喹诺酮类化合物在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的新用途的制作方法

文档序号:22541151发布日期:2020-10-17 02:02阅读:328来源:国知局

本发明涉及农用杀菌剂领域,更具体地,涉及喹诺酮类化合物作为杀菌剂在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的新用途。



背景技术:

近年来,细菌性病害已成为我国农业生产中仅次于真菌性病害的第二大常发性病害。植物细菌性病害以及诱发的并发症严重威胁农业健康发展和粮食安全问题,已成为农业上应立即解决的最大问题之一。然而,目前我国防治细菌性病害的药剂种类及数量有限,新型品种较少。长期使用这些药剂出现了病菌的抗药性日益严重,现有药剂防治效果日益下降等问题。因此研究与开发能有效控制细菌性病害的高效、低毒、低残留的新型农药,已成为目前农药开发的重要目标之一。

喹诺酮类化合物作为人工合成的抗菌药,其作用机制为选择性地抑制细菌的dna回旋酶以及拓扑异构酶iv,阻止细菌dna的合成和复制,对多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌表现出较强的杀菌活性。喹诺酮类化合物具有抗菌谱广、活性强、生物利用度高、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点,被广泛应用于医药和兽药领域。现有技术披露了恶喹酸(cn201910307325)、环丙沙星(cn201510069315)、左氧氟沙星(cn201810599892)和那氟沙星(cn201811479010)对农作物、花卉等细菌性病害表现出较好的防治效果,但是目前尚未对其他喹诺酮类化合物作为杀菌剂在防治植物细菌性病害柑橘溃疡病上的用途报道。

基于此,本发明以24个喹诺酮类化合物为研究对象,评价其对植物病原细菌的抗菌活性,发现大部分喹诺酮类类化合物对植物细菌性病害柑橘溃疡病均表现出较强的抗菌活性,特别是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌表现出优异的抑制作用。因此,喹诺酮类化合物作为防治重要农作物细菌性病害,特别是柑橘溃疡病的药剂具有良好的开发前景。



技术实现要素:

本发明的目的是将喹诺酮类化合物用于农作物细菌性病害的防治,以扩大各药剂的使用范围,以期筛选获得一些高效、低毒的农药杀菌剂。

喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害防治上的新用途,所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星,可防治由柑橘溃疡病菌引起的农作物细菌病害。

与现有技术相比,本发明的效果是:大部分喹诺酮类化合物对柑橘溃疡病菌表现出优异的抗菌活性,可用于在农业农作物细菌病害柑橘溃疡病菌的应用。

具体实施方式

喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害防治上的新用途,所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星,可防治由柑橘溃疡病菌引起的农作物细菌病害。

以下是本发明的具体实施例,对本发明的技术方案做进一步描述,但本发明的内容不仅仅局限于实施例所述的范围,凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。

实施例:室内抗菌活性测定及结果

采用微量肉汤稀释法:将柑橘溃疡病菌接种于20mlmh培养基中,然后置于37℃的恒温摇床中孵育12h,转速为150rpm。取适量菌体培养液用酶标仪测定在600nm下的吸光度,以不加细菌的培养液作为空白对照,根据od6000.1相当于浓度为1×108cfu/ml,用mh培养基将细菌悬浮液稀释成浓度1×106cfu/ml的菌液后,备用。

用排枪吸取50μl稀释好的细菌菌液置于96孔板中,然后依次加入50μl的化合物溶液,空白对照为加入同等体积的pbs溶液,每个浓度设置3个重复。将样品置于28℃的恒温培养箱中孵育24h后,测定其在600nm处的od值,并通过以下公式计算出抑制率,并用spss软件计算出抑制中浓度ec50。测定25种喹诺酮类化合物对柑橘溃疡病菌的抑制效果,结果见表1。

表1.喹诺酮类化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性

由表1生测结果可知,本发明涉及的大部分喹诺酮类化合物均表现出优异的杀菌活性。特别是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌的抑菌活性最强,其ec50值分别为0.27、0.14、0.29、0.15、0.14、0.09、0.11μg/ml。综上所述,本发明所述的喹诺酮类化合物对植物细菌性病害柑橘溃疡病表现出显著的抑制活性,可以在农作物病害防治上实现其新用途。



技术特征:

1.本发明涉及一类喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害柑橘溃疡病防治上的新用途,其特征在于:所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星。

2.根据权利要求1所述的喹诺酮类化合物在防治柑橘溃疡病菌引起的细菌性病害中的应用。


技术总结
本发明公开了喹诺酮类化合物作为杀菌剂在农作物细菌性病害柑橘溃疡病防治上的新用途,所述的喹诺酮类化合物为氟罗沙星、依诺沙星、加替沙星、盐酸莫西沙星、恩诺沙星、马波沙星、氟哌酸、甲磺酸单诺沙星、普卢利沙星、巴诺沙星、甲磺酸帕珠沙星、吡哌酸、司帕沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星、培氟沙星、甲磺酸妥舒沙星、西诺沙星、加雷沙星、盐酸贝西沙星、氧氟沙星、萘啶酮酸、克林沙星和西他沙星,可防治由柑橘溃疡病菌引起的细菌性病害,尤其是加替沙星、盐酸莫西沙星、甲磺酸单诺沙星、司帕沙星、甲磺酸妥舒沙星、克林沙星、西他沙星对柑橘溃疡病菌的表现出优异的抑菌活性,可以在农作物细菌性病害防治上实现其新用途。

技术研发人员:刘映前;张智军;贺颖慧;赵文斌;吴天琳;杜莎莎;杨程杰
受保护的技术使用者:兰州大学
技术研发日:2020.08.03
技术公布日:2020.10.16
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