及瑞舒伐他汀酯的制备方法与流程

文档序号:28502521发布日期:2022-01-15 05:07阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种瑞舒伐他汀中间体,其特征在于:名称为n-(5-(((1-苄基-1h-苯并[d]咪唑-2-基)-砜)-甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-n-甲基甲磺酰胺,分子式为c
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fn5o4s2,结构式为2.根据权利要求1所述的瑞舒伐他汀中间体,其特征在于:所述瑞舒伐他汀中间体核磁共振氢谱数据为:共振氢谱数据为:共振氢谱数据为:s=单峰,m=多重峰,d=双峰。3.根据权利要求1所述的瑞舒伐他汀中间体,其特征在于:所述瑞舒伐他汀中间体核磁共振碳谱数据为:
碳原子编号化学位移(ppm)碳原子编号化学位移(ppm)1178.213126.5,126.22167.514124.23163.2,161.515121.14157.716115.25146.317112.36140.418109.47135.71953.38135.32047.79133.62141.610130.8,130.82233.111128.62331.812127.72421.7。4.一种权利要求1~3中任一权利要求所述瑞舒伐他汀中间体的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)化合物rst-z6反应得到化合物rst-z7;(2)化合物rst-z7得到化合物rst-z8;
(3)化合物rst-z8得到化合物rst-z9;(4)化合物rst-z9得到化合物rst-z10;(5)化合物rst-z10得到化合物rst-z11,
5.根据权利要求4所述的瑞舒伐他汀中间体的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,以rst-z6为反应原料,利用硼氢化钾与氯化镁的反应体系,以甲苯为溶剂,在回流温度下将酯还原成羟基,得到化合物rst-z7。6.根据权利要求4所述的瑞舒伐他汀中间体的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,以rst-z7为反应原料,以二甲基甲酰胺为反应溶剂,与三聚氯氰发生亲核取代反应,得到化合物rst-z8。7.根据权利要求4所述的瑞舒伐他汀中间体的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,以rst-z8为反应原料,以甲醇与氢氧化钠溶液的混合溶液为反应溶剂,与2-巯基苯并噻唑反应,得到化合物rst-z9。8.根据权利要求4所述的瑞舒伐他汀中间体的制备方法,其特征在于:步骤(4)中,以rst-9为反应原料,以乙腈为溶剂,在碳酸钾的作用下,与氯化苄反应,得到化合物rst-10。9.根据权利要求4所述的瑞舒伐他汀中间体的制备方法,其特征在于:步骤(5)中,以rst-10为反应原料,乙酰丙酮氧钒和30%双氧水为氧化剂,经氧化后得到化合物rst-11。10.一种瑞舒伐他汀酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:化合物rst-z11与rst-d7反应得到化合物rst-z11,

技术总结
本发明涉及一种瑞舒伐他汀中间体、中间体的制备方法及瑞舒伐他汀酯的制备方法,本发明提供了一种新的瑞舒伐他汀中间体化合物,N-(5-(((1-苄基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-砜)-甲基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基嘧啶-2-基)-N-甲基甲磺酰胺,该瑞舒伐他汀中间体可用于合成瑞舒伐他汀酯,受到该瑞舒伐他汀中间体自身结构的影响,在合成瑞舒伐他汀酯时,可以先进行取代反应再进行氧化反应,并且减少了反应过程中杂质的产生,从而可通过“一步法”进行反应,大大简化了合成工艺步骤,有利于实现瑞舒伐他汀酯的工业化生产。酯的工业化生产。酯的工业化生产。


技术研发人员:余奎 唐雪松 周国斌 黄想亮 曹倩 姚成志
受保护的技术使用者:宣城美诺华药业有限公司
技术研发日:2021.10.30
技术公布日:2022/1/14
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