专利名称:驱避剂的制作方法
本发明涉及拟除虫菊酯/除虫菊酯类的节肢动物驱避成分与节肢动物的烟碱能乙酰胆碱受体的激动剂组合以有效和持续的方式驱避节肢动物，优选动物上的节肢动物的应用。
使用包含氯菊酯，3-(2，2-二氯乙烯基)-2，2-二甲基环丙烷羧酸-(3-苯氧基苯基)甲酯，(CAS号[52645-53-1])的局部制剂防治动物的寄生昆虫是已知的(例如参见WO 95/17 090，JP-07 247 203，EP-A-567 368，EP-A-461 962，US-5 236 954和US-5 074 252)。
昆虫的烟碱能乙酰胆碱受体的激动剂是已知的，例如欧洲专利公开号464 830，428 941，425 978，386 565，383 091，375 907，364 844，315 826，259 738，254 859，235 725，212 2600，192 060，163 855，154 178，136 636，303 570，302 833，306 696，189 972，455 000，135 956，471 372，302 389；德国专利公开号3 639 877，3 712 307；日本专利公开号03 220 176，02 207 083，63 307 857，63 287 764，03 246 283，04 9371，03 279 359，03 255 072；美国专利号5 034 524，4 948 798，4 918 086，5 039 686，5 034 404；PCT申请号WO 91/17 659，92/4965；法国专利申请号2 611 114；巴西专利申请号88 03 621。使用含有昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂的点涂制剂防治动物上的寄生昆虫也是已知的(例如参见WO 98/27 817，EP-A-682 869和EP 0976 328)。
在现有技术中还公开了杀灭寄生虫的氯菊酯和昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂的组合物(例如参见CN-1 245 637，WO 00/54591，US-6 080 796，EP-A-981 955，US-6 033 731，JP-07 089 803)。I型拟除虫菊酯的节肢动物驱避活性最早公开在US-4 178384(Pyrethroid insect repellent.Ensing，Kenneth J.，1979，US4178384涉及针对蟑螂的驱避剂)，Matthewson等人(1981，Screeningtechniques for the evaluation of chemicals with activity astick repellents.Matthewson，Michael D.；Hughes，Graham；Macpherson，Ian S.；Bernard，Colette P.，Pesticide Science，12(4)，455-62)和Shemanchuk(1981，Repellent action ofpermethrin，cypermethrin，and resmethrin against blackflies(Simulium species)attacking cattle.Shemanchuk，JosephA.，Pesticide Science，12(4)，412-16)分别公开了I型和II型拟除虫菊酯对蜱或蝇的驱避活性。
点涂制剂，例如以氯菊酯为基础的点涂制剂的缺点是它们对蜱、蚊和蝇的毒性低。
通常，以烟碱能乙酰胆碱受体激动剂和拮抗剂为基础的点涂制剂(例如参见，WO 96/17520)对昆虫具有非常好的活性。可是，它们的缺点是实际上对蜱无效，而且没有对蜱的驱避活性。
这就是至今仍需要用多种制剂对动物进行多重处理的原因，以便成功地防治蜱和蚤，以及驱避蚊和蝇。鉴于生态和经济的原因，希望用这样的制剂代替这些制剂，所述制剂应具有在低使用体积下(例如0.1ml/1.0kg[被处理的动物体重])的良好的皮肤耐受性、不让人担心的毒性以及明显有区别的至少三至四周的特别是针对蜱、蚤、蚊和蝇的长效作用。而且，上述制剂在所有气候条件下将具有足够的储藏稳定性，例如在常规的点涂管的情况下，通常至少三年。
WO 02/087338描叙提供了一种施用于皮肤的使皮肤和环境可接受的、对使用者友好的对寄生昆虫、特别是对蜱和蚤具有活性的包含氯菊酯和昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂的制剂。
令人惊奇的是，现已发现包括选自拟除虫菊酯/除虫菊酯类的活性物质与具有节肢动物烟碱受体激动作用的活性物质组合的组合物，对节肢动物如蜱、蚊和蝇具有非常好的驱避性能，该组合物的驱避效果超过了仅包括拟除虫菊酯/除虫菊酯的制剂。驱避效果既和与被处理动物的外寄生虫接触的相对时间有关又和接触后获得100％死亡率所需的接触时间有关。从体外对比研究可知，驱避效果不能归结于剂型。
因此，在下述详细公开的上述类型的组合物制剂，不仅能够防治已经侵袭动物的寄生虫，而且，令人惊奇地，还可以非常有效地预防其急性侵袭，并由此预防通过节肢动物，特别是蜱、蚊和刺吸蝇的潜在的病源体传播。
本发明涉及1.拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合用于驱避节肢动物的应用。
2.根据第1项的应用，其中拟除虫菊酯选自I.I型拟除虫菊酯II.II型拟除虫菊酯III.非酯类拟除虫菊酯IV.天然除虫菊酯3.在第1项的应用中，其中烟碱激动剂选自V.新烟碱类VI.硝虫噻嗪VII.多杀菌素4.在第1项的应用，用于驱避温血动物上的蜱、蚤、蚊和/或蝇。
5.一种驱避温血动物上的节肢动物的方法，其中拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合局部使用到温血动物上。
6.一种在节肢动物不受欢迎的场所和材料上驱避节肢动物的方法，其中拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合使用到要驱避的节肢动物的场所或材料上。
本发明的组合物优选是液体并适于皮肤施用，特别是已知的泼浇或点涂制剂。其它施用形式也是可行的(参见下文)。
制剂中通常包括下述量的拟除虫菊酯或除虫菊酯I.I型拟除虫菊酯，例如氯菊酯15-75重量％，优选33-55重量％。
