氨基葡萄糖混合锶盐及其制备方法和应用

文档序号:9680894阅读:518来源:国知局
氨基葡萄糖混合锶盐及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及生物技术领域,尤其涉及一种氨基葡萄糖混合锶盐及其制备方法和应 用。
【背景技术】
[0002] 氨基葡萄糖,它是人体内合成的物质,是形成软骨细胞的重要营养素,是健康关节 软骨的天然组织组织成分。随着年龄的增长,人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重,关节 软骨不断退化和磨损。美国、欧洲和日本的大量医学研究表明:氨基葡萄糖可以帮助修复和 维护软骨,并能刺激软骨细胞的生长,从而治疗关节炎。
[0003]然而,传统的氨基葡萄糖药物的吸湿性较大,稳定性较差,甚至是在常温和正常湿 度下都不稳定,致使其临床应用受到了限制。

【发明内容】

[0004]鉴于此,有必要提供一种稳定性较好的氨基葡萄糖混合锶盐。
[0005]此外,还要提供一种氨基葡萄糖混合锶盐的制备方法和上述氨基葡萄糖混合锶盐 的应用。
[0006] -种氨基葡萄糖混合锶盐,具有如下结构式:
[0007]
[0008] -种氨基葡萄糖混合锶盐的制备方法,包括如下步骤:
[0009] 将阴离子交换树脂于蒸馏水中浸泡12~24小时,得到膨胀的阴离子交换树脂;
[0010] 将所述膨胀的阴离子交换树脂于盐酸中浸泡6~10小时,然后使用蒸馏水洗涤至 中性,接着将所述阴离子交换树脂于碱的水溶液中浸泡6~10小时,再用蒸馏水洗涤至中 性,得到预处理的阴离子交换树脂;
[0011] 将所述预处理的阴离子交换树脂装入层析柱中,再加入硫酸盐的水溶液,得到装 有硫酸根型的阴离子交换树脂的层析柱;
[0012] 用氨基葡萄糖盐酸盐的水溶液过所述装有硫酸根型的阴离子交换树脂的层析柱, 并收集洗脱液;
[0013] 在30~45°C和不断搅拌的条件下,在所述洗脱液中加入氯化锶,搅拌至溶解,得到 混合液,其中,所述氯化锶与所述氨基葡萄糖盐酸盐的摩尔比为1:2;
[0014] 继续在30~45°C和不断搅拌的条件下,在所述混合液中加入沉淀剂,得到悬浮液; 及
[0015]将所述悬浮液于30~35°C保温搅拌18~20小时,然后冷却至3~5°C,经抽滤和干 燥,得到具有如下结构式的氨基葡萄糖混合锶盐:
[0016]
[0017]在其中一个实施例中,所述在30~45°C和不断搅拌的条件下,在所述洗脱液中加 入所述氯化锶的步骤中,搅拌速率为1 〇〇~140转/分钟。
[0018]在其中一个实施例中,所述氨基葡萄糖盐酸盐的水溶液的摩尔浓度为0.3~ 0·6mol/L〇
[0019]在其中一个实施例中,所述继续在30~45°C和不断搅拌的条件下,在所述混合液 中加入所述沉淀剂的步骤中,所述沉淀剂为丙酮或乙醇,所述沉淀剂与所述混合液的体积 比为3~6:1。
[0020] 在其中一个实施例中,所述冷却至3~5°C时采用的是冰水浴冷却。
[0021]在其中一个实施例中,所述干燥的步骤为:40~50°C干燥18~20小时。
[0022]在其中一个实施例中,还包括氨基葡萄糖盐酸盐的制备步骤:
[0023]将壳聚糖溶解于乙酸中,然后加入盐酸,并于30~100°C水解反应1~4小时,再加 入碱进行中和反应,反应液经过滤,得到滤液,在所述滤液中加入乙醇后静置3小时~5小 时,经抽滤,得到所述氨基葡萄糖盐酸盐。
[0024]在其中一个实施例中,在所述滤液中加入所述乙醇的步骤具体为:在所述滤液中 加入质量百分浓度为95~98%的乙醇的水溶液,直至所述滤液中的乙醇的质量百分含量为 70 ~75%。
