专利名称：咖啡酸苯基酯及其类似物的制造方法
技术领域：
本发明是关于咖啡酸苯基酯及其类似物的制造方法。
背景技术：
咖啡酸苯基酯(caffeic acid phenyl ester，CAPE)为植物衍生的酚系化合物，已 知具有各种医药性质。已开发数种合成方法以制造CAPE及其类似物。然而，仍有高产率及高纯度的制造 方法的需求。
发明内容
本发明是基于意料外地发现CAPE及其类似物，也即式(I)化合物，可经由使用碱 金属碘化物催化剂的方法，以高产率及高纯度地制造。更具体而言，本发明是关于式(I)化合物的制造方法
权利要求
1. 一种制造式(I)化合物的方法
2.根据权利要求1的方法，其中，Q与Y的各者独立地为0。
3.根据权利要求2的方法，其中，为C2_8亚烯基以及R2为Ci_8亚烃基。
4.根据权利要求3的方法，其中，为-CH= CH-以及R2为-CH2-CH2-。
5.根据权利要求4的方法，其中，~与A2的各者独立地为芳基，视需要经以下述者取代 -cn、-no2、-oh、-sh、-or3、-sr3、-r3、-r3or4 或-nr4r5。
6.根据权利要求5的方法，其中，与A2的各者独立地为视需要经-0H或-SH取代的 苯基。
7.根据权利要求6的方法，其中，~为3，4-二羟基苯基以及^为苯基。
8.根据权利要求1的方法，其中，该碘化物催化剂为NaI、KI、LiI或其组合。
9.根据权利要求8的方法，其中，该碘化物催化剂为KI。
10.根据权利要求1的方法，进一步包括于反应步骤前，于溶剂中使式(II)化合物与碱 接触，以形成式(II)化合物的盐。
11.根据权利要求10的方法，其中，该碱为碱金属的碳酸盐、碱金属的磷酸盐或其组合
12.根据权利要求1的方法，其中，该溶剂为非基因毒性。
13.根据权利要求12的方法，其中，该溶剂为聚乙二醇、水、二甲亚砜、丙酮、二甲基甲 酰胺或其混合物。
14.根据权利要求13的方法，其中，该溶剂为聚乙二醇。
15.根据权利要求13的方法，其中，该溶剂为二甲亚砜。
16.根据权利要求2的方法，其中，该碘化物催化剂为Nal、KI、Lil或其组合。
17.根据权利要求16的方法，其中，该碘化物催化剂为KI。
18.根据权利要求2的方法，其中，进一步包括于反应步骤前，于溶剂中使式(II)化合 物与碱接触，以形成式(II)化合物的盐。
19.根据权利要求18的方法，其中，该碱为碱金属的碳酸盐、碱金属的磷酸盐或其组合。
20.根据权利要求2的方法，其中，该溶剂为聚乙二醇、水、二甲亚砜、丙酮、二甲基甲酰 胺或其混合物。
21.根据权利要求20的方法，其中，该溶剂为聚乙二醇。
22.根据权利要求20的方法，其中，该溶剂为二甲亚砜。
23.根据权利要求7的方法，其中，该碘化物催化剂为NaI、KI、LiI或其组合。
24.根据权利要求23的方法，其中，该碘化物催化剂为KI。
25.根据权利要求7的方法，其中，进一步包括于反应步骤前，于溶剂中使式(II)化合 物与碱接触，以形成式(II)化合物的盐。
26.根据权利要求25的方法，其中，该碱为碱金属的碳酸盐、碱金属的磷酸盐或其组合。
27.根据权利要求7的方法，其中，该溶剂为聚乙二醇、水、二甲亚砜、丙酮、二甲基甲酰 胺或其混合物。
28.根据权利要求27的方法，其中，该溶剂为聚乙二醇。
29.根据权利要求27的方法，其中，该溶剂为二甲亚砜。
全文摘要
一种咖啡酸苯基酯及其类似物的制造方法，包括下列步骤(i)于溶剂中，使式(II)化合物的盐于具有式M-I的碘化物催化剂的存在下，与具有式X-R2-A2的有机卤化物反应，以产生咖啡酸苯基酯或其类似物，其中A1，R1，Q，Y，X，R2，及M如本文中所定义。
文档编号B01J27/138GK101993372SQ20091016646
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月19日 优先权日2009年8月19日
发明者刘俊义, 杜燕生 申请人:开米根公司