II.II型拟除虫菊酯，例如氯氰菊酯1-20重量％，优选5-15重量％。
III.非酯型拟除虫菊酯，例如醚菊酯、氟硅菊酯15-75重量％，优选40-60重量％。
IV.天然除虫菊酯，例如除虫菊酯I、茉莉菊酯I、瓜菊酯I、除虫菊酯II、茉莉菊酯II、瓜菊酯II25-75重量％，优选30-50重量％。
本发明可使用的组合物包括下述量的选自烟碱激动剂V-VII的活性物质V.新烟碱类1-25重量％，优选5-15重量％。可述及的实例是吡虫啉、噻虫啉、噻虫胺、烯啶虫胺、呋虫胺、噻虫嗪。
VI.硝虫噻嗪20-40重量％，优选25-35重量％。
VII.多杀菌素1-25重量％，优选5-15重量％。在此可述及的实例是艾克敌105，丁基艾克敌105。
此外，本发明使用的组合物通常包括常规的溶剂和展着剂和视需要常规的助剂。
以重量百分比给出的是指总重量的百分比。
拟除虫菊酯/除虫菊酯被分类为I型拟除虫菊酯、II型拟除虫菊酯、非酯拟除虫菊酯和天然除虫菊酯，可详见Encyclopedic Referenceof Parasitology第二版，Disease，Treatment，Therapy，(H.Mehlhorn编辑)，2001，91-96页，该文作为参考文献引入。
I型拟除虫菊酯的实例为丙烯菊酯、反丙烯菊酯、氯菊酯、苯醚菊酯、苄呋菊酯、胺菊酯。
II型拟除虫菊酯的实例为甲体氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯。
非酯型拟除虫菊酯的实例是例如醚菊酯、氟硅菊酯。
天然除虫菊酯的实例是除虫菊酯I、除虫菊酯II、瓜菊酯I、瓜菊酯II、茉莉菊酯I、茉莉菊酯II。
优选述及的昆虫烟碱能乙酰胆碱受体激动剂为新烟碱类。
新烟碱类的可理解为，特别是式(I)的化合物， 其中R表示氢，任选地被取代的选自酰基、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基或杂环烷基的基团；A表示选自氢、酰基、烷基、芳基的单官能基团，或表示连接到基团Z的双官能基团；E表示吸电子基团；X表示基团-CH＝或＝N-，基团-CH＝可取代H原子连接到基团Z上；
Z表示单官能基团，选自烷基、-O-R、-S-R、 其中R代表相同或不同的基团并具有上述定义，或Z代表连接到基团A或基团X的双官能团。
特别优选的是其中基团具有下述定义的式(I)化合物R表示氢和任选地被取代的选自酰基、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基的基团。
可述及的酰基为甲酰基、(C1-8-烷基)羰基、(C6-10-芳基)羰基、(C1-8-烷基)磺酰基、(C6-10-芳基)磺酰基、(C1-8-烷基)-(C6-10-芳基)磷酰基，上述基团可再被取代。
可述及的烷基为C1-10-烷基，尤其是C1-4-烷基，具体为甲基、乙基、异丙基、仲丁基或叔丁基，上述基团可再被取代。
芳基尤其是C6-10-芳基，可述及的实例为苯基、萘基，特别是苯基。
芳烷基尤其是(C6-10-芳基)-(C1-4-烷基)，可述及的实例为苯甲基，苯乙基。
可述及的杂芳基是具有至多10个环原子和N、O、S，特别是N作为杂原子的杂芳基。下面具体可述及的是噻吩基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、苯并噻唑基。
杂芳烷基尤其是杂芳基-(C1-4-烷基)，其中的杂芳基如上文所定义。可述及的实例为杂芳基是具有至多6个环原子和N、O、S，特别是N作为杂原子的杂芳基甲基、杂芳基乙基。
杂环基尤其是不饱和但非芳香的，或饱和杂环，具有至多6个环原子并包括选自N、O、S的至多3个杂原子，例如四氢呋喃基。
杂环烷基尤其是杂环基-C1-2-烷基，例如四氢呋喃基甲基和四氢呋喃基乙基。
作为取代基可以示例性地和优选地提及下列具有优选1至4，特别是1或2个碳原子的烷基，如甲基、乙基、正丙基和异丙基和正丁基、异丁基和叔丁基；具有优选1至4，特别是1或2个碳原子的烷氧基，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基和异丙氧基和正丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基；具有优选1至4，特别是1或2个碳原子的烷硫基，如甲硫基、乙硫基、正丙硫基和异丙硫基和正丁硫基、异丁硫基和叔丁硫基；具有优选1至4，特别是1或2个碳原子和优选1至5，特别是1至3个卤原子的卤代烷基，卤原子是相同或不同的且作为卤原子优选为氟、氯或溴，特别是氟，如三氟甲基；羟基；卤素，优选为氟、氯、溴和碘，特别是氟、氯和溴；氰基；硝基；氨基；每个烷基优选具有1至4，特别是1或2个碳原子的单烷基氨基和二烷基氨基，如甲氨基、甲基乙氨基、正丙氨基和异丙氨基和甲基正丁氨基；羧基；具有优选2至4，特别是2或3个碳原子的烷氧羰基，如甲酯基和乙酯基；磺基(-SO3H)；具有优选1至4，特别是1或2个碳原子的烷基磺酰基如甲基磺酰基和乙基磺酰基；优选具有6或10个芳基碳原子的芳基磺酰基，如苯基磺酰基和杂芳基氨基和杂芳基烷基氨基如氯吡啶基氨基和氯吡啶基甲基氨基。
A特别优选表示氢和任选地被取代的选自酰基，烷基，芳基的基团，R优选具有上述定义。A还表示双官能团。可述及的A基团为具有k-4，特别是1-2个碳原子的任选地被取代的亚烷基，其中所述取代基可以是上述进一步例举的取代基和其中亚烷基可被选自N，O，S的杂原子间断。
A和Z与它们相连的原子键连可形成饱和或不饱和杂环。杂环还可包括1或2个相同或不同的杂原子和/或杂基团。杂原子优选为氧、硫或氮且杂基团优选为N-烷基，其中N-烷基中的烷基优选包括1至4，特别是1或2个碳原子。可述及的烷基基团为甲基、乙基、正丙基和异丙基和正丁基、异丁基和叔丁基。杂环包括5至7，优选5或6个环原子。
可述及的杂环的实例为吡咯烷、哌啶、哌嗪、六亚甲基亚胺、六氢-1，3，5-三嗪，吗啉和噁二嗪，上述基团可任选地被取代，优选被甲基取代。
E表示吸电子基团，可述及的特别是NO2，CN，卤代烷基羰基，如具有1至9个卤原子的卤代-C1-4-烷基羰基，特别是COCF3，和C1-4-烷基磺酰基和具有1至9个卤原子的卤代C1-4-烷基磺酰基，特别是SO2CF3。
X表示-CH＝或-N＝
Z表示任选地被取代的烷基、-OR、-SR、-NRR，其中R和取代基优选具有上述定义。
