由N-保护的氨基酸酯制备N-保护的氨基酸α-卤代甲基酮和醇的方法技术资料下载

技术编号:3598360

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本发明涉及可用于将氨基酸转化成卤代甲基酮然后又转化成氨基酸环氧化物的新方法。这样的环氧化物是合成肾素和HIV蛋白酶的抑制剂的重要的中间体。所述肾素和HIV蛋白酶的抑制剂尤其可用于治疗和/或预防HIV感染(AIDS)。氨基酸α-卤代甲基酮除可用作某些含半胱氨酸和丝氨酸的蛋白酶的不可逆的活性部位的抑制剂(综述Demuth,J.Enzyme Inhibition,1990,3,249)外,还可被转化成N-保护的氨基酸环氧化物,它们是合成酶例如肾素的抑制剂(Eva...
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