兽用复方三氮脒注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及兽用药物注射液技术领域，具体涉及一种兽用复方三氮脒注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002]三氯脒属于芳香双脒类，是传统使用的广谱抗血液原虫药。如对家畜梨形虫、锥虫、边虫及附红细胞体均有作用。用于由梨形虫引起的家畜巴贝斯虫病和泰勒虫病；由锥虫弓丨起的伊氏锥虫病和马媾疫；由属附红细胞体引起的家畜附红细胞体病等血液原虫病。用药后血中浓度高，但持续时间较短，故主要用于治疗，预防效果较差。本品的作用机理是通过选择性阻断虫体动基体的DNA合成和复制，并与核产生不可逆性结合，从而使虫体的动基体消失，并不能分裂繁殖，达到治疗的目的。
[0003]吡唑酮类的常用药物有氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰松等，都是安替比林的衍生物。本类药物具有抑制前列腺素合成的作用机理。通过抑制中枢前列腺素合成酶，减少中枢前列腺素合成，从而发挥较好的解热作用。能使升高的动物体温恢复正常，而不会使正常的体温下降；通过抑制外周前列腺素的合成，而产生较好的镇痛作用。本类药物能抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成与释放，从而产生抗炎、抗风湿作用。
[0004]B族维生素为水溶性维生素，均易溶于水，已发现B族维生素有20多种。除维生素B12外，水溶性维生素几乎不在体内储存，超过生理需要的部分会较快地随尿排出体外，因此长期应用造成蓄积中毒的可能性小于脂溶性维生素。一次大剂量使用，通常不会引起中毒反应。
【发明内容】
[0005]本发明提出了一种吸收速度快，生物利用度高，能够增强机体免疫力，且不易产生耐药性的兽用复方三氮脒注射液。
[0006]为达到上述目的，本发明提供如下技术方案:
本发明公开了一种兽用三氮脒注射液，该注射液的主要组分及其质量百分比为: 三氮脒5%~6%
吡唑酮类药物2%~6%
维生素B4%~6%
抗氧化剂0.01%~0.5%
助溶剂5%~10%
余量为注射用水。
[0007]进一步，所述吡唑酮类药物为安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰松中的一种。
[0008]进一步，所述维生素B为维生素B:、维生素&、维生素B3、维生素B 6、维生素B12、烟酸、烟酰胺、维生素H中的一种或几种混合。
[0009]进一步，所述注射用溶媒为甲醇、丙二醇、聚乙二醇-400、α -吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、三醋酸甘油酯一种或几种的混合溶媒。
[0010]进一步，所述注射液还包括抗氧化剂，抗氧化剂为无水亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、二叔丁基对甲苯酚、对羟基叔丁基茴香醚、去甲双氢愈创木酸和没食子酸及其酯中的一种或几种混合，抗氧化剂在注射液中的质量百分比为0.01%~0.5%。
[0011]本发明还公开所述兽用三氮脒注射液的制备方法，先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将抗氧剂溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和1min ;边搅拌边加入全量的维生素B、吡唑酮类药物、三氮脒，待搅拌溶解后加入全量的助溶剂，搅拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和10 min。待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌装，灯检，贴签，包装，即得兽用复方三氮脒注射液。
[0012]本发明的有益效果在于:
本发明将三氮脒、吡唑酮类药物和维生素B合理配伍组方，可有效驱杀家畜梨形虫、锥虫、边虫和附红细胞体等寄生虫，可有效预防由寄生虫所引起的动物机体的发热和疼痛，还能为动物机体提供重要的水溶性维生素，调节糖、脂、蛋白质代谢，改善营养不良等状况，因此，本发明的注射液能在治疗梨形虫、锥虫、边虫和附红细胞体等寄生虫感染时及时补充机体所需的营养物质，增强机体免疫力，提高机体抗虫力，既可缩短病程，亦可减少药物用量，延缓耐药虫株的出现。另外，本发明的注射液:吡唑酮类药物和维生素B混合使用，既可以提高镇痛效果，又可以减少不良反应；添加维生素B，维生素B是水溶性维生素，调节新陈代谢，维持皮肤和肌肉的健康，增进免疫系统和神经系统的功能，促进细胞生长和分裂。
【具体实施方式】
[0013]为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚，下面将对本发明的优选实施例进行详细的描述。
[0014]实施例1
本实施例的兽用复方三氮脒注射液的组分及其质量百分比为:
三氮脒5%
安替比林3%
维生素B14%
亚硫酸氢钠0.01%
二甲基乙酰胺5%
余量为注射用水。
[0015]本实施例的兽用复方三氮脒注射液的制备方法为:先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将亚硫酸氢钠溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和10 min;边搅拌边加入全量的维生素B1、安替比林、三氮脒，待溶解完全后加入全量的二甲基乙酰胺，加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和10 min。待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌封，灯检，贴签，包装，即得兽用复方三氮脒注射液。
[0016]实施例2
本实施例的兽用复方三氮脒注射液的组分及其质量百分比为:
三氮脒5%
安乃近3%
维生素B24%
硫代硫酸钠0.1%
丙二醇7%
余量为注射用水。