Z不仅能够形成上述环，而且，在其上键连的原子和基团 一起代替X，可形成饱和或不饱和杂环。杂环还可包括1或2，而且相同或不同的杂原子和/或杂基团。杂原子优选为氧、硫或氮，且杂基团优选为N-烷基，其中烷基或N-烷基包括优选1至4，特别是1或2个碳原子。可述及的烷基为甲基、乙基、正丙基和异丙基和正丁基、异丁基和叔丁基。杂环包括5至7，优选5或6个环原子。
可述及的杂环的实例为吡咯烷、哌啶、哌嗪、六亚甲基亚胺、吗啉和N-甲基哌嗪。
本发明可使用的特别优选的可述及的化合物是通式(II)、(III)和(IV)的化合物。
其中
n表示1或2，m表示0，1或2取代基表示上述取代基之一，特别是卤素，更特别是氯，A、Z、X和E具有上文所述定义。
具体可述及下述化合物 吡虫啉
具体可提及下述特别优选的化合物
吡虫啉 AKD 1022 噻虫啉 吡虫清 硝胺烯啶 噻虫胺 噻虫嗪(Diacloden) 呋虫胺除新烟碱类的烟碱激动剂外，本发明还可使用其它烟碱激动剂。
在本文中可述及的实例为多杀菌素类，特别是多杀菌素A和D
如Boeck等人在EP 375316A1和Deamicis等人在WO 97/00265 A1中所述；上述文献在此处引入作为参考。
在本文中，还可将多杀菌素理解为天然多杀菌素的合成或半合成衍生物或通过基因技术改性品种制备的衍生物，例如，在WO 02/77004和WO 02/77005公开的Saccharopolyspora种；上述文献在此处引入作为参考。
可述及的实例为式I和II的化合物，其中R3为苷(R3＝R1)，R4为H、OH或烷氧基(通常具有1至8，优选1至4个碳原子)；R5为H，甲基，R6和R7为H或组合形成双键或环氧基，在式I中R8为反-1-丁烯基，1，3-丁二烯基，丁基，3-羟基丁烯基，丙基，1-丙烯基，1，2-环氧基-1-丁基，3-氧代-1-丁烯基，CH3CH(OCH3)CH＝CH-，CH3CH＝CHCH(CH2CO2CH3)-，或CH3CH＝CHCH[CH2CON(CH3)2]-；R9为H或苷(R9＝R2)。
可用作烟碱受体激动剂，并且同样可与1类化合物成功组合的其它化合物为，例如烟碱或硝虫噻嗪 烟碱 硝虫噻嗪令人惊奇地，本发明使用的组合物，即拟除虫菊酯/除虫菊酯类的活性物质与烟碱激动剂类的活性物质组合的驱避效果和短期触杀(Kurz-Kontakt)死亡率，超过了预期的以单独成分为基础的活性。因此，通过使用上述试剂，可能降低活性物质的使用量并延长持效活性。因此，其应用具有经济和生态效益。
本发明使用的组合物非常适合用于驱避寄生虫和预防通过上述寄生虫传播的病原体的传播。该寄生虫可直接从人体或动物或环境中被驱避。而且，上述活性物质的组合物还可用于保护材料、即从节肢动物不受欢迎的场所和材料上将其驱避。
可述及的寄生虫为虱目，例如血虱属、颚虱属、管虱属、虱属、阴虱属；食毛目，例如，毛羽虱属(Trimenopon spp.)、短角鸟虱属、Eomenacanthus spp.、雏鸡羽虱属、嚼虱属、猫羽虱属、畜虱属、牛羽虱属；双翅目，例如伊蚊属、库蚊属、蚋属、白蛉属、Lutzomyia spp.、斑虻属、虻属、家蝇属、齿股蝇属、腐蝇属、血喙蝇属、角蝇属、螯蝇属、厕蝇属、舍蝇属、绿蝇属、丽蝇属、麈蝇属、Cordylobia spp.、锥蝇属、金蝇属、麻蝇属、污蝇属、胃蝇属、裸皮蝇属(Oesteromyiaspp.)、Oedemagena spp.、皮蝇属、狂蝇属、鼻狂蝇属、蜱蝇属、虱蝇属。
蚤目，例如栉首蚤属、角头蚤属、角叶蚤属、蚤属；后气门亚目，例如璃眼蜱属、扇头蜱属、牛蜱属、花蜱属、血蜱属、革蜱属、硬蜱属、锐缘蜱属、纯缘蜱属、残喙蜱属；中气门亚目，例如，皮刺螨属、禽刺螨属、肺刺螨属。
前气门亚目，例如，姬螯螨属、疮螨属、肉螨属、蠕形螨属、新恙螨属；无气门亚目，例如粉螨属、癣螨属、瘙螨属、痒螨属、耳螨属、疥螨属、痂螨属、疙螨属、Neoknemidocoptes spp.、胞螨属、皮膜螨属。
根据本发明，该组合物用于驱避动物、特别是温血动物下的节肢动物，优选蜱、蚤、蚊和蝇。还可能在人体上使用。
动物的实例是饲养动物或家畜哺乳动物如如牛、马、绵羊、猪、山羊、骆驼、水牛、驴、兔子、扁角鹿、麋鹿，毛皮动物如貂、南美栗鼠、浣熊；鸟类例如鸡、鹅、火鸡、鸭和鸵鸟。
它们还可以是试验室动物和试验动物，例如小鼠、大鼠、豚鼠、金仓鼠、狗和猫。
可在宠物上使用，例如特别优选在狗和猫上使用。
由于通常，被处理动物还会分散一定量的已应用的组合物到环境中，例如通过摩擦或与碎屑一起散落，本发明的组合物不仅直接在动物上发生作用，而且相应的，还可作用于其环境。
很显然，本发明使用的组合物中除了上述活性物质外，还包含其它适合的活性物质。
可述及的实例是生长抑制活性物质和增效剂，例如蚊蝇醚{2-[1-甲基-2-(4-苯氧基苯氧基)乙氧基]吡啶CAS号95737-68-1}、烯虫酯[(E，E)-1-甲基乙基11-甲氧基-3，7，11-三甲基-2，4-十二碳二烯酸酯CAS号40596-69-8]和杀虫隆{2-氯-N-[[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]苯甲酰胺CAS号64628-44-0}。
还可考虑加入具有驱避作用的其它物质，如避蚊胺(二乙基甲苯甲酰胺)，Bayrepel(CAS名1-哌啶羧酸，2-(2-羟基乙基)-，1-甲基丙基酯)，2-(辛硫基)乙醇或3-(N-乙酰基-N-丁基氨基)丙酸乙酯。
通常通过经皮途径，直接或以适当制剂的形式使用到动物上。
由于拟除虫菊酯/除虫菊酯类的驱避机理需要与活性物质接触的可能性，因此建议在被保护的全部表面分布活性物质，例如在要处理的动物的所有身体部分。活性物质向皮肤内的穿透对驱避作用是不利的，因为活性物质穿透入皮肤后就不再具有所需的驱避活性。
皮肤施用例如是以喷雾、浇涂(泼浇和点涂)的方式进行。
适合的制剂是液剂或稀释后施用到皮肤或体腔的浓缩物，浇涂制剂，凝胶；乳剂和悬浮剂，半固体制剂；活性物质加入到油膏基或水包油或油包水乳剂基中的制剂；固体制剂如粉剂、预混物或浓缩物、颗粒剂、丸剂、气雾剂和含有活性物质的成型体。
可述及的溶剂为生理可接受的溶剂如水，醇类如乙醇、丁醇、苯甲醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮，及它们的混合物。
活性物质还可视需要溶解在生理可接受的植物油或合成油中。
可述及的增溶剂为促进活性物质在主溶剂中溶解或防止其沉淀的溶剂。实例为聚乙烯基吡咯烷酮，聚乙烯醇、聚乙氧基化的蓖麻油、聚乙氧基化的山梨醇酯。
防腐剂为苯甲醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯、正丁醇。
