一种具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，涉及一种具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 胡芦巴自古以来被用作香料及调味剂，由丝绸之路自中亚地区传入中国并广泛种 植。最近胡芦巴种子的降血脂活性逐渐得到重视并通过实验证实，这一药食两用的植物具 有良好的代谢综合征治疗研宄及应用前景。胡芦巴胶主要由半乳甘露聚糖组成，是胡芦巴 种子的主要活性成分之一，已有相关研宄报道其具有与胡芦巴水提物相似的降血脂作用。 当前胡芦巴胶应用的问题主要在于：胡芦巴胶主要成分为半乳甘露聚糖，黏度太大，不适于 制备药物制剂。
[0003] 近年来研宄发现短链的多糖降解产物具有与原多糖相同的分子单元结构，分子链 较短，活性基团较多。相关研宄报道多糖降解产物具有优于原多糖的调节肠道菌群作用及 降血脂活性。但胡芦巴胶降解产物在降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平；提 高高密度脂蛋白水平；修复病变肝脏，抑制肝中脂肪颗粒异常蓄积方面的用途未有报道。
【发明内容】
[0004] 本发明针对现有技术的缺陷，提供一种具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物 及其制备方法。该方法得到的降解产物具有比胡芦巴胶更为显著的降血脂活性。
[0005] 本发明的目的通过以下方案予以实现：
[0006] 一种具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物，降解产物是胡芦巴胶溶液中加入 降解酶，在水浴中降解制得；
[0007] 上述胡芦巴胶降解产物，所述胡芦巴胶是从醇提处理后的胡芦巴干燥种子中以水 提醇沉法提取，主要成分为半乳甘露聚糖；经干燥并粉碎后呈浅褐色粉末，无异味；
[0008] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，具体包括以下步骤：胡芦巴胶配为糖溶液，加 入降解酶，经水浴降解，煮沸灭活后冷却至室温，再向降解液加入乙醇，取沉淀放置在烘箱 中干燥后粉碎备用；
[0009] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，胡芦巴胶溶液配比为：1000ml胡芦巴胶溶液 中胡芦巴胶的质量为5~50g ;
[0010] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，降解时水浴温度为30°C~70°C ;
[0011] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，水浴中降解时间为20min~270min ;
[0012] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，降解酶为果胶酶、纤维素酶、甘露聚糖酶中的 一种或其混合；
[0013] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，降解酶用量范围为：每毫克胡芦巴胶使用 50U/mg的降解酶为0· 05~0· 25mg ;
[0014] 上述胡芦巴胶降解产物的制备方法，煮沸时间为5min ;乙醇浓度为90% ;烘箱温 度为60°C ;
[0015] 上述胡芦巴胶降解产物在降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平；提高 高密度脂蛋白水平；修复病变肝脏，抑制肝中脂肪颗粒异常蓄积方面的用途。
[0016] 本发明的有益效果：
[0017] 本发明涉及的胡芦巴胶降解方法在基本保持胡芦巴胶的分子结构的前提下有效 使分子内糖苷键断裂，降低了胡芦巴胶的聚合度，相对增加了胡芦巴胶的活性基团。其降解 产物在高血脂动物模型中证实了具有调血脂活性，且与同剂量原胡芦巴胶对比调血脂效果 更优。所得产物经紫外分光光度计扫描下最大吸收波长与胡芦巴胶一致。对高血脂动物口 服给药后，可降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平；提高高密度脂蛋白水平，且 与同剂量原胡芦巴胶对比调血脂效果更优。
【附图说明】
[0018] 图1不同处理方法下大鼠肝脏病理切片
[0019] 图中，A、模型组，B、胡芦巴胶，C、降解产物
【具体实施方式】
[0020] 实例 1 :
[0021] 胡芦巴胶配为0· 5% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶0· 25mg，经70°C 水浴降解120min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系 中降解产物为样品1，具体参数见表1。
[0022] 实例 2 :
[0023] 胡芦巴胶配为2% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg纤维素酶0. 2mg，经50°C 水浴降解150min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系 中降解产物为样品2,具体参数见表1。
[0024] 实例 3 :
[0025] 胡芦巴胶配为4. 8% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg甘露聚糖酶0. 15mg，经 30°C水浴降解140min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述 体系中降解产物为样品3,具体参数见表1。
[0026] 实例 4 :
[0027] 胡芦巴胶配为I. 2% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶：50U/mg甘露聚 糖酶比例为1:2的混合酶0. 12mg，经40°C水浴降解40min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶 剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系中降解产物为样品4,具体参数见表1。
[0028] 实例 5 :
