生物碱polyaurineB衍生物在抗植物病毒和病菌中的应用

本发明的技术方案涉及含有3-氨基-5-苯基-1,2,4-噻二唑的生物碱polyaurineb衍生物的的杀生剂，具体地说是生物碱polyaurine b衍生物在抗植物病毒和病菌中的应用。

背景技术：

1、polyaurine类生物碱是一类具有新颖结构的噻二唑生物碱，通过胺基官能团在噻二唑c-5位连接一个酰胺结构。从自然界提取的或者人工合成的含有该类核心骨架的化合物有polyaurine b、dendrodoine、p2y2 receptor inhibitor、dendrodoine cytotoxic、sch-202676及neuropeptide y receptor antagonit等polyaurines生物碱(org.lett.,2013,15,9,2230-2233；org.lett.,2009,11,24,5666-5669；mar.drugs.,2019,19,278；j.nat.prod.2020,83,1721-1724)，如结构式一所示。

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3、自2019年marcello等人第一次报道从海洋被膜多糖的代谢成分中分离得到polyaurine类生物碱以来(mar.drugs.,2019,19,278)，后续证实polyaurine类生物碱对哺乳动物的细胞生长以及寄生虫的活力有显著的影响，还有杀菌、抗癌、抗病毒等效用(russchem bull,2021,3,27,3114-3116)。

4、通过文献调研，由于polyaurine类生物碱自然界含量低，且合成收率低、成本高，研究人员对其应用研究主要集中在医药特别是抗肿瘤方面，在控制病虫害方面还鲜有报道。随着polyaurine类生物碱合成新方法的不断探索，daniel g等人(j.nat.prod.,2020,83,1721-1724；见反应式一)报道了合成pityriacitrin及其衍生物制备的新方法，极大的降低了合成的难度及成本。因此，通过对其结构修饰和改造，将其应用于控制农业生产中的病虫害，不仅可以拓宽polyaurine类衍生物的生物活性谱，而且对农作物的保护具有非常重要的应用价值。

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技术实现思路

1、本发明的目的是提供生物碱polyaurine b衍生物在抗植物病毒和病菌中的应用，首次发现生物碱polyaurine b衍生物具有很好的抗植物病毒和病菌活性，扩大了生物碱polyaurine b衍生物作为生物农药的应用范围。

2、本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：

3、生物碱polyaurine b衍生物在抗植物病毒和病菌中的应用，具体地说是以下1～28种化学结构式所示的生物碱polyaurine b衍生物衍生物用作抗植物病毒剂和用作杀植物病菌剂，

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5、上述生物碱polyaurine b衍生物的应用，其特征在于：用作抗植物病毒剂，所述植物病毒为烟草花叶病毒。

6、上述生物碱polyaurine b衍生物的应用，其特征在于：用作杀植物病原菌剂，所述植物病原菌为油菜菌核病菌、花生褐斑病菌、黄瓜枯萎病菌、水稻纹枯病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌或水稻稻瘟病菌等8种植物病菌。

7、与现有技术相比，本发明具有的突出的实质性特点和显著进步如下：

8、(1)本发明针对polyaurine b制备过程中需要用到剧毒化学品氯甲酸甲酯这一问题，在保证其生物活性的同时通过原料的替换，以廉价易得的酰氯为原料，经酰胺化得到生物碱polyaurine类衍生物，避免使用了高毒性试剂；

9、(2)首次发现生物碱polyaurine类衍生物具有很好的抗植物病毒活性，在同等测试条件下，多数优于商品化品种病毒唑，化合物19和23在100μg/ml时表现出比宁南霉素更高的抗tmv活性；此外，polyaurine b衍生物对8种常见农业病原体均具有广谱抑制活性。化合物5、11、12、27表现出中等到良好的杀菌活性，对一些真菌的活性超过90％，扩大了生物碱polyaurine b衍生物作为生物农药的应用范围。

10、本发明首次发现生物碱polyaurine b衍生物具有很好的抗植物病毒活性和广谱的杀植物病原菌活性，得到的polyaurine b衍生物表现出优良的生物活性，部分化合物抗病毒活性和杀菌活性取得了意想不到的效果和突破性进展。

技术特征：

1.生物碱polyaurine b衍生物在抗植物病毒和病菌中的应用，其特征在于：具体地说是以下1～28种化学结构式所示的生物碱polyaurine b衍生物用作抗植物病毒剂或用作杀植物病菌剂，

2.如权利要求1所述生物碱polyaurine b衍生物的应用，其特征在于：所述植物病毒为烟草花叶病毒。

3.如权利要求1所述生物碱polyaurine b衍生物的应用，其特征在于：所述的植物病菌为油菜菌核病菌、花生褐斑病菌、黄瓜枯萎病菌、水稻纹枯病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌或水稻稻瘟病菌。

技术总结
本发明生物碱polyaurine B衍生物在抗植物病毒和病菌中的应用，涉及含有3‑氨基‑5‑苯基‑1,2,4‑噻二唑的生物碱polyaurine B衍生物的杀生剂，具体地说是二十八种生物碱polyaurine B衍生物在抗植物病毒和病菌用作抗植物病毒剂和用作杀植物病菌剂，所述用作抗植物病毒剂是用于烟草花叶病毒；所述用作杀植物病菌剂是用于抑制油菜菌核病菌、花生褐斑病菌、黄瓜枯萎病菌、水稻纹枯病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌或水稻稻瘟病菌等8种植物病菌。

技术研发人员：卢爱党,赵波波,高济璇,袁欣雨,张玉菲,王佳莉
受保护的技术使用者：河北工业大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/13