液剂可直接给药。浓缩物使用前稀释到使用浓度。
液剂可被点涂、点上、擦施、喷布或喷雾到皮肤上。
在制剂中加入增稠剂是有利的。增稠剂为无机增稠剂如膨润土、硅胶、单硬脂酸铝，有机增稠剂如纤维素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。
凝胶是被施用或涂到皮肤上或注入体腔内。凝胶是通过混合溶液和足够量的增稠剂形成具有膏状稠度的清澈组合物来制备的，其中溶液根据注射溶液的描述来制备。使用的增稠剂是上文所述的增稠剂。
浇涂制剂是泼浇或喷布到皮肤的限定区域，活性物质穿透皮肤并发挥内吸作用。
浇涂制剂通过将活性物质溶解、悬浮或乳化到适合的皮肤耐受性的溶剂或溶剂混合物中来制备。如果需要，还可加入其它助剂如着色剂、吸收促进物质、抗氧化剂、遮光剂和/或粘着剂。
可述及的溶剂为水、链烷醇、乙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油、芳香醇类如苯甲醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇、酯类如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苄基酯、醚类如亚烷基二醇烷基醚如二丙二醇单甲基醚、二乙二醇单丁基醚、酮类如丙酮、甲基乙基酮、环碳酸酯如碳酸环丙酯、碳酸环乙酯、芳香和/或脂族烃、植物或合成油、DMF、二甲基乙酰胺、正烷基吡咯烷酮如正甲基吡咯烷酮、正丁基或正辛基吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、2，2-二甲基-4-氧基亚甲基-1，3-二氧戊环和甘油缩甲醛。
着色剂是批准在动物上使用并可以溶解或悬浮的着色剂。
吸收促进物质为，例如DMSO，展着油如肉豆寇酸异丙酯、壬酸二丙二醇酯、硅油、或其与聚醚的共聚物、脂肪酸酯、三甘油酯、脂肪醇。
抗氧化剂如亚硫酸盐或偏亚硫酸氢盐如偏亚硫酸氢钾、抗坏血酸、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚。
遮光剂是例如Novantisolsure。
粘着剂是例如纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物如藻酸盐、明胶。
乳剂可以是油包水型或水包油型的。
它们是通过将活性物质溶解在疏水或亲水相中，并借助适合的乳化剂，和视需要还含有助剂如着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、遮光剂、增稠剂将其与其它相的溶剂均化制备。
可述及的疏水相(油)为石蜡油、硅油、天然植物油如香油、杏仁油、蓖麻油、合成三甘油酯如辛酸/癸酸二甘油酯、含有链长为C8-12的植物性脂肪酸或其他的具体选自天然脂肪酸的三甘油酯混合物、可能含有羟基的饱和或不饱和脂肪酸的偏甘油酯混合物、C8/C10脂肪酸的单和二甘油酯。
脂肪酸的酯如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁酰酯、月桂酸己酯、壬酸二丙二醇酯、含有链长C16-C18饱和脂肪醇的中度链长的支链脂肪酸的酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、链长C16-C18的饱和脂肪醇的辛酸/癸酸酯、硬脂酸异丙酯、油酸油酯、油酸癸酯、油酸乙酯、乳酸乙酯、蜡质脂肪酸酯如合成的鸭尾脂腺脂肪、邻苯二甲酸二丁酯、己二酸二异丙酯、涉及后者的酯混合物尤其是脂肪醇如异十三烷基醇、2-辛基十二醇、十六烷基硬脂醇、油醇。
脂肪酸如油酸及其混合物。
可述及的亲水相为水、醇如丙二醇、甘油、山梨醇及它们的混合物。
可述及的乳化剂为非离子表面活性剂如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化单油酸脱水山梨糖醇酯、单硬脂酸脱水山梨糖醇酯、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚氧乙酯、烷基苯基聚乙二醇醚；两性表面活性剂如N-月桂基-β-亚氨基二丙酸二钠或卵磷脂；阴离子表面活性剂，如月桂基硫酸钠、硫酸脂肪醇醚、单/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯单乙醇胺盐；阳离子表面活性剂如氯化十六烷基三甲基铵。
可述及的另外的助剂为增稠和乳化稳定物质如羧甲基纤维素、甲基纤维素和其他的纤维素和淀粉衍生物，聚丙烯酸酯、藻酸盐、明胶、阿拉伯树胶、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、聚乙二醇、蜡、硅胶或所述物质的混合物。
悬浮剂通过将活性物质悬浮在赋形剂流体中来制备，视需要加入另外的助剂如润湿剂、着色剂、吸收促进物质、防腐剂、抗氧化剂、遮光剂。
可述及的赋形剂流体是所有的均一的溶剂和溶剂混合物。
可述及的润湿剂(分散剂)是上文已经给出的表面活性剂。
可述及的另外的助剂如上文已经给出的。
半固体制剂不同于上文所述悬浮剂和乳油的地方仅在于它们的高粘度。
为了制备固体制剂，活性物质通过与适合的赋形剂视需要加入助剂混合制成所需要的剂型。
可述及的的赋形剂是所有的生理上可容许的固体惰性物质。可使用的是无机和有机物质。无机物质是例如氯化钠、碳酸盐如碳酸钙、碳酸氢盐、氧化铝、氧化钛、硅石、粘土、沉淀的二氧化硅或硅胶、磷酸盐。
有机物质是例如糖、纤维素、食品和饲料如奶粉、动物食料、细或粗的谷类食料、淀粉。
助剂是防腐剂、抗氧化剂和着色剂，在上文中已经描述。
另外适合的助剂是润滑剂和滑动剂，例如，硬脂酸镁、硬脂酸、滑石、膨润土，崩解剂如淀粉或交联的聚乙烯基吡咯烷酮，粘合剂例如淀粉、明胶或直链聚乙烯基吡咯烷酮，还有干粘合剂如微晶纤维素。
活性物质也可与增效剂或与其他对病原内寄生虫有活性的活性物质以混合物制剂的形式存在。
对含氯菊酯的组合物特别适合的是在WO 02/087338中描述的制剂。
它们包含含量为27.5-62.5重量％，优选35-50重量％，特别优选40-45重量％的N-甲基吡咯烷酮。
抗氧化剂的量为0-0.5重量％，优选0.05-0.25重量％，特别优选0.05-0.15重量％。可以考虑所有常规的抗氧化剂，酚类抗氧化剂例如丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚是优选的。