[0029] 胡芦巴胶配为2. 5% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶：50U/mg甘露聚 糖酶比例为1:1的混合酶0. 12mg，经40°C水浴降解20min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶 剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系中降解产物为样品5,具体参数见表1。
[0030] 实例 6 :
[0031] 胡芦巴胶配为2. 8% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶：50U/mg甘露聚 糖酶比例为2:1的混合酶0. 12mg，经40°C水浴降解30min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶 剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系中降解产物为样品6,具体参数见表1。
[0032] 实例 7 :
[0033] 胡芦巴胶配为4% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg纤维素酶0. lmg，经30°C 水浴降解50min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系 中降解产物为样品7,具体参数见表1。
[0034] 实例 8 :
[0035] 胡芦巴胶配为4. 5% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶：50U/mg甘露聚 糖酶比例为1:2的混合酶0. 05mg，经60°C水浴降解180min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干 溶剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系中降解产物为样品8,具体参数见表1。
[0036] 实例 9 :
[0037] 胡芦巴胶配为4. 5% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶：50U/mg甘露聚 糖酶比例为1:1的混合酶0. 08mg，经60°C水浴降解200min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶 剂即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系中降解产物为样品9,具体参数见表1。
[0038] 实例 10 :
[0039] 胡芦巴胶配为5% (m/V)糖溶液1000ml，并加入50U/mg果胶酶：50U/mg甘露聚糖 酶比例为2:1的混合酶0. 08mg，经60°C水浴降解270min，煮沸灭活后冷却至室温，挥干溶剂 即得胡芦巴胶降解产物。测得上述体系中降解产物为样品10,具体参数见表1。
[0040] 表1样品1-10的还原糖含量实验结果
[0041]
【主权项】
1. 一种具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物，其特征在于：所述降解产物是胡芦 巴胶溶液中加入降解酶，在水浴中降解制得。
2. 根据权利要求1所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物，其特征在于：所 述胡芦巴胶是从醇提处理后的胡芦巴干燥种子中以水提醇沉法提取，主要成分为半乳甘露 聚糖；经干燥并粉碎后呈浅褐色粉末，无异味。
3. 根据权利要求1或2所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法， 具体包括以下步骤：胡芦巴胶配为糖溶液，加入降解酶，经水浴降解，煮沸灭活后冷却至室 温，再向降解液加入乙醇，取沉淀放置在烘箱中干燥后粉碎备用。
4. 根据权利要求3所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法，其特 征在于：所述胡芦巴胶溶液配比为：l〇〇〇ml胡芦巴胶溶液中胡芦巴胶的质量为5~50g。
5. 根据权利要求3所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法，其特 征在于：所述降解时水浴温度为30°C~70°C。
6. 根据权利要求3所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法，其特 征在于：水浴中降解时间为20min~270min。
7. 根据权利要求3所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法，其特 征在于：所述降解酶为果胶酶、纤维素酶、甘露聚糖酶中的一种或其混合。
8. 根据权利要求3所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法，其特 征在于：所述降解酶用量为：每毫克胡芦巴胶使用50U/mg的降解酶为0. 05~0. 25mg。
9. 根据权利要求3所述的具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物的制备方法，其特 征在于：煮沸时间为5min ;乙醇浓度为90% ;烘箱温度为60°C。
10. 根据权利要求1所述具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物在降低血清总胆固 醇、甘油三酯、低密度脂蛋白水平；提高高密度脂蛋白水平；修复病变肝脏，抑制肝中脂肪 颗粒异常蓄积方面的用途。
【专利摘要】本发明提供一种具有体内调血脂活性的胡芦巴胶降解产物及其制备方法。该产物制备方法为：胡芦巴胶配为糖溶液，加入降解酶，经水浴降解，煮沸灭活后冷却至室温；再向降解液加入乙醇，取沉淀放置在烘箱中干燥后粉碎制得。本发明的降解产物较胡芦巴胶具有更理想的流动性、压缩成型性以及较低的黏度，适合开发制剂新产品；其在高血脂动物模型中体现出调血脂活性，疗效优于同剂量胡芦巴胶。
【IPC分类】C08B37-00, C12P19-14, A61P3-06
【公开号】CN104862356
【申请号】CN201510239137
【发明人】隋宏, 王文苹, 陈挚, 雷亚亚, 贺少龙, 雷艳丽, 黑晶
【申请人】宁夏医科大学
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月12日