[0025]上述氨基葡萄糖混合锶盐在制备治疗关节炎的药物中的应用
[0026]上述氨基葡萄糖混合锶盐中的锶能够通过钙通道进入细胞,在细胞内与有关的钙 结合位点结合,具有促进骨骼发育及类骨质形成和调节骨代谢的多重作用,而氨基葡萄糖 是人体关节软骨基质合成氨基多糖所必须的主要成分,可以促进氨基多糖和糖蛋白的合 成,刺激软骨细胞再生,减缓关节炎的病理过程,缓解疼痛,改善关节功能,使得上述氨基葡 萄糖混合锶盐能够治疗关节炎;且该氨基葡萄糖混合锶盐的吸湿性较小,能够在常温和正 常湿度下保持稳定,即上述氨基葡萄糖混合锶盐较为稳定,有利于氨基葡萄糖药物的存储 和应用。
【附图说明】
[0027]图1为一实施方式的氨基葡萄糖混合锶盐的制备方法的流程图;
[0028]图2为实施例1制备的氨基葡萄糖盐酸盐、氯化锶、实施例1制备的氨基葡萄糖混合 锶盐、以及实施例1制备的氨基葡萄糖盐酸盐和氯化锶的混合物的XRD图谱,曲线1表示的是 实施例1制备的氨基葡萄糖混合锶盐的XRD曲线,曲线2表示的是实施例1制备的氨基葡萄糖 盐酸盐的XRD曲线,曲线3表示实施例1制备的氨基葡萄糖盐酸盐和氯化锶的混合物的XRD曲 线,曲线4表示氯化锶的XRD曲线。
【具体实施方式】
[0029] 下面主要结合附图及具体实施例对氨基葡萄糖混合锶盐及其制备方法和应用作 进一步详细的说明。
[0030] -实施方式的氨基葡萄糖混合锶盐,具有如下结构式:
[0031]
[0032] 该氨基葡萄糖混合锶盐能够在制备治疗关节炎的药物中应用。
[0033] 上述氨基葡萄糖混合锶盐中的锶能够通过钙通道进入细胞,在细胞内与有关的钙 结合位点结合,具有促进骨骼发育及类骨质形成和调节骨代谢的多重作用,而氨基葡萄糖 是人体关节软骨基质合成氨基多糖所必须的主要成分,可以促进氨基多糖和糖蛋白的合 成,刺激软骨细胞再生,减缓关节炎的病理过程,缓解疼痛,改善关节功能,使得上述氨基葡 萄糖混合锶盐能够治疗关节炎;且该氨基葡萄糖混合锶盐的吸湿性较小,能够在常温和正 常湿度下保持稳定,即上述氨基葡萄糖混合锶盐较为稳定,有利于氨基葡萄糖药物的存储 和应用。
[0034] 如图1所示,一实施方式的氨基葡萄糖混合锶盐的制备方法,可用于制备上述氨基 葡萄糖混合锶盐,该制备方法包括如下步骤:
[0035]步骤S110:将阴离子交换树脂于蒸馏水中浸泡12~24小时,得到膨胀的阴离子交 换树脂。
[0036]具体的,阴离子交换树脂与蒸馏水的体积比为1: 3~6。通过将阴离子交换树脂于 蒸馏水中浸泡12~24小时,使阴离子交换树脂充分膨胀,得到颗粒较为均为的,阴离子交换 树脂。
[0037]步骤S120:将膨胀的阴离子交换树脂于盐酸中浸泡6~10小时,然后使用蒸馏水洗 涤至中性,接着将阴离子交换树脂于碱的水溶液中浸泡6~10小时,再用蒸馏水洗涤至中 性,得到预处理的阴离子交换树脂。
[0038]其中,步骤S120中,膨胀的阴离子交换树脂与盐酸的体积比为1:2~6,且盐酸的质 量百分浓度为4~10 %。
[0039]其中,步骤S120中,阴离子交换树脂与碱的水溶液的体积比为1:2~6,碱的水溶液 为质量百分浓度为4~10%的氢氧化钠水溶液。
[0040]步骤S130:将预处理的阴离子交换树脂装入层析柱中,再加入硫酸盐的水溶液,得 到装有硫酸根型的阴离子交换树脂的层析柱。
[0041 ]其中,硫酸盐的水溶液可以为硫酸钠的水溶液、硫酸钾的水溶液等,优选为硫酸钠 的水溶液。
[0042] 其中,硫酸盐的水溶液中
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