H)，7. 16-7. 19 (m， 2H),7. 24-7. 34 (m, 6H); 13CNMR(100MHz,CDCl3) 8 21.1, 31.3, 35.2, 48.3, 49.9, 126.4, 127.4, 127.6, 128.4, 128.5, 128.6, 129.0, 129.2, 135.7, 136.5, 137.4, 138.1, 172.9; HRMS(ESI)calcd.forC24H25NO[M+Na] : 366.1828,found: 366.1825. 实施例13展脂肪基取代的胺酰衍生物3ca的制备 其合成路线如下：
将间甲基苯乙稀（〇? 8mmol)、胺缩酸 2a(81. 2mg, 0? 2mmol),Pd(TFA)2 (3.3mg, 0.01mmol),DPPPen(5.3mg, 0.012mmol),NH2CH2CO2Me^HCl(0.04mmol),H2O(4 yL，0.22mmol)加入1.0mL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 °C反应21小时后停止 反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ca。产物为白色 固体，产率80% 1HNMR(400MHz,CDCl3) 8 2.29 (s, 3H), 2.71 (t, /=7.4Hz, 2H), 3.02 (t, /=7.4Hz, 2H), 4.37 (s, 2H), 4.60 (s, 2H), 6.97-7.01 (m, 3H), 7.07-7.08 (m, 2H), 7.12-7.19 (m, 3H), 7.24-7.35 (m, 6H); 13CNMR(100MHz,CDCl3) 8 21.5, 31.6, 35.1, 48.3, 49.9, 125.5, 126.4, 126.9, 127.4, 127.6, 128.3, 128.4, 128.6, 129.0, 129.3, 136.5, 137.4, 138.1, 141.2, 172.9; HRMS(ESI)calcd.forC24H25NO[M+Na] : 366.1828,found: 366.1828. 实施例14展脂肪基取代的酰胺衍生物3da的制备 其合成路线如下：
将邻甲基苯乙稀（0? 8mmol)、胺缩酸 2a(81. 2mg, 0? 2mmol),Pd(TFA)2 (3.3mg, 0.01mmol),DPPPen(5.3mg, 0.012mmol),NH2CH2CO2Me^HCl(0.04mmol),H2O(4 yL, 0.22mmol)加入1.0mL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 °C反应21小时后停止 反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3da。产物为白色 固体，产率90% 1HNMR(400MHz,CDCl3) 8 2.25 (s, 3H), 2.66 (t, /=7.4Hz, 2H), 3.04 (t, / = 7. 4Hz, 2H)，4. 39 (s, 2H)，4. 62 (s, 2H)，7. 08-7. 10 (m, 6H)，7. 22-7. 36 (m, 8H); 13CNMR(100MHz,CDCl3)S19. 3，29.0，33. 7，48. 5，49.9，126. 2，126. 3， 126.4, 127.5, 127.6, 128.3, 128.4, 128.7, 128.9, 129.0, 130.4, 136.1, 136.5, 137.4, 139.3, 172.9; HRMS(ESI)calcd.forC24H25NO[M+Na]: 366.1828,found: 366.1817. 实施例15展脂肪基取代的酰胺衍生物3ea的制备 其合成路线如下：
将 2, 6-二甲基苯乙烯（0.8mmol)、胺缩醛 2a(81.2mg, 0.2mmol) ,Pd(TFA)2 (3.3mg, 0. 01mmol),DPPPen(5. 3mg, 0. 012mmol),NH2CH2CO2Me?HCl(0? 04mmol),H2O (4yL, 0.22mmol)加入LOmL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 〇C反应21小时后停 止反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ea。产物为白 色固体，产率90% 1HNMR(400MHz,CDCl3) 8 2.20 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 2.65 (t,J= 7.4：Hz, 2H), 3.01 (t, /=7.4Hz, 2H), 4.39 (s, 2H), 4.63 (s, 2H), 6.90-6.92 (m, 2H), 6.99-7.01 (m, 1H), 7.09-7.11 (m, 2H), 7.20-7.36 (m, 8H); 13CNMR(100MHz,CDCl3) 8 18.9, 21.0, 29.1, 33.8, 48.5, 49.9, 126.3, 127.1, 127.5, 127.7, 128.4, 128.7, 129.0, 129.7, 130.3, 132.9, 135.6, 136.6, 137.5, 139.2, 173.0; HRMS(ESI)calcd.forC25H27NO[M+Na] : 380.1985,found: 380.1987. 实施例16展脂肪基取代的酰胺衍生物3fa的制备 其合成路线如下：