有机酸的含量为0-0.5％重量，优选0.05-0.25％重量，特别优选0.05-0.15％。所有药学上可接受的有机酸，尤其是羧酸，例如柠檬酸、酒石酸、乳酸、琥珀酸、马来酸都是适用的。特别优选的有机酸是柠檬酸和马来酸。柠檬酸是最优选的。柠檬酸的量尤其可以在0.05-0.25的范围内变动，其中0.075-0.15％的用量是特别优选的。
助溶剂的量为2.5-10重量％，优选2.5-7.5重量％，特别优选3.5-6.0重量％。
适合的助溶剂是沸点＞80℃，闪点＞75℃的有机溶剂。优选地，助溶剂用作展着剂。在上下文中，可述及的助溶剂可由较高沸点的脂肪和芳香醇、脂族聚醚、脂族和/或芳族酯、环状和/或非环碳酸酯来制备。
可使用的助溶剂优选是脂肪非环状或环状醚或聚醚和脂肪酸酯，尤其是甘油三酯。
以例举方式述及的可以通过醚或聚醚例如由二甘醇单乙醚、二丙二醇单甲基醚、四氢糠醇和四氢糠基乙氧基化物来制备，其中最后提到的两种物质是特别优选的；脂肪酸酯和甘油三酯，例如肉豆蔻酸异丙酯，Miglyol 810、Miglyol 812、Miglyol 818、Miglyol 829、Miglyol 840和Miglyol 8810(按照Miglyol进行定义，参见，例如H.P.Fiedler Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie，Kosmetik undangrenzende Gebiete，1008-1009页，第2卷，Edito Cantor VerlagAulendorf(1996))。
用上述助溶剂改进的组合物的区别在于与皮肤和眼睛有非常好的耐性，良好的生物活性和在常规的单剂量应用管中的优越低温稳定性能。
除了上述的成分外，本发明的组合物可含有其它常规的药学上可接受的助剂。可述及的的实例是展着剂和表面活性剂。
展着剂是例如展着油如己二酸二-2-乙基己基酯、肉豆蔻酸异丙酯、壬酸二丙二醇酯、环状和非环状硅油如二甲基硅氧烷，和另外的它们的与环氧乙烷和环氧丙烷的共聚物和三元共聚物，和福尔马林、脂肪酸酯、甘油三酯、脂肪醇。
可述及的表面活性剂是非离子表面活性剂如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化单油酸脱水山梨糖醇酯、单硬脂酸脱水山梨糖醇酯、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚氧乙酯、烷基苯基聚乙二醇醚；两性表面活性剂如N-月桂基-β-亚氨基二丙酸二钠或卵磷脂；阴离子表面活性剂，如月桂基硫酸钠、硫酸脂肪醇醚、单/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯单乙醇胺盐；阳离子表面活性剂如氯化十六烷基三甲基铵。
本发明使用的组合物可通过常规方法来制备，例如通过活性物质与另外的成分混合，伴随着搅拌，并制成溶液。视需要该溶液可进行过滤。它可装入例如塑料管中。
描述在WO 02/087338的制剂优选的施用体积为0.075-0.25ml/1.0kg[要处理的动物的体重]，优选0.1-0.15ml/1.0kg[要处理的动物的体重]。
它们特别适合于在储存临界的容器中包装和销售，例如壁厚300-500μm和填充量1.0-4.0ml的单剂量的聚丙烯聚合物管。
另外，该组合物对皮肤非常友好，具有低的毒性，和由于它们的生物可降解性对环境是友好的。
实施例实施例1均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g 虫啉(1-[6-氯-3-吡啶基]甲基]-N-硝基-2-咪唑烷亚胺)，得自Bayer AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT(丁基羟基甲苯)实施例2均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g 吡虫啉40.8g N-甲基吡咯烷酮4.0g 水0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例3均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例4均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体
10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例5均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g 多杀菌素(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)得自DowAgrosciences公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例6均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司34.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例7均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠醇实施例8均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司39.8g N-甲基吡咯烷酮
0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例9均一的点涂液剂由下列组分组成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体10g 多杀菌素(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)，得自Dow Agrosciences公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例10均一的点涂液剂由下列组分构成45g 氯菊酯，包含40％的顺式和60％的反式异构体20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司29.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例11均一的点涂液剂由下列组分构成10g α-氯氰菊酯10g 吡虫啉79.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT(丁基羟基甲苯)实施例12均一的点涂液剂由下列组分构成10g α-氯氰菊酯10g 吡虫啉75.8g N-甲基吡咯烷酮
