具有杀螨特性的活性化合物组合物的制作方法

文档序号:33498358发布日期:2023-03-17 21:31阅读:36来源:国知局
具有杀螨特性的活性化合物组合物的制作方法

1.本发明涉及具有杀螨特性的活性化合物组合物,包含下文所示的式(i)的化合物和至少一种选自组份(b)的活性化合物;所述组合物具有极佳的杀螨性质。


背景技术:

2.式(i)的化合物及其制备方法已知于wo2013157229a1,并且已记载了其杀虫作用。
3.然而,已知化合物在低剂量下的杀螨功效并不总是令人满意。因此,迫切需要具有改进特性的新的活性化合物组合物。
4.现已发现,活性化合物组合物,其包含式(i)的化合物以及至少一种选自以下的组份(b)的活性化合物:(1 ) 由wo93/10083已知的苯肼衍生物-联苯肼酯(bifenazate)和/或(2) 影响几丁质合成酶1的螨虫生长抑制剂-四螨嗪(clofentezine)。
5.一个优选的实施方案涉及包含式(i)的化合物和联苯肼酯的组合物。
6.另一个优选的实施方案涉及包含式(i)的化合物和四螨嗪的组合物。
7.特别地,所述活性化合物组合物具有非常好的杀螨特性。


技术实现要素:

