一种对称性钌金属化合物及其作为制备抗肿瘤药物的应用

文档序号:8217011阅读:371来源:国知局
一种对称性钌金属化合物及其作为制备抗肿瘤药物的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及抗肿瘤药物领域,具体涉及一种对称性钌金属化合物及其作为抗肿瘤 药物的应用。
【背景技术】
[0002] 顺铂作为治疗癌症的药物,长期使用具有严重的副作用,这些副作用大大限制了 顺铂的使用。这促使科学家不断寻找其它的金属化合物,作为顺铂的替代药物。钌金属化 合物与顺铂相比,由于具有相对低的毒性,在生物体内易于吸收,而且易于聚集在肿瘤组织 中,钌系金属化合物作为抗肿瘤药物受到越来越多的关注。到目前为此,两种钌金属化合物 NAMI和KP1019进入二期临床,前者对转移瘤有较强的抑制作用,后者对结肠癌有明显的治 疗效果,能抑制一些顺铂不起作用的肿瘤的生长。近年来,钌(II)多吡啶化合物抗肿瘤活 性的研宄引起了化学家和药物学家极大的兴趣。开发更多的能特异性治疗癌症的钌(II) 多吡啶化合物对于人类战胜癌症疾病具有重要的意义。
[0003] 本课题组在之前的专利CN1027315A公开了化合物[Ru(dmp)2(adppz)] (ClO4)2具 有一定的抗癌作用,此专利是在专利CN102731577 A的基础上继续研发改进,合成出全新骨 架的化合物,合成出来的新化合物的抗癌活性更加优异,有利于开发效果更好的抗癌药物。

【发明内容】

[0004] 本发明所要解决的首要问题是,提供一种对称性钌金属化合物。
[0005] 本发明所要解决的另一个技术问题是,提供一种对称性钌金属化合物在制备具有 抗肿瘤作用的药物中的应用。
[0006] 本发明所要解决的技术问题通过以下方法予以实现:
[0007] -种对称性钌金属化合物,所述化合物为钌(II)多吡啶金属化合物,含有式I所 示的结构:
[0008]
【主权项】
1. 一种对称性钌金属化合物,所述化合物为钌(II)多吡啶金属化合物,其特征在于, 含有式I所示的结构: 式I。
2. 根据权利1所述的对称性钌金属化合物,其特征在于,其阳离子部分具有式I所示 的结构。
3. 根据权利要求2所述的对称性钌金属化合物,其特征在于,其分子式为 C6〇H4(iN 1(iC1208Ru ;简写为[Ru(dmp)2(pddppn)] (C104)2,其中[1?11((11]^)2&(1(^聊)] 2+的结构如 式I所示。
4. 权利要求1~3任一项所述的对称性钌金属化合物在制备具有抗肿瘤作用的药物中 的应用。
5. 根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的肿瘤为肝癌、肺癌、宫颈癌或成骨 肉瘤。
【专利摘要】本发明属于抗肿瘤药物领域,具体公开了一种对称性钌金属化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。所述化合物为钌(II)多吡啶金属化合物,具有很好的抗癌活性,尤其对肝癌、肺癌、宫颈癌或成骨肉瘤癌等癌症治疗效果显著。
【IPC分类】A61P35-00, A61K31-555, C07F15-00
【公开号】CN104530134
【申请号】CN201410621001
【发明人】刘云军, 蒋光彬, 黄宏靓, 李伟, 韩冰洁
【申请人】广东药学院
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年11月6日
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