将 4-叔丁基苯乙烯（0.8mmol)、胺缩醛 2a(81.2mg, 0.2mmol) ,Pd(TFA)2 (3.3mg, 0. 01mmol),DPPPen(5. 3mg, 0. 012mmol),NH2CH2CO2Me?HCl(0? 04mmol),H2O (4yL, 0.22mmol)加入LOmL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 〇C反应21小时后停 止反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3fa。产物为白 色固体，产率69%。
[0035]1 (400MHz,CDCl3) 8 1.29 (s, 12H), 2.71 (t, / = 7. 5Hz, 2H), 3.02 (t, /=7. 5Hz, 2H), 4.36 (s, 2H), 4.60 (s, 2H), 7.07-7.12 (m, 4H), 7.19-7.21 (m, 2H), 7. 27-7. 32 (m, 8H); 13CNMR(100MHz,CDCl3)S31.I, 31. 5，34.4，35.I, 48. 3，49.8，125. 4， 126.4, 127.4, 127.6, 128.2, 128.4, 128.6, 129.0, 136.5, 137.4, 138.1, 149.0, 172. 9; HRMS(ESI)calcd.forC27H31NO[M+Na]: 408.2298,found: 408.2307. 实施例17展脂肪基取代的酰胺衍生物3ga的制备 其合成路线如下：
将 4-甲氧基苯乙稀（0.8mmol)、胺缩酸 2a(81.2mg, 0.2mmol) ,Pd(TFA)2 (3.3mg, 0. 01mmol),DPPPen(5. 3mg, 0. 012mmol),NH2CH2CO2Me?HCl(0? 04mmol),H2O (4yL, 0.22mmol)加入LOmL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 〇C反应21小时后停 止反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ga。产物为白 色固体，产率42%。
[0036]1 (400MHz,CDCl3)S2.60 (t，/= 7. 3Hz, 2H)，2.91 (t，/= 7. 3Hz, 2H), 3.69 (s, 3H), 4.28 (s, 2H), 4.51 (s, 2H), 6.70-6.73 (m, 2H), 6.98-6.73 (m, 4H), 7.10-7.11 (m, 2H), 7.16-7.29 (m, 6H); 13CNMR(100MHz,CDCl3) 8 30.8, 35.3, 48.3, 49.9, 55.3, 113.9, 126.4, 127. 4, 127. 6, 128. 2, 128. 4, 128. 4, 128. 6, 129. 0, 129. 5, 133. 2, 136. 5, 137. 4, 158.0, 172.9; HRMS(ESI)calcd.forC24H25NO2 [M+Na] : 382.1778,found: 382.1783. 实施例18展脂肪基取代的酰胺衍生物3ha的制备 其合成路线如下：
将 4-乙氧基苯乙稀（0.8mmol)、胺缩酸 2a(81.2mg, 0.2mmol) ,Pd(TFA)2 (3.3mg, 0. 01mmol),DPPPen(5. 3mg, 0. 012mmol),NH2CH2CO2Me?HCl(0? 04mmol),H2O (4yL, 0.22mmol)加入LOmL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 〇C反应21小时后停 止反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ha。产物为白 色固体，87. 6mg,产率43%。
[0037] 1 (400MHz,CDCl3)SL39 (t，/ = 7.0Hz, 3H)，2.68 (t，/ = 7.4Hz, 2H), 2. 99 (t,J=1.AHz, 2H), 3. 96 (dd,J1 = I. QHz,J2 =14. 0Hz, 2H), 4. 35 (s，3H), 4.59 (s，2H), 6.70-6.73 (m, 2H), 6.98-6.73 (m, 4H), 7.10-7.11 (m， 2H), 7. 16-7. 29 (m, 6H); 13CNMR(100MHz,CDCl3) 8 14.9, 30.8, 35.3, 48.3, 49.9, 63.4, 114.5, 126.4, 127.4, 127.6, 128.4, 128.6, 129.0, 129.5, 133.1, 136.5, 137.4, 157.4, 172. 9; HRMS(ESI)calcd.forC25H27NO2 [M+Na]: 396.1934,found: 396.1948. 实施例19展脂肪基取代的酰胺衍生物3ia的制备 其合成路线如下：