4.0g 水0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例13均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司79.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例14均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司79.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例15均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯10g 艾克敌105(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)，得自Dow Agrosciences公司79.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例16均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司69.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT
实施例17均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司74.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠醇实施例18均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司74.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠基乙氧基化物实施例19均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯10g 艾克敌105(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)，得自Dow Agrosciences公司74.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例20均一的点涂液剂由下列组分组成10g α-氯氰菊酯20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司64.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT
5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例21均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯10g 吡虫啉44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT(丁基羟基甲苯)实施例22均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯10g 吡虫啉40.8g N-甲基吡咯烷酮4.0g 水0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例23均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例24均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例25均一的点涂液剂由下列组分组成
45g 醚菊酯10g 艾克敌105(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)，得自Dow Agrosciences公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例26均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司34.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例27均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠醇实施例28均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠基乙氧基化物实施例29均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯
10g 多杀菌素(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)，得自Dow Agrosciences公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例30均一的点涂液剂由下列组分组成45g 醚菊酯20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司29.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 四氢糠基乙氧基化物实施例31均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g 吡虫啉44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT(丁基羟基甲苯)实施例32均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g 吡虫啉40.8g N-甲基吡咯烷酮4.0g 水0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例33均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液
10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例34均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例35均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g 艾克敌105(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)，得自Dow Agrosciences公司44.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例36均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司34.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT实施例37均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g Ti 435，Chlothianidine，得自Takeda AG公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸
0.1g BHT5.0g 氢糠醇实施例38均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g Diacloden(噻虫嗪)，得自Syngenta AG公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠基乙氧基化物实施例39均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液10g 艾克敌105(8.5g多杀菌素A；1.5g多杀菌素D)得自Dow Agrosciences公司39.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠基乙氧基化物实施例40均一的点涂液剂由下列组分组成45g 除虫菊提取液20g 硝虫噻嗪，得自Shell AG公司29.8g N-甲基吡咯烷酮0.1g 柠檬酸0.1g BHT5.0g 氢糠基乙氧基化物A.通过移动目标的生物测定对蜱进行驱避。与现有技术对比方法通过Dautel等人(1999)的方法进行移动目标的生物测定简述每只蜱个体通过水平安装的玻璃棒接近升温的、缓慢旋转的、垂直圆筒。通过加热圆筒来吸引蜱，使之迁移到旋转圆筒的附着点。如果在该附着点使用驱避剂，可以测定驱避效果，通过i)基于向圆筒迁移的蜱数量的减少，或ii)通过迁移到附着点的蜱的减少数，或iii)通过过早地由附着点散去的蜱的增加数。用未处理的对照圆筒作比较。既可测量触杀驱避剂又可测量远距离作用的驱避剂。
试验条件每个试验用30只蜱来进行。所有的蜱单独地一个接一个地在同一设备中进行试验。对于每个试验系列，用没有驱避剂的纯溶剂进行对照试验来确定蜱的基本行为。进行试验的临界行为是至少70％的蜱迁移到圆筒。对于每个试验产品使用独立的试验圆筒。每个试验系列之后，所有使用的装置仔细地进行清洁。
为了对篦子硬蜱(Ixodes ricinus)和血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)进行试验，设立以下的条件。
篦子硬蜱使用标准的圆筒和附着区(Dautel等人(1999))。附着区定位在圆筒表面以上1-3mm处。直径为2mm的玻璃棒与附着区的距离为1至最大1.5mm。
圆筒的旋转速度为3.9-4.1s/转，相对于蜱对应于7.66-8.05cm/s。附着区的表面温度为34.6-35.5℃。室温和大气湿度为19.1-22.3℃和43.4-78.1％r.h.。
血红扇头蜱血红扇头蜱成虫比篦子硬蜱的若虫移动更迅速。因此圆筒上的附着区必须扩大，以确保接触时间至少10秒，对于移动更迅速的品种要更大。从而整个圆筒在此处用作附着点。鉴于蜱对滤纸的附着较差，圆筒用Molton布覆盖。Molton与玻璃棒(4mm直径)的距离为1-3mm，从而蜱能在任一时间由玻璃棒迁移到圆筒中。
圆筒的旋转速度为5.6-6.0s/转，相对于蜱对应于5.23-5.61cm/s。附着区的表面温度为35-36℃。室温和大气湿度为19.4-23.5℃和59.1-79.5％r.h.。
试验物质的应用在所有的实验中，丙酮用作溶剂并用于稀释。实验开始前1-2小时使用，使有足够的时间来蒸发溶剂。
使用一次性的滴管将活性物质施用到滤纸上。在氮气下借助喷雾器均匀分布在Molton布的较大部分表面上。所使用的精确体积通过后面的称重来测定。
MO生物测定在试验中只使用上述蜱，在玻璃试管中，活跃地向顶部边缘爬，迅速地转移到獾毛笔(0或1)上，用于转移蜱。这些蜱置于玻璃棒上距离玻璃棒端1.5cm(篦子硬蜱)或2.5-4cm(血红扇头蜱)处，使得它们的头对着圆筒。实验时间在蜱跨过玻璃棒上的标记1cm(篦子硬蜱)或2cm(血红扇头蜱)开始计时。从毛笔上掉落的或者在到达标记前从玻璃棒上掉落的蜱不包括在测定范围内。
下面的时间段通过停表来记录-由跨过标记至到达玻璃棒端部的时间-由到达玻璃棒端部至迁移到圆筒的时间-停留在滤纸上或Molton布上的蜱直到它散去或离开处理区的时间对于上述的每一个时间段最多观察120秒。2分钟后，移出蜱，并将该时间段评价为120秒。
通过加入所有的未移向圆筒的、未迁移到圆筒的和离开附着区的蜱，相对于对照计算总的驱避效果。所有的上述蜱被认为是被驱避了。驱避效果根据下式进行计算R＝100-pt/pc*100，其中R是驱避效果，pt是未被驱避的蜱的百分比，pc是未被驱避的对照蜱的百分比。
用血红扇头蜱进行驱避实验的结果-与现有技术比较(Exspot，得自Schering-Plough公司)表1a血红扇头蜱在处理的圆筒表面上的滞留时间[s]。
*)第1个值指的是吡虫啉的量，第2个值是氯菊酯的量令人惊奇地，实施例1的制剂与标准样(只含有氯菊酯作为活性物质的Exspot)相比表现出明显更为显著的驱避效果。在实施例1中，迁移到圆筒上的蜱离开的速度比标准样更迅速。在本实施例中比标准样的驱避效果平均提高了4倍。
表1b血红扇头蜱蜱从玻璃棒端迁移到圆筒所需的时间[s].
