一种噻帕西酮的生产方法

文档序号:8424729来源:国知局
一种噻帕西酮的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域,尤其是一种噻帕西酮的生产方法。
【背景技术】
[0002]噻帕西酮为非典型抗精神病药$在体外#本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HTlA、5-HTlD和α 1-肾上腺素受体的亲和性很强。对多巴胺D2、5-HT2A、5_HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用#且能抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取,然而对其他受体/结合位点无明显亲和力,包括胆碱能毒蕈碱受体。由于目前在于生产噻帕西酮中,制备过程复杂,品质差。

【发明内容】

[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题,提供了一种噻帕西酮的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种噻帕西酮的生产方法,具体步骤如下:在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(I )和溴乙酸在多聚磷酸作用下,进行酰化反应,得到化合物(II ),再和三乙基氢化硅及三氟乙酸,在室温下搅拌,得到化合物(III),最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪,在含碳酸钠的MIBK中反应,得到产物噻帕西酮。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种噻帕西酮的生产方法,其制备过程简单,品质好。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种噻帕西酮的生产方法,具体步骤如下:在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(I )和溴乙酸在多聚磷酸作用下,进行酰化反应,得到化合物(II ),再和三乙基氢化硅及三氟乙酸,在室温下搅拌,得到化合物(III),最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪,在含碳酸钠的MIBK中反应,得到产物噻帕西酮。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示,通过上述的说明内容,相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内,进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容,必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种噻帕西酮的生产方法,其特征是具体步骤如下:在6-氯-1,3- 二氢-2H-吲哚-2-酮(I )和溴乙酸在多聚磷酸作用下,进行酰化反应,得到化合物(II ),再和三乙基氢化硅及三氟乙酸,在室温下搅拌,得到化合物(III),最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪,在含碳酸钠的MIBK中反应,得到产物噻帕西酮。
【专利摘要】本发明涉及一种噻帕西酮的生产方法,具体步骤如下:在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)和溴乙酸在多聚磷酸作用下,进行酰化反应,得到化合物(Ⅱ),再和三乙基氢化硅及三氟乙酸,在室温下搅拌,得到化合物(Ⅲ),最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪,在含碳酸钠的MIBK中反应,得到产物噻帕西酮。所述的一种噻帕西酮的生产方法,其制备过程简单,品质好。
【IPC分类】C07D417-12
【公开号】CN104744454
【申请号】CN201310731103
【发明人】蒋学京
【申请人】蒋学京
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日
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