[0017]本实施例的兽用复方三氮脒注射液的制备方法为:先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将硫代硫酸钠溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和10 min;边搅拌边加入全量的维生素B2、安乃近、三氮脒，待搅拌溶解后加入全量的丙二醇，搅拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和10 min。待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌封，灯检，贴签，包装，即得兽用三氮脒注射液。
[0018]实施例3
本实施例的兽用复方三氮脒注射液的组分及其质量百分比为:
三氮脒6%
安乃近3%
维生素B34%
三醋酸甘油酯10%
乙二胺四乙酸二钠0.01%
余量为注射用水。
[0019]本实施例的兽用复方三氮脒注射液的制备方法为:先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将乙二胺四乙酸二钠溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和10 min ;边搅拌边加入全量的维生素B3、安乃近、三氮脒，待搅拌溶解后加入全量的三醋酸甘油酯，搅拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和10 min。待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌封，105°C蒸汽灭菌30 min，灯检，贴签，包装，即得兽用三氮脒注射液。
[0020]实施例4
本实施例的兽用复方三氮脒注射液的组分及其质量百分比为:
三氮脒5%
保泰松4%
维生素B65%
甲醇5%
无水亚硫酸钠0.08%
余量为注射用水。
[0021]本实施例的兽用复方三氮脒注射液的制备方法为:先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将无水亚硫酸钠溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和10 min ;边搅拌边加入全量的维生素B6、保泰松、三氮脒，待搅拌溶解后加入全量的甲醇，搅拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和10 min。待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌封，灯检，贴签，包装，即得兽用三氮脒注射液。
[0022]实施例5
本实施例的兽用复方三氮脒注射液的组分及其质量百分比为:
三氮脒6%
安替比林3%
烟酸5%
亚硫酸钠0.01%
乙二胺四乙酸二钠0.02%
三醋酸甘油酯7%
余量为注射用水。
[0023]本实施例的兽用复方三氮脒注射液的制备方法为:先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将乙二胺四乙酸二钠和亚硫酸钠溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和10 min ;边搅拌边加入全量的烟酸、安替比林、三氮脒，待搅拌溶解后加入全量的三醋酸甘油酯，搅拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和10 min。待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌封，灯检，贴签，包装，即得兽用复方三氮脒注射液。
【主权项】
1.一种兽用复方三氮脒注射液，其特征在于:该注射液的主要组分及其质量百分比为:三氮脒5%~6% 吡唑酮类药物2%~6% 维生素B4%~6% 抗氧化剂0.01%~0.5% 助溶剂5%~10% 余量为注射用水。2.根据权利要求1所述的兽用复方三氮脒注射液，其特征在于:所述吡唑酮类药物为安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰松中的一种。3.根据权利要求1所述的兽用复方三氮脒注射液，其特征在于:所述维生素B为维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B6、维生素B12、烟酸、烟酰胺、维生素H中的一种或几种混入口 ο4.根据权利要求1所述的兽用复方三氮脒注射液，其特征在于:所述注射用溶媒为甲醇、丙二醇、聚乙二醇-400、α -吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、三醋酸甘油酯中的一种或几种的混合溶媒。5.根据权利要求1至4所述的兽用复方三氮脒注射液，其特征在于:所述注射液还包括抗氧化剂，抗氧化剂为无水亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、二叔丁基对甲苯酚、对羟基叔丁基茴香醚、去甲双氢愈创木酸和没食子酸及其酯中的一种或几种混合，抗氧化剂在注射液中的质量百分比为0.019^0.5%。6.根据权利要求1至5任意一项所述的复方三氮脒注射液，其特征在于:先取40%注射用水置配制容器中，用适量注射用水将抗氧剂溶解后加入，并搅拌均匀，用氮气饱和1min ;边搅拌边加入全量的维生素B、吡唑酮类药物、三氮脒，待搅拌溶解后加入全量的助溶剂，搅拌至完全溶解；加注射用水至全量的90%，用乙醇胺或冰乙酸调整pH值至7.0-7.5，加注射用水至全量，用氮气饱和lOmin，待半成品检验合格后，用0.22 μ m水系滤膜过滤，灌装，灯检，贴签，包装，即得兽用复方三氮脒注射液。
【专利摘要】本发明公开了一种兽用复方三氮脒注射液及其制备方法；该注射液的主要组分及其质量百分比为：三氮脒5%~6%，吡唑酮类药物2%~6%，维生素B4%~6%,余量为注射用溶媒。本发明的优势在于：肌内注射给药吸收快，生物利用度高；吡唑酮类药物和维生素B联合使用，具有协同作用，能够减少不良反应；维生素B补充机体营养物质，增强机体免疫力，提高机体抗虫力；机体抵抗力的增加，可缩短病程，减少药物用量，延缓耐该药寄生虫的出现。
【IPC分类】A61K31/4415, A61P33/00, A61P3/02, A61K31/714, A61P29/00, A61K31/655, A61K31/525, A61K31/455, A61K31/51, A61K9/08, A61K31/4152
【公开号】CN105168121
【申请号】
【发明人】吴俊伟, 陈红伟, 曾杨梅, 姜波, 邓开锋, 王戬, 喻琴
【申请人】重庆布尔动物药业有限公司
【公开日】2015年12月23日
【申请日】2015年8月28日