2H,6H-嘧啶并[2,1-b][1,3]噻嗪类衍生物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化工制药技术领域，尤其涉及2H，6H-嘧啶并[2, 1-b] [1，3]噻嗪类衍 生物及它们在制备抗菌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 自从20世纪40年代青霉素应用于临床以来，抗生素挽救了无数人的生命，青霉素 也因此成为20世纪人类最伟大的发现之一，并开创了抗生素研宄的新纪元，涌现了头孢菌 素、喹诺酮类、大环内酯类，氨基糖苷类等多种类型的抗生素。诚然我们拥有了种类如此繁 多的抗菌药，但随着抗生素的滥用，细菌的耐药问题也日益突出。事实上，几乎所有抗生素 都遭遇了相应耐药菌株的挑战。自1967年NewGrinea发现对青霉素具有耐药性的肺炎链 球菌以来，临床上已经发现了多种耐药菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、超广谱0 -内 酰胺酶产生菌、耐万古霉素肠球菌、AmpC酶与金属0-内酰胺酶产生菌以及多种耐药性结 核杆菌等。特别是2010年超级细菌NDM-1的发现，让耐药细菌再一次引起了全球范围的震 惊和恐慌。这些耐药菌株的出现使现有抗菌药物的有效临床应用出现了危机。因此，为了确 保今后仍有可供使用的有效抗菌药物，特别是针对耐药菌株的有效药物，探索具有新型的， 活性更高的抗菌药物具有重大意义。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种2H，6H-嘧啶并[2, 1-b] [1，3]噻嗪类衍生物，尤其是 该化合物在制备抗菌药物上的应用。
[0004] 本发明的上述目的是通过如下技术方案来实现的： 一种具有抗菌能力的化合物，该化合物为具有通式I的2H，6H-嘧啶并[2, 1-b] [1，3] 噻嗪类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体；
【主权项】
1. 一种具有抗菌能力的化合物，其特征在于：该化合物为具有通式I的2H，6H-嘧啶并 [2, 1-b] [1，3]噻嗪类衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构 体；
式I中的&，&分别独立的为氢，甲基、卤素、羟基、甲氧基、硝基、乙酰基、丙酰基或烷氧 基；R2为甲基或乙氧基。
2. 根据权利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R:为2-(1-哌啶 基）乙氧基。
3. 根据权利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述1?2为甲基。
4. 根据权利要求1所述的具有抗菌能力的化合物，其特征在于：所述R3为氯。
5. 权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：其合成路线如下式所示
6. 权利要求1所述的化合物用于制备抗菌药物的用途。
【专利摘要】本发明公开了具有通式I的2H,6H-嘧啶并[2,1-b][1,3]噻嗪类衍生物在抗菌药物中的应用：式I中的R1，R3分别独立的为氢，甲基、卤素、羟基、甲氧基、硝基、乙酰基、丙酰基或烷氧基；R2为甲基或乙氧基。本发明的化合物对耐甲氧西林金黄葡萄球菌，大肠杆菌和绿脓杆菌等多种细菌具有明显的抑制作用，可用于制备抗菌药物。
【IPC分类】C07D513-04, A61P31-04
【公开号】CN104844628
【申请号】CN201510178641
【发明人】刘斯婕, 张宝华, 何敬宇, 史兰香, 周冉, 岳红坤
【申请人】石家庄学院
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2015年4月16日