一种吲哚衍生物及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种吲哚衍生物及其应用，属于有机化合物合成与医药应用技术领 域。
【背景技术】
[0002] 人类巨细胞病毒（Humancytomegalovirus，HCMV)是普遍存在于自然界的DNA病 毒，人体感染率高达50%~80%，初次感染可通过体液接触、输血或器官移植传播。它是一个 重要的条件致病因子，在免疫功能正常的健康人群中常引起轻微或无症状感染，而对于免 疫功能低下或缺陷的患者，原发感染或病毒潜伏感染后，可引起严重的甚至是致死性的疾 病。孕妇原发或继发HCMV感染均可引起新生儿宫内感染或围产期感染，是目前引起胎儿出 生缺陷的主要原因；在器官移植、骨髓移植、免疫缺陷患者以及免疫抑制剂治疗的患者中， HCMV感染是高发病率与致死率的重要原因，可引起视网膜炎、间质性肝炎、肺炎、器官移植 物损伤等严重的HCMV疾病，如不及时治疗，可致盲或致死，死亡率高达70%以上。近年来的 研宄表明，人类巨细胞病毒与胃肠道疾病、动脉粥样硬化也有一定的关系。因此，研制一种 可用于保护这些高危人群的抗HCMV病毒药物，具有重大的公共卫生学意义。
[0003]目前为止，还没有一种HCMV疫苗获准上市，临床治疗HCMV感染主要采用核苷类抗 病毒药物如更昔洛韦、缬更昔洛韦、伐昔洛韦、阿昔洛韦、膦甲酸钠和西多福韦等。虽然此类 药物具有一定的疗效，但存在口服生物利用度低、毒副作用如肾毒性、肝毒性大，骨髓抑制、 呼吸及神经系统紊乱等问题，尤其是耐药病毒株的出现，迫切需要研发出新型、高效低毒的 抗HCMV抑制剂。
【发明内容】
[0004]本发明旨在提供一种新型的吲哚衍生物，该类吲哚衍生物是具有如下结构通式的 化合物： 其中：
【主权项】
1. 一种吲哚衍生物，其特征在于具有如下结构通式：
其中：R1选自氢、卤素、甲基、乙基、甲氧基； X 为一 CH2- 或一 C(=0) - ； R为环己基或苯基。
2. 根据权利要求1所述吲哚衍生物，其特征在于A1为氢、F、Cl、Br、I、甲基、乙基或甲 氧基。
3. 权利要求1所述的吲哚衍生物在制备治疗和预防HCMV病毒感染药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了通式I所示的一种吲哚衍生物，I其中：R1选自氢、卤素(F、Cl、Br、I)、甲基、乙基、甲氧基；X为－CH2－或－C(=O)－；R为环己基，苯基。本发明的化合物具有新颖的结构骨架，具有较好的抗HCMV病毒活性，可作为先导化合物用于抗HCMV药物的制备。
【IPC分类】C07D209-30, A61P31-20
【公开号】CN104876849
【申请号】CN201510220391
【发明人】王月平, 陆礼和, 朱媚平, 何海波, 常捷, 何严萍
【申请人】昆明理工大学
【公开日】2015年9月2日
【申请日】2015年5月4日