含苯基噻唑和环戊二烯结构的ptp1b抑制剂及其用图

文档序号:8482854阅读:915来源:国知局
含苯基噻唑和环戊二烯结构的ptp1b抑制剂及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及2型糖尿病治疗的药物领域。更具体地讲,本发明涉及对2型糖尿病 具有治疗作用的一类含苯基噻唑和环戊二烯结构的PTPlB抑制剂、其制备方法,以及在制 药上的用途。
【背景技术】
[0002] 2型糖尿病是一种常见的代谢紊乱疾病,其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用,在 分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是细 胞内信号转导的重要调节因素,它由蛋白酶氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)和 蛋白酶氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase, PTP)共同调控。近年研宄发现,蛋白 酶氨酸磷酸酶IB可以去磷酸化蛋白酶氨酸,在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调控 作用。敲除PTPIB基因,或运用反义核昔酸(ASO)抑制体内PTPlB蛋白及mRNA的表达,不 仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的敏感性,而且能明显降低肥胖症的患病几率。这些研 宄表明,PTPlB有可能成为治疗II型糖尿病的新靶点。
[0003] 本发明公开了一类结构新颖的含苯基噻唑和环戊二烯结构的PTPlB抑制剂,这些 化合物可用于制备治疗2型糖尿病的药物。

【发明内容】

[0004] 本发明的一个目的是提供一种具有通式I的良好活性的PTPlB抑制剂。
[0005] 本发明的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物的方法。
[0006] 本发明的再一个目的是提供含有通式I的化合物作为有效成分在治疗2型糖尿病 方面的应用。
[0007] 现结合本发明的目的对本
【发明内容】
进行具体描述。
[0008] 本发明具有通式(I)的化合物具有下述结构式:
【主权项】
1. 具有通式I结构的化合物,
其中,R选自(^-(:3的烷基。
2. 权利要求1所定义的通式I化合物,选自:
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:
化合物II先与KOH反应得到其对应的钾盐,后者再与化合物III反应,得到化合物IV ; 化合物IV先与KOH反应得到其对应的钾盐,后者再与V反应,得到化合物I ;其中,R的定义 如权利要求1-2任一所述。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗2型糖尿病药物方面的应用。
【专利摘要】本发明涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言,本发明涉及一类含苯基噻唑和环戊二烯结构的PTP1B抑制剂、其制备方法,以及在制备2型糖尿病药物中的应用。其中,R选自C1-C3的烷基。
【IPC分类】C07D277-46, A61P3-10
【公开号】CN104803938
【申请号】CN201510094604
【发明人】蔡子洋
【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年3月3日
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