稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制备方法

文档序号:5000423阅读:289来源:国知局
专利名称:稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制备方法
技术领域
本发明有关通式(I)的稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制法
权利要求
1.-种制备通式I化合物的方法
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤b)中添加铜化合物。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤b)中添加铁化合物。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于在步骤b)中添加钒化合物。
5.如权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于步骤a)和b)依次进行。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于第一步骤a)之后首先获得式III的中间产 物,其任选进行分离,
7.如权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于步骤a)和b)是同时进行的。
8.如权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于氢化催化剂选自铑、钌、铱、钼、 钯和镍。
9.如权利要求5所述的方法,其特征在于氢化催化剂选自铑、钌、铱、钼、钯和镍。
10.如权利要求7所述的方法,其特征在于氢化催化剂选自铑、钌、铱、钼、钯和镍。
11.如权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于所用的氢化催化剂的量介于 0. 1和10重量%间,基于式(II)化合物的用量。
12.如权利要求5所述的方法,其特征在于所用的氢化催化剂的量介于0.1和10重 量%间,基于式(II)化合物的用量。
13.如权利要求7所述的方法,其特征在于所用的氢化催化剂的量介于0.1和10重 量%间,基于式(II)化合物的用量。
14.如权利要求8所述的方法,其特征在于所用的氢化催化剂的量介于0.1和10重 量%间,基于式(II)化合物的用量。
15.如权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于所用的铜,铁或钒化合物的量 介于0.01和10重量%间,基于式(II)化合物的用量。
16.如权利要求5所述的方法,其特征在于所用的铜,铁或钒化合物的量介于0.01和 10重量%间,基于式(II)化合物的用量。
17.如权利要求7所述的方法,其特征在于所用的铜,铁或钒化合物的量介于0.01和 10重量%间,基于式(II)化合物的用量。
18.如权利要求8所述的方法,其特征在于所用的铜,铁或钒化合物的量介于0.01和 10重量%间,基于式(II)化合物的用量。
19.如权利要求11所述的方法,其特征在于所用的铜,铁或钒化合物的量介于0.01和 10重量%间,基于式(II)化合物的用量。
20.如权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于该反应是在选自极性、非质子 性的溶剂、醇、醚、酯、羧酸、非极性的溶剂、乙腈、二氯甲烷和水中的溶剂或溶剂的混合物中 进行。
21.如权利要求5所述的方法,其特征在于该反应是在选自极性、非质子性的溶剂、醇、 醚、酯、羧酸、非极性的溶剂、乙腈、二氯甲烷和水中的溶剂或溶剂的混合物中进行。
22.如权利要求7所述的方法,其特征在于该反应是在选自极性、非质子性的溶剂、醇、 醚、酯、羧酸、非极性的溶剂、乙腈、二氯甲烷和水中的溶剂或溶剂的混合物中进行。
23.如权利要求8所述的方法,其特征在于该反应是在选自极性、非质子性的溶剂、醇、醚、酯、羧酸、非极性的溶剂、乙腈、二氯甲烷和水中的溶剂或溶剂的混合物中进行。
24.如权利要求11所述的方法,其特征在于该反应是在选自极性、非质子性的溶剂、醇、醚、酯、羧酸、非极性的溶剂、乙腈、二氯甲烷和水中的溶剂或溶剂的混合物中进行。
25.如权利要求15所述的方法,其特征在于该反应是在选自极性、非质子性的溶剂、醇、醚、酯、羧酸、非极性的溶剂、乙腈、二氯甲烷和水中的溶剂或溶剂的混合物中进行。
26.如权利要求l到4中任一项所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
27.如权利要求5所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
28.如权利要求7所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
29.如权利要求8所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
30.如权利要求11所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
31.如权利要求15所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
32.如权利要求20所述的方法,其特征在于该反应温度介于o℃和150℃间。
33.如权利要求l到4中任一项所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
34.如权利要求5所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
35.如权利要求7所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
36.如权利要求8所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
37.如权利要求11所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
38.如权利要求15所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
39.如权利要求20所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
40.如权利要求26所述的方法,其特征在于氢的压力为l巴到lOO巴。
41.式(II工)化合物,
42.一种制备通式工化合物的方法,
全文摘要
本发明涉及通式(I)的稠合的哌嗪-2-酮衍生物的制法。其中基团R1到R5,A1和A2具有如权利要求和说明中所提供的定义,本发明尤其有关7,8-二氢-5H-蝶啶-6-酮衍生物的制法。
文档编号B01J23/42GK102093361SQ20101059328
公开日2011年6月15日 申请日期2005年11月29日 优先权日2004年12月2日
发明者冈特.林茨, 阿迪尔.杜兰 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司
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