作为cns活性药剂的苯并咪唑类化合物的制作方法
【专利说明】作为CNS活性药剂的苯并咪唑类化合物
[0001] 本发明涉及以下通式的化合物
【主权项】
1. 式I的化合物 其中
R1是氢，低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基； R2是氢或卤素； X1是N或CH ; X2是N或CH ; 前提条件是X1或X2中仅一个是N; X3是C(R)或N; 并且R是氢，低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或S02-低级烷基； 或其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。
2. 根据权利要求1的式IA的化合物，
其中 R1是氢，低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基； R2是氢或卤素； X3是C(R)或N; 并且R是氢，低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或S02-低级烷基； 或其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。
3.根据权利要求1或2中任一项的式IA的化合物，其中所述化合物是 1-对-甲苯基-6- (2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1-苯基-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-苯基-1H-苯并咪唑1-苯基-6- (2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1-对-甲苯基-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-对-甲苯基-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑1- (4_氟-苯基）-6- (2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2，4-二氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (2,4-二氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2,4-二氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-吡啶-4-基-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-吡啶-4-基-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H-苯并咪唑 6_ [2-(4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲磺酰基-苯基）-1H-苯并咪唑，或 6-[2-(4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲磺酰基-苯基）-1H-苯并咪唑。
4.根据权利要求1-3中任一项的式IA-1的化合物 其中
R1是氢，低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基； R2是氢或卤素； R是氢，低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或S02-低级烷基， 或其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。
5.根据权利要求1-4中任一项的式IA-1的化合物，其中所述化合物是 1-对-甲苯基-6- (2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1-苯基-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-苯基-1H-苯并咪唑1-苯基-6- (2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1-对-甲苯基-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1-对-甲苯基-1H-苯并咪唑 1- (4-氟-苯基）-6- (2-苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- (2-对-甲苯基-2H-吡唑-3-基）-1H-苯并咪唑 1- (4_氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2，4-二氟-苯基）-6- [2- (4-三氟甲基-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (2,4-二氟-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (2,4-二氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-三氟甲基-苯基）-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 1- (4-氯-2-氟-苯基）-6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑 6_ [2- (4-氟-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H-苯并咪唑 6- [2- (4-氯-苯基）-2H-吡唑-3-基]-1- (4-甲氧基-苯基）-1H