技术编号:11061409
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及制药工艺,具体涉及蛋白酶体抑制剂MLN9708的合成方法。背景技术MLN9708是一个可口服利用的二肽硼酸类蛋白酶体抑制剂,可用于多发性骨髓瘤和其他恶性肿瘤的治疗,现正处于临床III期研究阶段。MLN9708作为一个前药,在体内迅速水解为活性结构MLN2238发挥药理活性。MLN9708当前的专利WO2009154737合成路线如下:专利合成路线由2,5-二氯苯甲酰氯为起始原料,经4步反应得到最终产物MLN9708。该合成路线具有如下几个缺点:1)使用2,5-二氯苯甲酰氯作为起始原料,...
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该专利适合技术人员进行技术研发参考,增加技术思路,做技术知识储备,不适合论文引用。