8.本发明目的是针对上述不足之处提供一种具有杀螨特性的活性化合物组合物。
9.出人意料地,本发明的活性化合物组合物的杀螨功效显著高于各活性成分的功效总和,存在不可预料的真正的协同效应,而不仅仅是互补/加和效应。
10.具有杀螨特性的活性化合物组合物是采取以下技术方案实现:具有杀螨特性的活性化合物组合物,其包含式(i)的化合物,以及至少一种选自以下的组份(b)的活性化合物:联苯肼酯(bifenazate)和/或四螨嗪(clofentezine)。当本发明的活性化合物组合物中的活性化合物以一定的重量比存在时,协同效应特别显著。通常,
本发明的组合物包含下文中优选的、更优选的和特别优选的混合比的式(i)化合物和组份(b)的活性化合物,所述组份(b)的活性化合物选自联苯肼酯和/或四螨嗪。
11.式(i)化合物和组份(b)的活性化合物优选的混合比:100:1至1:100,例如50:1至1:50,或20:1至1:20。
12.式(i)化合物和组份(b)的活性化合物更优选的混合比:10:1至1:50,或10:1至1:30,或10:1至1:20,或甚至5:1至1:20,或1:1至1:20,或1:1至1:10。
13.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物包含式(i)的化合物和联苯肼酯,所述式(i)的化合物和联苯肼酯的重量配比为20:1-1:20。
14.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物包含式(i)的化合物和四螨嗪,所述式(i)的化合物和四螨嗪的重量配比为10:1-1:10。
15.本发明进一步涉及本发明具有杀螨特性的活性化合物组合物在预防和/或处理植物、植物部分和/或其周围环境中害虫侵袭方面的用途。
16.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物用于预防和/或处理螨科的害虫。
17.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物用于预防和/或处理叶螨科害虫。
18.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物用于预防和/或处理瘿螨科害虫。
19.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物用于预防和/或处理跗线螨科的害虫。
20.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物用于预防和/或处理二斑叶螨、柑橘全爪螨、苹果全爪螨、棉叶螨、神泽氏叶螨。
21.所述的具有杀螨特性的活性化合物组合物用于预防和/或处理柑橘、仁果、核果、蔬菜、棉花、大豆、葡萄中螨科的害虫。
22.本发明的活性化合物组合物特别对蛛形纲蜱螨目的害虫显示极佳的活性。且对普通敏感和抗性种类以及对所有或单个发育阶段均具有活性。
23.特别优选所述动物害虫来自蜱螨目(acari),更特别地来自瘿螨科(eriophyidae)、跗线螨科(tarsonemidae)和叶螨科(tetranychidae)。
24.瘿螨科(eriophyidae)例如番茄刺皮瘿螨 、柑桔刺皮瘿螨 、福氏刺瘿螨、桃银箔刺瘿螨、桔芽瘤螨 、郁金香瘤螨 、梨叶锈螨 、葡萄叶锈螨、荔枝瘿螨 、梨瘿螨、黑茶藨瘿螨、茶瘿螨、柑橘锈螨;跗线螨科(tarsonemidae) 例如茶跗线螨;叶螨科(tetranychidae)例如桔短须螨 、卵形短须螨 、奥氏短须螨、紫红短须螨 、鹅耳枥东方叶螨 、魏氏东方叶螨、叶核桃东方叶螨 、尤马东方叶螨、柑橘全爪螨 、榆全爪螨、朱砂叶螨 、土耳其红叶螨、 山楂红叶螨、神泽氏叶螨、咖啡小爪螨、冬青小爪螨、墨西哥小爪螨、酪梨叶螨、鳄梨褐小爪螨、棉叶螨。
25.本发明还涉及提供一种通过在植物、植物部分和/或周围环境施用本发明的活性化合物组合物来控制植物、植物部分和/或周围环境的螨虫侵袭的方法。
26.本发明还涉及本发明的活性化合物组合物用于处理植物或其部位的用途,所述植物选自柑橘、仁果、核果、热带果实、坚果、浆果、蔬菜、棉花、大豆、葡萄、茶、咖啡、玉米、稻和观赏植物。
27.柑橘的实例包括橙、柠檬、葡萄柚和酸橙等。
28.仁果的实例包括苹果、枇杷、梨等。
29.蔬菜包含叶类蔬菜,例如羽衣甘蓝、菠菜、芝麻菜和莴苣;茎类蔬菜,例如甘蓝;花芽类蔬菜,例如西兰花、花椰菜、朝鲜蓟和续随子;茎苗蔬菜,例如芦笋、竹笋、马铃薯和甘薯;根类蔬菜,例如胡萝卜、欧防风、甜菜和萝卜;鳞茎类蔬菜,例如洋葱、大蒜和葱属的青葱;番茄,黄瓜,西葫芦属种的西葫芦和南瓜,胡椒(茄科、茄子;菜豆和豌豆。
30.核果的实例包括桃、油桃、李子、杏和樱桃等。
31.热带果实的实例包括香蕉、枣椰子、火龙果、榴莲、鳄梨、无花果、番石榴、菠萝蜜、猕猴桃、荔枝、芒果、山竹、百香果、番木瓜、菠萝、柿子、石榴、红毛丹和杨桃。
32.坚果的实例包括榛子、杏仁、巴西坚果、腰果、、夏威夷果、花生、美洲山核桃、松子、开心果和胡桃。
33.浆果的实例包括黑莓、蓝莓、蔓越莓、鹅莓、葡萄、覆盆子、草莓。
34.观赏植物的实例包括玫瑰、菊花、郁金香等。
35.植物应理解为意指所有发育阶段,例如种子、幼苗、幼小(未成熟的)植物直至成熟植物。
36.植物部位应理解为意指植物地上和地下的所有部位和器官,例如芽、叶、花和根,给出的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,以及块茎、根和根茎。植物的部位还包括采收植物或采收植物部位,以及无性和有性繁殖材料,例如幼苗、块茎、根茎、插枝和种子。
37.本发明具有杀螨特性的活性化合物组合物的杀螨功效显著高于各活性成分的功效总和,存在不可预料的真正的协同效应,而不仅仅是互补/加和效应。
具体实施方式
