一种化合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002] 龙血竭为百合科龙血树属剑叶龙血树含脂木质部提取得到的树脂，药理作用主要 为活血散瘀、止血、抗炎镇痛等，临床多用于治疗缺血性心脏病、子宫肌瘤、上消化道出血等 疾病。
[0003] 高血脂及脂质代谢障碍是造成动脉粥样硬化（AS)的主要危险因素。动脉粥样硬 化指主动脉、中等动脉（如脑、肾、冠状动脉内膜）的脂类、碳水化合物及血液成分沉积坏死 形成粥瘤，平滑肌细胞和胶原纤维增生、钙化和硬化，形成血栓而致管腔闭塞。由此引起的 心脑血管疾病严重危害人类健康，有时还可导致高血压、糖尿病、冠心病等疾病的发生。随 着我国人民生活水平的不断提高，饮食结构的改变，高血脂症已呈高发病趋势。据统计， 我国人群高血脂症的发病率约为20%-40%，目前患者约有8 000万人，而且每天仍以万 人的速度递增。因此，早期控制并及时治疗高血脂症迫在眉睫。
[0004] 目前用于治疗高血脂症的化学类药物因其起效快且疗效肯定而受到大家的青睐， 但是化学类药物都有不同程度的毒副作用。而天然的降血脂生物活性物质历经多年的验 证，其活性、疗效正越来越多的受到人们的重视，随着国内外研宄学者对这些降血脂生物 活性物质研宄的不断深入，明确主要成分的结构特性，阐述其主要的作用机理，对于进一 步开发出一种疗效突出、特异性强、毒副作用小的新型降血脂药物有着重要的意义。
[0005] 多酚类化合物，在预防动脉粥样硬化和改善脂质代谢方面具有重要的生物学作 用。多酚类化合物是一类具有苯环结构的有机化合物，其降脂机制主要包括抑制脂解酶上 调低密度脂蛋白受体及增加粪便脂质排泄等。
[0006] 龙血竭为百合科龙血树属剑叶龙血树含脂木质部提取得到的树脂，药理作用主要 为活血散瘀、止血、抗炎镇痛等，临床多用于治疗缺血性心脏病、子宫肌瘤、上消化道出血等 疾病。龙血竭总酚部位为龙血竭中主要组分，但其物质基础的系统性研宄未见报道。
【发明内容】
[0007] 有鉴于此，本发明所要解决的技术问题在于提供一种化合物及其制备方法和应 用。
[0008] 本发明提供了 一种化合物，具有式（I)结构，
【主权项】
1. 一种化合物，具有式（I)结构，
2. -种式（I)结构的化合物的制备方法，包括： 1) 将龙血竭经大孔吸附树脂柱进行色谱分离，用第一质量浓度的醇的水溶液，第二质 量浓度的醇的水溶液进行洗脱，收集第二质量浓度的醇的水溶液洗脱部位的洗脱液， 所述醇为Cl~C6的醇， 所述第一质量浓度的醇的水溶液为20%~60%的醇的水溶液， 所述第二质量浓度的醇的水溶液为80 %~98 %的醇的水溶液； 2) 将步骤1)得到的洗脱液浓缩，得到第二质量浓度的醇的水溶液洗脱部位的浓缩物； 3) 将步骤2)得到的浓缩物进行色谱分离，收集含有分子量为543. 2392[M+H]+的洗脱 液，即得式（I)结构的化合物；
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述大孔吸附树脂柱用大孔吸附树 脂为HP-20大孔吸附树脂、DA-201大孔吸附树脂、HPD-750大孔吸附树脂或ADS-17大孔吸 附树脂。
4. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述第一质量浓度的醇的水溶液为 25%~50%的醇的水溶液；所述第二质量浓度的醇的水溶液为85%~95%的醇的水溶液。
5. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)具体为： 3-1)将步骤2)得到的浓缩物进行色谱分离，收集洗脱液中含有分子量为542的化合物 的洗脱液； 3-2)浓缩步骤3-1)得到的含有分子量为542的化合物的洗脱液，将浓缩物再次进行分 离，收集含有分子量为543. 2392[M+H]+的洗脱液，浓缩，即得式（I)结构的化合物。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3-1)的色谱分离用分离柱 为凝胶色谱柱。
7. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述凝胶色谱柱用凝胶为Sephadex LH-20、SephadexG50 或SephadexG75。
8. 根据权利要求5所述的制备方法，所述步骤3-2)中的再次分离用分离方法为硅胶柱 色谱法分离、制备型高效液相色谱法分离或凝胶柱色谱法分离。
9. 一种式（I)所示化合物在制备脂肪酶抑制剂中的应用，
10.-种用于抑制脂肪酶的药物，包括式（I)所示化合物，
【专利摘要】本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用，本发明提供的化合物结构如式(I)所示，该化合物对脂肪酶具有体外抑制作用，且通过动物实验表明，本发明提供的化合物具有降血脂的作用。
【IPC分类】A61P3-04, C07D311-58, A61P3-06, A61K31-353
【公开号】CN104710395
【申请号】CN201510136286
【发明人】萧伟, 孙林, 孟兆青, 李孟璇, 刘丽萍, 杨彪, 黄文哲, 丁岗, 王振中
【申请人】江苏康缘药业股份有限公司
【公开日】2015年6月17日
【申请日】2015年3月26日