将 4_ 氣苯乙條（0? 8mmol)、胺缩酸 2a(81. 2mg, 0? 2mmol),Pd(TFA)2 (3.3mg, 0.01mmol),DPPPen(5.3mg, 0.012mmol),NH2CH2CO2Me^HCl(0.04mmol),H2O(4 yL, 0.22mmol)加入1.0mL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 °C反应21小时后停止 反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ia。产物为白色 固体，产率62%。
[0038]1 (400MHz,CDCl3)S2. 69 (t，/= 8.4Hz, 2H)，3.02 (t，/= 8.4 Hz, 2H)，4. 37 (s，3H)，4. 59 (s，2H)，6.90-6.95 (m，2H)，7.04-7.06 (m，2H)， 7.11-7.18 (m, 4H), 7.24-7.35 (m, 6H); 13CNMR(100MHz,CDCl3)S30.7，35.0，48.4，49.9，115.1，115.3，126.3， 127. 5, 127. 7, 128. 3, 128. 6, 129. 0, 129. 0, 130. 0, 136. 4, 136. 8, 136. 9, 137. 3, 160.2, 162.7, 172.5; 19FNMR(376MHz,CDCl3)S-117. 15; HRMS(ESI)calcd.forC23H22FNO[M+Na] : 370.1578,found: 370.1582. 实施例20展脂肪基取代的酰胺衍生物3ja的制备 其合成路线如下：
将 4_ 氣苯乙條（0? 8mmol)、胺缩酸 2a(81. 2mg, 0? 2mmol),Pd(TFA)2 (3.3mg, 0.01mmol),DPPPen(5.3mg, 0.012mmol),NH2CH2CO2Me^HCl(0.04mmol),H2O(4 yL, 0.22mmol)加入1.0mL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 °C反应21小时后停止 反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ja。产物为白色 固体，101. 7mg,产率 70%。
[0039] 1 (400MHz,CDCl3)S2. 59 (t，/= 7.4Hz, 2H)，2.91 (t，/= 7.4 Hz, 2H), 4.27 (s, 3H), 4.49 (s, 2H), 6.93-6.95 (m, 2H), 6.99-7.01 (m, 2H), 7.05-7.11 (m, 4H), 7.16-7.25 (m, 6H); 13CNMR(100MHz,CDCl3)S30.9，34. 7，48. 5，50.0，126. 3，127. 5，127. 7， 128.3, 128.6, 128.6, 129.0, 130.0, 131.9, 136.4, 137.3, 139.7, 172.4; HRMS(ESI)calcd.forC23H22ClNO[M+Na]: 386.1282,found: 386.1281. 实施例21展脂肪基取代的酰胺衍生物3ka的制备 其合成路线如下：
将 2-氯苯乙烯（0.8mmol)、胺缩醛 2a(81.2mg, 0.2mmol) ,Pd(TFA)2 (3.3mg, 0.01mmol),DPPPen(5.3mg, 0.012mmol),NH2CH2CO2Me^HCl(0.04mmol),H2O(4 yL, 0.22mmol)加入1.0mL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 °C反应21小时后停止 反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物3ka。产物为白色 固体，82. 2mg,产率57%。
[0040] 1 (400MHz,CDCl3)S2. 75 (t，/= 7. 5Hz, 2H)，2. 17 (t，/= 7. 5 Hz, 2H)，4.40 (s, 3H)，4. 60 (s，2H)，7.08-7.09 (m, 2H)，7. 14-7. 19 (m, 4H)， 7. 25-7. 35 (m, 8H); 13CNMR(100MHz,CDCl3)S29.8，32.9，48. 3，49.9，126. 3，127.0，127.4， 127.6, 127.8, 128.3, 128.6, 128.9, 129.5, 131.0, 133.9, 136.4, 137.3, 138.6, 172. 6; HRMS(ESI)calcd.forC23H22ClNO[M+Na]: 386.1282,found: 386.1288. 实施例22展脂肪基取代的酰胺衍生物31a的制备 其合成路线如下：
将 2, 6-二氯苯乙烯（0.8mmol)、胺缩醛 2a(81.2mg, 0.2mmol) ,Pd(TFA)2 (3.3mg, 0. 01mmol),DPPPen(5. 3mg, 0. 012mmol),NH2CH2CO2Me?HCl(0? 04mmol),H2O (4yL, 0.22mmol)加入LOmL苯甲醚中，一氧化碳（10atm)，120 〇C反应21小时后停 止反应，蒸干溶剂，柱层析乙酸乙酯/石油醚（1:10)，得到纯品酰胺衍生物31a。产物为白 色固体，98. 7mg,产率62%。
[0041] 1 (400MHz,CDCl3)S2. 68 (t，/= 8. 5Hz, 2H)，3. 37 (t，/= 8. 5 Hz, 2H), 4.45 (s, 3H), 4.63 (s, 2H), 7.03-7.0