38.以下将结合具体实施例对本发明作进一步说明:制剂本发明还涉及作为农药的包含本发明的活性化合物组合物的制剂。常规制剂形式为,例如乳液浓缩剂(ec)、水溶性液剂(sl)、水乳剂(emulsions in water,ew)、悬浮浓缩剂(sc、se、fs、od)、水分散性颗粒剂(wg)、颗粒剂(gr)和胶囊浓缩剂(cs);这些制剂优选为包含助剂,例如一种或多种惰性填料和/或表面活性剂。所用的助剂使得本发明的活性化合物组合物的制剂具有某些物理、技术和/或生物学特性。
39.适用的惰性填料是本领域已知的并且市售可得。
40.适合的液体惰性材料的实例为芳族烃,例如二甲苯、甲苯;脂族烃,例如环己烷、链烷烃、石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如异丙醇、丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜;碳酸酯,例如碳酸亚丙酯、碳酸亚丁酯、碳酸二乙酯或碳酸二丁酯;以及水。
41.适合的固体惰性材料的实例为高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土、细分散的二氧化硅、氧化铝以及天然或合成的硅酸盐;树脂;蜡和/或固体肥料。
42.适合的表面活性剂包括具有离子或非离子特性的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂。例如聚丙烯酸盐;木质素磺酸盐;苯酚磺酸盐或萘磺酸盐;环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺、取代的苯酚(优选烷基苯酚或芳基苯酚)的缩聚物;磺基琥珀酸酯的盐;牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯);羟乙基磺酸盐衍生物;聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯;多元醇
的脂肪酸酯;以及含有硫酸根、磺酸根和磷酸根的化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐。
43.任选地,所述制剂中可存在其他助剂。例如包括香料、保护胶体、粘结剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、稳定剂、螯合剂、保湿剂、展着剂。
44.所述制剂优选包含1重量%至98重量%的本发明的活性化合物组合物,或特别优选5重量%至80重量%的本发明的活性化合物组合物,更优选10重量%至60重量%的本发明的活性化合物组合物。基于所述制剂的重量计。
45.所述制剂可以已知的方式制备,例如通过将本发明的活性化合物组合物与助剂例如液体载体、固体载体和/或其他助剂(例如表面活性剂)混合来制备。所述制剂在合适的设备中或在施用前或施用过程中制备。
46.作物保护式(i)化合物和组分(b)可以任何所需次序、任何组合,连续或同时施用。另外,在式(i)化合物和组分(b)同时施用的情况中,其可以作为包含式(i)化合物和组分(b)的组合物来施用。式(i)化合物和组分(b)可作为例如预混型、浓缩型、配方化合物(或产品) 的单一制剂混合物获得;式(i)化合物和组分(b)也可通过罐混型(tank-mix)、即用型、喷汤型或浆料型混合使用。
47.本发明还涉及提供一种通过在植物、植物部分和/或周围环境施用本发明的活性化合物组合物来控制植物、植物部分和/或周围环境的螨虫侵袭的方法。
48.用本发明的活性化合物组合物对植物和植物部位的处理是直接进行的,或通过使用常规处理方法作用于其周围环境。所述常规处理方法例如通过浸渍、喷洒、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、成雾、撒播、发泡、涂布、撒布、注射、浇水、滴灌进行。
49.两种化合物的组合物的功效公式给定的两种化合物的组合物的预期功效计算如下(参见colby,s.r.,“calculating synergistic and antagonistic responses of herbicidecombinations”,weeds 15,第20-22页,1967):如果x为测试化合物a在m ppm或m g/ha的浓度下,以未处理对照组的百分比表示的防效,y为测试化合物b在n ppm或n g/ha的浓度下, 以未处理对照组的百分比表示的防效,e为使用m和n ppm或m和n g/ha的a和b的混合物,以未处理对照组的百分比表示的防效,则e=x+y-x*y/100如果观测到的组合物的防效高于作为“e”计算的防效,则组合在杀灭方面存在协同效应。
50.实施例a对二斑叶螨的杀螨虫试验将式(i)化合物、四螨嗪、联苯肼酯的原药分别用溶剂溶解配制单剂的母液,再用含0.1%的tween-80的水溶液稀释至所需的浓度。
51.供试叶螨选取大小一致、健康活泼的雌成螨。供试叶片为健康、完整、大小一致的棉叶。用打孔器将棉叶打成叶面直径为2cm 的叶盘。在培养皿内放置湿海绵块,其上放滤纸,滤纸上放叶蝶,备用。接入二斑叶螨成螨。每个叶盘上接种20头雌成螨。
52.采用potter 喷雾塔进行处理。每处理的喷药量为2ml。处理后将棉叶置于温度为(25
±
1)oc, 相对湿度(70
±
10)%,光照比例l:d 为16:8的恒温室培养。每个处理重复3次。2天后观察成螨的死亡情况。用小毛笔尖触动叶螨的足和口器,无反应者视为死亡。以含有溶剂和乳化剂的清水为对照。
53.各处理的叶螨减退率和防治效果按照下列公式计算获得:活螨减退率(%)=(施药前活螨数-施药后活螨数)/施药前活螨数*100防治效果(%)=(药剂处理区活螨减退率-对照区活螨减退率)/(100-对照区活螨减退率)*100另外,理论防治效果(%)可由colby公式计算。当实际防治效果(%)高于理论防治效果(%)时,本发明的组合物具有协同增效效果。
54.表1从以上表1实施例中明显看出本发明的活性化合物组合物的良好防效。尽管单独的活性物质的防效较弱,但组合物显示出超过简单的功效总和的功效。当活性化合物组合物的作用大于单独施用的活性化合物的防效之和时,则存在协同效应。
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