专利名称：苦荞麦苯丙素苷类化合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类苦荞麦苯丙素苷类化合物，此外，本发明还涉及该类苦荞麦苯丙素苷类化合物的制备方法和医药用途。
背景技术：
癌症在西医中称恶性肿瘤，是由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病，具有无限增生和易转移的特点。据世界卫生组织报道，癌症是全球一个主要死亡原因，在2008 年造成760万人死亡(约占所有死亡人数的13% )。癌症的主要种类为肺癌(140万例死亡)、胃癌(74万例死亡)、肝癌(70万例死亡)、结肠直肠癌(61万例死亡)、乳腺癌(46 万例死亡)，所有癌症死亡的70%以上发生在低收入和中等收入国家。预计全世界癌症死亡人数将继续上升，到2030年将超过1100万。多年以来，如何防治癌症一直是各国医学专家十分重视的研究课题，寻求高效低毒的防治癌症的药物仍是世界医学界面临的一项艰巨任务和难题。因此，致力于抗肿瘤药物的开发研究，将具有很大的社会效益和经济效益。目前，西药治疗癌症毒副作用较大，大多数患者不能耐受，而中药在中医理论指导下能有效治疗癌症，同时能减轻放化疗的毒副作用。另外从天然产物中提取的活性物质，如生物碱、多糖、皂苷等能有效地抑制癌细胞生长并且毒副作用较低，因此从中药和天然产物中寻找抗癌活性成分具有广阔的前景。
苦荞麦Fagopyrum tataricum为寥科荞麦属植物,又名野荞麦、軸靼荞、万年荞、野南荞，在我国西南、中南、华北等省区均有分布。目前对苦荞麦的研究主要集中于对其种子的化学成分和活性研究，其种子主要含有黄酮类、留体类、酚类等成分(Kim，S. J.，Zaidul,1.S. M. , Suzuki, T. , Mukasa, Y. , Hashimoto, N. , Takigawa, S. , Noda, Τ. , Matsuura-Endoa, C. , &Yamauchi, H. (2008). Comparison of phenolic compositions between common and tartary buckwheat (Fagopyrum) sprouts. Food Chemistry, 110,814-820 ;包塔娜，彭树林， 周正质，李伯刚.苦荞粉中的化学成分.天然产物研究与开发.2003，15 (I) :24-26;孙博航，吴雅清，高惠媛，黄健，吴立军.苦荞麦的化学成分.沈阳药科大学学报，2008, 25 (7) 541-543.)，具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗衰老、改善微循环等作用)。此外，苦荞麦的根亦具有悠久的药用历史，其根在《陕西七药》中称为荞叶七，具有较高的民间药用价值，多用于治疗一些顽症，如类风湿性关节炎和癌症等(郭增军.陕西七药[M].西安陕西科学技术出版社，2003，224-229;郭增军，卜筱菌，王军宪，吕居娴.陕西“七药”植物资源及研究概要.中国民族民间医药杂志.2006,79:79-81.)。目前未见苦荞麦根的化学成分及其抗肿瘤研究的报道。发明人通过对苦荞麦根的化学成分进行系统分离，得到一系列新的苯丙素苷类化合物，发现苯丙素苷类化合物为苦荞麦根的主要活性成分，具有显著的细胞毒活性。发明内容
本发明所要解决的技术问题是对苦荞麦根的化学成分进行系统分离，提出一类新的苯丙素苷类化合物，并提出其制备方法和医药用途。
本发明提供的苦荞麦苯丙素苷类化合物具有如下结构通式
权利要求
1.具有如下结构通式(I)的苦荞麦苯丙素苷类化合物，
2.根据权利要求1所述的苦荞麦苯丙素苷类化合物，其特征在于，所述的化合物为(3，6-0-二对羟基桂皮酰基-1-0-乙酰基)-0-D-呋喃果糖基-(2 — 1)-(2' ,6/ -0-二乙酰基)-a -D-吡喃葡萄糖苷；(3，6-0- 二对羟基桂皮酰基-1-0-乙酰基)-P -D-呋喃果糖基-(2 —1)-(2' -0-乙酰基-6' -0-阿魏酰基)-a-D-吡喃葡萄糖苷；(3，6-0_ 二对羟基桂皮酰基-1-0-乙酰基)-0-D-呋喃果糖基-(2—1)-(2'，4' -0-二乙酰基-6' -0-阿魏酰基)-a-D_吡喃葡萄糖苷；(3-0-对羟基桂皮酰基-6-阿魏酰基)-0-D-呋喃果糖基-(2— 1)-(2' -0-乙酰基-6' -0-对羟基桂皮酰基)-a-D-卩比喃葡萄糖苷；(3，6-0-二对羟基桂皮酰基-1-0-乙酰基)-0-D-呋喃果糖基-(2 — 1)-(2' -0-乙酰基)-a -D-吡喃葡萄糖苷；(1-0-对羟基桂皮酰基-3，6-0- 二阿魏酰基)-P -D-呋喃果糖基-(2 — 1)-(6' -0-对羟基桂皮酰基)-a-D-吡喃葡萄糖苷；或(I，6-0-二对羟基桂皮酰基-3-0-阿魏酰基)-0 -D-呋喃果糖基-(2 — l)-a-D-吡喃葡萄糖苷。
3.权利要求1或2所述的苦荞麦苯丙素苷类化合物的制备方法，其特征是，包括如下步骤称取苦荞麦根并用80%的乙醇热提2 3次，每次乙醇的质量用量为生药质量的8 10倍，每次提取时间为I 2小时，合并提取液后浓缩至干，制得苦荞麦根提取物；苦荞麦根提取物用等质量的水混悬，并经二氯甲烷脱脂后，用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯部位上样Sephadex LH-20柱，用80%的甲醇洗脱，得到苦荞麦苯丙素苷类化合物。
4.权利要求1或2所述的苦荞麦苯丙素苷类化合物在制备抗肿瘤药物或食品中的应用。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，肿瘤为肺癌、血癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌或胃癌。
全文摘要
本发明公开了一类具有如下结构通式(I)的苦荞麦苯丙素苷类化合物，式(I)中R0、R2分别为阿魏酰基或对羟基桂皮酰基；R1、R6为氢原子、乙酰基、阿魏酰基或对羟基桂皮酰基；R3～R5为氢原子或乙酰基。本发明还公开了该类化合物的制备方法；此外，本发明还公开了该类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
文档编号A23L1/30GK103012508SQ20111028715
公开日2013年4月3日 申请日期2011年9月26日 优先权日2011年9月26日
发明者郑承剑, 胡长玲, 马文辉, 孙慧 申请人:阅微生物技术(上海)有限公司