藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用

本发明涉及藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，属于农药。

背景技术：

1、随着全球人口的不断增加和人们饮食结构的改变，面临的粮食生产压力也不断增大。而病、虫、草给粮食的生产带来很大的威胁，需要持续地、有效地防治。而同时，农化产品应用的环境、毒理和管理要求的不断严格，对害物防治产品的要求也不断增加。而病虫草害物对防治药剂抗性持续的发展进一步限制药物的应用。因此，需要不断发现和开发新的、有效的、经济的害物防治药剂来增加作物的产量，供养数量不断增多的人类。

2、天然产物是活体细胞产生的主要或次级代谢物。在历史上，天然产物是医药的重要组成部分和农业上防治杂草、病原菌和害虫的主要工具。大多数天然产物在环境中不稳定，或存在毒性、杀虫谱、光稳定性或生产问题，特别是在今天严格的管理环境下，需要在商业化前经过结构改造、修饰来解决。合成天然产物衍生物也为研究化学生物学提供了工具，能够得以确定结构与生物活性间的关系，深入理解天然产物与生物靶标的作用方式。

3、为了研究该类化合物的构效关系，本发明以西红花苷为先导，设计合成了藏红花酸二酯类化合物来研究它们在植物保护中的作用。

技术实现思路

1、本发明发明藏红花酸二酯具有很好的抗植物病毒活性，本发明提供了藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，将藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种用于抗烟草花叶病毒或用于制备抗烟草花叶病毒的农药。

2、本发明的藏红花酸二酯是具有如下通式(i)所示结构的化合物：

3、

4、式中r1和r2代表各种糖基、取代烷基。

5、本发明的另一个目的在于提供藏红花酸二酯的制备方法，通式(i)的化合物可以通过方法二制备：

6、

7、西红花苷-1溶解在水中，加入氢氧化钠的水溶液，搅拌下加热至100℃反应三个小时；冷却后加入盐酸调节反应液ph≈2。抽滤，水洗滤饼得到藏红花酸。

8、将藏红花酸溶解于dmf中，然后加入dbu和溴代烃，室温搅拌后，加入水和二氯甲烷，二氯甲烷洗涤水相两次，合并有机相，水洗三次，饱和食盐水洗涤一次，干燥，抽滤，脱溶，硅胶柱层析得到目标产物藏红花酸二酯类化合物。

9、本发明通式(i)的化合物具有优异的抗植物病毒活性，能很好地抑制烟草花叶病毒、辣椒病毒、水稻病毒、番茄病毒、甘薯病毒、马铃薯病毒和瓜类病毒及玉米矮花叶病毒等，可有效防治烟草、辣椒、水稻、番茄、瓜菜、粮食、蔬菜、豆类等多种作物的病毒病，尤其适合于防治烟草花叶病。

10、本发明通式(i)的化合物作为植物病毒抑制剂可以直接使用，也可以加上农业上接受的载体使用，也可以和其他抗植物病毒剂如苯并噻二唑(bth)、噻酰菌胺(tdl)、4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸(tdla)、dl-β-氨基丁酸(baba)、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、联三唑类化合物xy-13和xy-30、病毒a、水杨酸、多羟基双萘醛、氨基寡糖素形成互作组合物使用，这些组合物有的表现增效作用，有的表现相加作用。

11、本发明提供了藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种用于抗烟草花叶病毒。

12、本发明藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种用于制备抗烟草花叶病毒的农药。

13、本发明将藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种和苯并噻二唑(bth)、噻酰菌胺、4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸、dl-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、联三唑类化合物xy-13和xy-30、病毒a、水杨酸、多羟基双萘醛、氨基寡糖素中的一种或多种使用。。

14、本发明首次发现了藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯。抗植物病毒活性测试表明，所有化合物对烟草花叶病毒表现出活性，特别是藏红花酸二(4-氟苯乙)酯活性水平高于先导化合物。

技术特征：

1.藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，其特征在于，藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种用于抗烟草花叶病毒。

2.藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，其特征在于，藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种用于制备抗烟草花叶病毒的农药。

3.藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，其特征在于，藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种和苯并噻二唑(bth)、噻酰菌胺、4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸、dl-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、联三唑类化合物xy-13和xy-30、病毒a、水杨酸、多羟基双萘醛、氨基寡糖素中的一种或多种使用。

技术总结
本发明属于农药技术领域，本发明提供了藏红花酸二酯在抗烟草花叶病毒中的应用，将藏红花酸二甲酯和藏红花酸二乙酯任意一种或两种用于抗烟草花叶病毒或用于制备抗烟草花叶病毒的农药。

技术研发人员：李玲,邹吉勇,游胜勇,邓朝阳,徐长江,陈桂华
受保护的技术使用者：江西省科学院应用化学研究所
技术研发日：
技术公布日：2024/1/12