异黄酮化合物,其药物组合物及其制备方法和用图

文档序号:8424723阅读:252来源:国知局
异黄酮化合物,其药物组合物及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于天然药物领域,具体涉及从鸡血藤中分离得到的一种新的异黄酮化合 物I,其药物组合物及其制备方法和用途。。
【背景技术】
[0002] 鸡血藤是一味传统活血化瘀中药,以其藤汁红如鸡血而得名,药用历史悠久,始 见于《本草备要》,历代本草均有记载,《中国药典》规定其原植物为密花豆5)9<3从〇/〇/?5· 办erecim Dunn,生于山野、深谷、疏林、密林中的阴湿处,它主要分布于广西、广东。鸡血 藤又名大血藤、血藤、血风藤、三叶鸡血藤,性温,味苦、甘,归肝、肾经。鸡血藤为中医治疗血 症和风湿的重要药物。现代研宄表明,鸡血藤具有良好的抗病毒和抗肿瘤作用,能提高病人 的免疫力。
[0003] 鸡血藤化学成分多样,主要含有黄酮类、萜类、木质素类及蒽醌类等化学成分。目 前分离得到的代表性化合物包括:表无羁萜醇、胡萝卜苷、谷留醇、7-酮基-β_谷甾醇、 刺芒柄花素、芒柄花苷、樱黄素、阿佛洛莫生、大豆素、3, 7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮醇、 表儿茶精、异甘草苷元、3, 4, 2',4' -四羟基查耳酮、甘草查耳酮Α、苜猪酚、原儿茶酸、9-甲 氧基香豆雌酚和木豆异黄酮等。这其中,很多都是黄酮类化合物。
[0004] 免疫系统是机体防卫病原体入侵最有效的武器,它能发现并清除异物、外来病原 微生物等引起内环境波动的因素。免疫功能是自身天然防御疾病的屏障,免疫功能失调,则 免疫监视功能失去作用,不能清除突变细胞,也是引发肿瘤的原因之一。机体的免疫系统分 为特异性免疫和非特异性免疫,非特异性免疫是与生俱来的,特异性免疫是主要的方式,这 两种免疫方式通常都是协同作用的。参与免疫反应的有T淋巴细胞、B淋巴细胞、NK细胞、 巨噬细胞及其分泌的免疫因子。IFN-Y在机体细胞免疫中的作用主要是激活免疫反应,不 具有直接杀伤病毒的功能,但在机体对抗病毒感染和肿瘤侵袭的过程中具有重要的地位。 因此,通过研宄化合物对小鼠全血和脾淋巴细胞培养上清中的IFN-γ浓度水平影响的试 验方法能够在一定程度上反映一个化合物在抗病毒感染和抗肿瘤方面的研宄价值和应用 前景。

【发明内容】

[0005] 本发明的目的是提供一种从鸡血藤中分离得到的一种新的异黄酮化合物I,其药 物组合物及其制备方法和用途。
[0006] 本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的: 本发明新的异黄酮化合物I的结构式如下:
【主权项】
1. 具有下述结构式的异黄酮化合物I :
药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物I和药学上可接受的载 体。
2. 权利要求1所述的化合物I的制备方法,其特征在于:鸡血藤粉碎,75%乙醇回流提 取3次,每次3h,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃 取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物。
3. 乙酸乙酯萃取物用硅胶柱色谱分离,依次用氯仿-甲醇按照体积比10:0,9:1,7:1, 6:4,0:10梯度洗脱得到5个组分。
4. 组分3经硅胶柱色谱,依次用氯仿-甲醇按体积比95:5,80:10, 70:10梯度洗脱,得 到3个组分。
5. 组分2经聚酰胺柱色谱,用氯仿-甲醇体积比9:1洗脱,得到纯的化合物I。
6. 权利要求1所述的化合物I在制备提高血清IFN-Y浓度的药物中的应用。
7. 权利要求1所述的化合物I在制备抗病毒感染或抗肿瘤药物中的应用。
8. 权利要求2所述的组合物在制备提高血清IFN-Y浓度的药物中的应用。
9. 权利要求2所述的组合物在制备抗病毒感染或抗肿瘤药物中的应用。
【专利摘要】本发明属于天然药物领域,具体涉及从鸡血藤中分离得到的一种新的异黄酮化合物Ⅰ,含其的药物组合物及其制备方法和医药用途。该化合物为首次报道,体外试验能极显著提高小鼠全血培养上清和脾淋巴细胞培养上清中的IFN-γ浓度水平,反映化合物Ⅰ在抗病毒感染和抗肿瘤方面具有非常好的研究价值和应用前景。
【IPC分类】A61P31-12, A61K31-357, A61P35-00, C07D407-04
【公开号】CN104744448
【申请号】CN201510083696
【发明人】庄爱华
【申请人】庄爱华
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2015年2月15日
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