有利尿酸结构的非线性共聚物及其制备和用图
【技术领域】
[0001] 本发明公开了一种含有利尿酸药物结构的非线性共聚物以及该共聚物的制备方 法和用途。
【背景技术】
[0002] 目前，尚未有一种合适有效的方法能在胎生的哺乳动物体内的性交过程中直接筛 选下一代的性别。在面临人口急剧膨胀和许多濒临绝迹物种的课题，科学家们希望可以调 控性别，然而体外受精调控性别，目前仅依据于高倍显微镜下观察形态、XY精子的染色、或 是通过电泳，流式细胞仪等仪器或技术手段分离XY精子，操作过程中不仅伤害了精子，而 且操作繁冗，无法高效且耗时耗力，成功率低。本发明人发明了 一种全新的化合物，可以使 精子在体内不受损伤地得到筛选，即该化合物可以使人或动物在非体外受精即正常生育过 程中调控生育子代性别的能力。
[0003] 本发明制备的这种含有利尿酸的聚合化合物是指含有利尿酸化合物结构的非线性 聚合化合物，本发明公开了其制备方法和用途。该含有利尿酸化合物结构的非线性聚合化合 物具有在哺乳动物生殖领域中的自然生育过程中调控性别的能力。该化合物安全高效，在动 物实验中体现了积极的效果，不仅有效的控制了雌性动物的出生率，也有效地提高了雄性动 物的出生率。该发明的化合物可以使正常生育子代的雄性比雌性从1:1调高至4:1。
【发明内容】
[0004] 本发明的内容如下，本发明公开了下式所示的含有利尿酸药物的非线性多嵌段聚 合物，其结构如下：
【主权项】
1. 如下式所示的结构中含有利尿酸的非线性共聚物，其结构如下：
其中共聚物中的聚乙二醇分子量为100-90000,n=1-2000之间的整数，聚羟基乙酸x为1-1000之间的整数。
2. 权利要求1的新的含有利尿酸的非线性共聚物，n=l-2000之间的整数，优选 n=l-1000之间的整数，聚羟基乙酸x为1-1000之间的整数，优选1-700的整数。
3. 如权利要求1的共聚物的制备方法，其特征在于： 1) 将利尿酸A与L-半胱氨酸B在无机盐水溶液中反应，通过调节PH值，使反应进行得 到利尿酸-L-半胱氨酸C待用； 2) 化合物D与化合物E在有机溶液中搅拌反应后得到化合物F而后冻干，其中共聚物 F中的聚乙二醇分子量为100-90000，n=1-2000之间的整数，优选n=l-1000之间的整数； 3) 聚羟基乙酸与化合物F在有机溶剂中反应得到化合物G，聚羟基乙酸中的X为 1-1000,其中X优选1-700的整数； 4) 化合物G与化合物C在有机溶剂中反应得产物H，而后制备成相应的纳米制剂或是 植入体制剂； 化合物A
化合物B
4. 权利要求3所属反应步骤，其中所述化学步骤2-4中的有机溶液中的有机溶剂选自： 苯、甲苯、吡陡、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、石油醚、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基 亚砜、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。
5. 权利要求3所属反应步骤，其中所述化学步骤1中的无机盐水溶液选自：磷酸盐水 溶液或缓冲液、醋酸盐水溶液或缓冲液、硫酸盐水溶液或缓冲液、硝酸盐水溶液或缓冲液中 的一种或多种。
6. 权利要求1的化合物可以制备成适于肌肉，静脉或是局部给药的纳米制剂，微球制 齐U，植入体制剂。
7. 权利要求6所述局部为阴道给药，肠道给药，玻璃体注射给药，眼部其他方式给药， 头部给药，耳部给药，皮肤给药，或是颈部其他方式给药。
8. 权利要求1的化合物的用途，该含有利尿酸化合物结构的聚合化合物用途为在人或 动物的非体外受精即正常生育过程中调控生育子代性别的能力。
9. 权利要求8的化合物的用途，该发明的化合物可以使人或动物在正常受精后生育子 代中含有较多的雄性和较少的雌性，正常生育子代的雄性比雌性为1:1，使用该化合物后为 4:1〇
【专利摘要】本发明公开了一种含有利尿酸结构的新非线性多嵌段聚合化合物，以及这种新非线性多嵌段聚合物的制备方法和用途。本发明利用具有分支结构的化合物构架了非线性的多嵌段全新聚合物，并用该非线性聚合物与利尿酸发生价键链接，产生了全新的非线性多嵌段聚合化合物结构，该含有利尿酸药物结构的非线性多嵌段共聚物在人或动物的非体外受精即正常生育过程中具有调控生育子代性别的能力。
【IPC分类】C08G81-00, A61P15-00, A61K31-795
【公开号】CN104693446
【申请号】CN201310645090
【发明人】韩冰, 徐冰冰
【申请人】韩冰
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2013年12月5日