一种3位取代的喹啉衍生物在防治农业真菌病害上的用途

本发明属于药物化学领域，公开了一种3-喹啉衍生物的新用途，具体涉及化合物a1～a9、w1～w12在防治由核盘菌sclerotinia sclerotiorum、立枯丝核病菌rhizoctoniasolani、禾谷镰刀菌fusarium graminearum、番茄灰霉botrytis cinerea、稻瘟病菌magnaporthegrisea及辣椒疫霉菌phytophthora capsici leonian引起的植物病害中的用途。

背景技术：

1、植物病害严重威胁农业生产安全，尤其是植物真菌性病害频繁发生，是农作物减产的一大原因。鉴于传统化学农药的种种弊端，如水和土壤污染、食物链毒素堆积、病原菌耐药性的产生等问题，目前农业生产对抗菌药物的需求日益增长，在当前条件下，通过化合物结构创新、作用机制创新以及杀菌谱创新来寻找低毒、高效和低残留的全新杀菌剂迫在眉睫。

2、喹啉是一类杂环芳香化合物，未经取代修饰的简单喹啉分子一般不具显著的生物学特性。通过不同的修饰策略，在喹啉双环不同位置上进行衍生化修饰可获得具有不同活性的潜在先导。所获得的喹啉先导化合物具有良好的生物活性，其中广为报道的包括抗疟、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、抗真菌、抗氧化和自由基清除活性。因其具有高效、低毒、环境友好、结构简单易合成等优势，已作为新型农药创制的合成中间体被运用于农业病害的防治中，并涌现出了大量以喹啉为核心骨架的商业化药物及活性分子。

3、因此，我们通过对喹啉结构进行简化改造，得到一系列3-喹啉衍生物结构，并对其进行了抗植物病原真菌活性测试。测试结果表明，本发明所述的3-喹啉酰肼衍生物对油菜菌核盘菌sclerotinia sclerotiorum、立枯丝核病菌rhizoctonia solani、禾谷镰刀菌fusarium graminearum、番茄灰霉botrytis cinerea、稻瘟病菌magnaporthegrisea及辣椒疫霉菌phytophthora capsicileonian具有显著的抗菌活性，具有进一步开发其成为新型农用杀菌剂的潜力。

技术实现思路

1、本发明通过对喹啉结构进行修饰与衍生合成，从而提高该类化合物的抗菌活性和广谱性。本发明的目的是提供一种3-喹啉衍生物，用于防治核盘菌sclerotiniasclerotiorum、立枯丝核病菌rhizoctoniasolani、禾谷镰刀菌fusariumgraminearum、番茄灰霉botrytis cinerea、稻瘟病菌magnaporthegrisea及辣椒疫霉菌phytophthoracapsicileonian引起的植物病害。

2、为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：

3、基于不同结构的3-喹啉衍生物对核盘菌sclerotinia sclerotiorum、立枯丝核病菌rhizoctoniasolani、禾谷镰刀菌fusariumgraminearum、番茄灰霉botrytis cinerea、稻瘟病菌magnaporthegrisea及辣椒疫霉菌phytophthora capsicileonian的抑制作用。

4、本发明提供的3-喹啉衍生物作为新型杀菌剂，具有以下优势：

5、1)本发明所涉及的3-喹啉酰肼衍生物对农业病原真菌表现优异的抗菌活，化合物a-4对于番茄灰霉表现出最强的抗菌活性，其ec50值为0.341μg/ml。此外，a-4对于其它5种测试真菌也表现出较好的抗菌作用，ec50值在0.411～1.053μg/ml之间。

6、2)本发明的3-喹啉衍生物，具有结构简单、易于合成、原药价格便宜等优点，有望开发为新型杀菌剂。

技术特征：

1.本发明涉及3-喹啉衍生物在防治农业病原真菌中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，3-喹啉衍生物共具99种不同的化学结构，具有如下的分子结构特征：

3.根据权利要求1至2所述的用途，其中，3-喹啉衍生物在防治核盘菌病中的用途。

4.根据权利要求1至2所述的用途，其中，3-喹啉衍生物在防治立枯丝核病中的用途。

5.根据权利要求1至2所述的用途，其中，3-喹啉衍生物在防治禾谷镰刀菌病中的用途。

6.根据权利要求1至2所述的用途，其中，3-喹啉衍生物在防治番茄灰霉病中的用途。

7.根据权利要求1至2所述的用途，其中，3-喹啉衍生物在防治辣椒疫霉病中的用途。

8.根据权利要求1至2所述的用途，其中，3-喹啉衍生物在防治稻瘟病中的用途。

技术总结
本发明公开一种3位取代的喹啉衍生物在防治农业真菌病害上的用途，具体为一种3‑喹啉衍生物A‑1～A‑9、B‑1～B17、C‑1～C‑10、D‑1～D‑12、E‑1～E‑5、F‑1～F10、G‑1～G‑7、W‑1～W‑12、L‑1～L‑10、M‑1～M‑7任一化合物在防治农业植物真菌病害中的应用。通过生物活性测试可知，该类衍生物对核盘菌、立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌以及稻瘟病菌等6种植物病害表现出一定的抑制活性。本发明所涉及化合物制备难度低，原料廉价易得，有望开发为一种新型农业抗菌剂。

技术研发人员：刘映前,王广汉,张智军,罗雄飞,安俊霞,张保琪,牟国亮
受保护的技术使用者：兰州大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15