*)第1个值指的是吡虫啉的量，第2个值是氯菊酯的量驱避效果提高的另一个迹象是延迟从玻璃棒到圆筒的迁移。另外，证明实施例1中的蜱与标准样相比平均时间长三倍。此处的标准样在对照范围内。
表2血红扇头蜱MO生物试验的测定本发明的制剂和现有技术(Exspot，得自Schering-Plough公司)与对照
事实证明，以局部点涂使用均匀分布的制剂与各种对照相比，本发明实施例1的制剂在相应的剂量范围内具有100％的驱避效果。令人惊奇地，已知的商品在相同的条件下不能驱避所有的蜱。
用篦子硬蜱进行驱避实验的结果-与现有技术比较(Exspot，得自Schering-Plough公司)
表3篦子硬蜱MO生物试验的测定本发明的制剂和现有技术(Exspot，得自Schering-Plough公司)与对照
令人惊奇地，本发明的实施例显示出甚至在硬蜱的情况下也得到了显著提高的驱避效果，而Exspot对硬蜱没有有效的驱避效果。尤其是以低剂量在距离点涂点更远的体表和所有的动物上从开始处理到活性持续的结束都能奏效，本发明的实施例在该范围内表现出与高剂量相同的驱避性，而现有技术的驱避效果的曲线已经降低到y6。
因此本发明的制剂以相同的用量与现有技术相比，通过重要的参数迁移到表面上的概率、在表面上的滞留时间和较低剂量的效果表现出显著提高的驱避效果。
B.通过移动目标对蜱的死亡率进行生物测定。
方法在移动目标的生物测定中短时间接触后的最后死亡率的确定概述暴露后，蜱被逐个转移到带有刺破盖子的Eppendoff试管中，在90％r.h.和20℃储存。24小时和7天后，通过体视镜来观察上述蜱。能够协调移动的蜱被认为是活的。跗节或口器部分只有轻微移动或不能行走的蜱被认为是垂死的。CO2刺激或强光脉冲后保持不动的蜱被认为是死的。
本研究的目的是揭示暴露时间(＝在MO生物测定中在处理的圆筒表面上的滞留时间)与不同制剂不同浓度下的死亡率的关系，与现有技术对比。
表1血红扇头蜱在MO生物测定中不同浓度的试验制剂的死亡率(d7)和接触时间。
表2篦子硬蜱在MO生物测定中不同浓度的试验制剂的死亡率(d7)和接触时间。
*)第1个值指的是吡虫啉的量，第2个值是氯菊酯的量血红扇头蜱和篦子硬蜱与圆筒表面接触后的消灭率是高的。该较高死亡率所需的平均接触时间，本发明的制剂比现有技术更短。
因此，本发明的制剂提供了另外的保护效果，显著少于1分钟的短接触时间后被驱避的蜱被杀死，使得其他的宿主不再受到被驱避的蜱的侵袭。
权利要求
1.拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合用于驱避节肢动物的应用。
2.权利要求
1的应用，其中拟除虫菊酯选自I.I型拟除虫菊酯II.II型拟除虫菊酯III.非酯类拟除虫菊酯IV.天然除虫菊酯。
3.权利要求
1的应用，其中烟碱激动剂选自V.新烟碱类VI.硝虫噻嗪VII.多杀菌素。
4.权利要求
1的应用，用于驱避温血动物上的蜱、蚤、蚊和/或蝇。
5.驱避温血动物上的节肢动物的方法，其中拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合局部施用到温血动物上。
6.在节肢动物不受欢迎的场所和材料上驱避节肢动物的方法，其中拟除虫菊酯或除虫菊酯与烟碱激动剂组合施用到要驱避的节肢动物的场所或材料上。
专利摘要
本发明涉及拟除虫菊酯/除虫菊酯类的节肢动物驱避成分与节肢动物的烟碱能乙酰胆碱受体的激动剂组合以有效和持续的方式驱避节肢动物，优选动物上的节肢动物的应用。
文档编号A01N55/00GKCN1738534SQ200480002274
公开日2006年2月22日 申请日期2004年1月5日
发明者N·门克, D·施坦尼克, A·图尔伯格, H·道特尔 申请人:拜耳医药保健股份公司导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan