甘草爽喉片的药物及其制备方法

专利名称：甘草爽喉片的药物及其制备方法
专利说明甘草爽喉片的药物及其制备方法 本发明涉及一种清热解毒，清咽润喉，消炎止痛功能保健食品甘草爽喉片的药物组合物，特别是涉及既是食品又是药品的植物中草药为原料(《卫生部关于进一步规范保健食品原料管理的通知》，卫法监发51号，附件1)制成的，因急慢性咽炎所至的咽干、咽痛、咽肿、咽部灼热干涩等症的保健食品药物及其制备方法，属中药领域。咽干、咽痛、咽肿、咽部灼热干涩不适是一种常见病，发病率高，患病人数多，难治愈，给患者带来很多烦恼和不便。这主要是由于急慢性咽炎导致的结果。市场上清凉利咽糖果很受消费者欢迎，然而单纯的利用薄荷香精，刺激口腔和咽部血管，导致血管收缩，以达到暂时消肿止痛的目标，不能根本解决咽部不适的疾苦。而且还可能会引起胃部疾患，西医治疗咽肿、咽痛等咽部疾患，可根据不同类别采用不同的用药方式。轻症一般采用局部疗法，例如复方硼砂溶液等涂咽部，还可含化杜灭芬等喉片，症状较重的咽炙息者采用全身疗法，服用抗生素，磺胺类，激素等药物。但是西药通常是缓解表面症状，且副作用大。如果长期使用，会导致患者阴阳平衡失调，免疫力下降，从而使抗病能力下降，病情反复发作，难以治愈。现代化学药物还没有一种治疗该类疾病的特效、可供长期服用的药物。而中药以多活性成份，多靶点药效为特色，在治疗急慢性咽炎所致的咽干、咽痛、咽肿、咽部灼热等症上有独特的优势，且可长期服用。发扬中医药药食同源的传统优势，开发制剂稳定，质量可控，服用方便，起效快，疗效可靠，生物利用度高的药食兼用制剂具有重要意义。
采用药食兼用品种的甘草爽喉片是一种用于急慢性咽炎所致的咽干、咽痛、咽部灼热等疾病的保健食品的制剂。运用甘草特有的抑菌、利咽生津、缓急止痛、止咳化痰、健脾益气的功能，利用鱼腥草清热解毒、抑菌抗病毒功效，佐以青果、罗汉果、胖大海清咽利喉的成份制成。具有清热解毒、清咽润喉、消炎止痛、止咳化痰的作用。目前市售清咽利喉药品不少，其不足是即刻进入胃中，不能较长时间浸润咽部，不能给患者咽部一种舒适、欣快感。市售润喉糖果亦有，但由于所用组合不用甘草或不以甘草为主，口感欠佳；还有的是薄荷香精用量过大，以薄荷香精调口感，给咽部刺激太大，难以忍受，清凉物过多还会引起胃部不适或其他疾病。本发明的目的在于提供一种具有清热解毒，清咽润喉、消炎止痛、止咳化痰，改善急慢性咽炎所致的咽部肿痛，咽部灼热干涩不适等症的甘草爽喉片。
本发明的另一个目的是提供甘草爽喉片的制备方法。
本发明的解决方案是基于祖国医学对咽炎及其合并症发病机理的认识及治疗原则，参考现代药理研究成就，从祖国医学宝库中，筛选出清热、解毒、利咽、生津、润肺、抗病毒、祛痰止咳、缓急止痛、补脾益气，扶正培本，药食兼用的天然植物药，按中医理论组方，缓解由于急慢性咽炎引起的咽部病变的作用。
本发明甘草爽喉片由1000重量份甘草、300重量份鱼腥草、250重量份青果、80重量份胖大海、50重量份罗汉果、30重量份金银花为原料制成。药剂还含成型剂80-90重量份，该成型剂为白砂糖、葡萄糖浆、麦芽糖中至少两种，含清凉剂0.05-0.08重量份，该清凉剂为薄荷素油和复方桉叶油中的至少一种。
本发明甘草爽喉片的制备方法是(1)称取甘草、鱼腥草、青果、罗汉果，用水冲洗1-2遍，以1∶10-1∶15(W∶V)用水浸泡过夜，100℃水温热提取1-2小时，滤过，药渣加水(淹没即可)，二次100℃水温热提取0.5小时，滤过，合并药液。
(2)取胖大海、金银花，用水冲洗后水浸过夜(水没药物即可)，100℃水温热提取0.5小时，滤过。
(3)取(1)(2)两种药液，合并浓缩，浓缩至相对密度1∶10(70℃)得甘草爽喉片药浆。
加入成型剂80-90重量份，该成型剂为白砂糖、葡萄糖浆、麦芽糖中至少二种，含清凉剂0.05-0.08重量份，该清凉剂为薄荷素油和复方桉叶油中的至少一种，蒸汽加热溶化，搅拌，滤过，浇入成型糖模中，待自然冷却后，脱模、包装。甘草爽喉片是最新研制的由既是食品又是药品天然植物药为原料制成的新型润喉片，为食用安全起见，特作小鼠急性毒性实验，即人体安全限度试验。
本法取体重18-22g的健康小鼠，雌雄各半，随机分为几组，每组动物灌服不同浓度的受试药物1-3次，每只0.5ml，观察7天内小鼠的各种生活体症，确定小鼠有无中毒反应，以刚不出现死亡组为准，此时的用药量即为小鼠的最大耐受量，然后按以下公式计算出耐 受量倍数，以耐受人用量口服一百倍以上为安全，计算公式如下 (一)试药1、主要成分 甘草70％鱼腥草、青果、胖大海等30％2、配制 取上述成分的水提取液，合并浓缩至2g/ml浓度，与糖浆(40°)，按1∶1混匀，备用。
(二)受试动物1、品种 健康昆明种小白鼠80只，雌雄各半2、分组 随机将小鼠分成4组，①对照灌服葡萄浆(40°)；②1g/只/d试验组；③2g/只/d试验组④3g/只/d试验组(三)方法1、给药途径 经口灌胃，要求灌胃前小鼠禁食、禁水4小时。
2、剂量 ①对照组3次/日，0.5ml/次/只②试验组1次/日，0.5ml/次/只③试验组2次/日，0.5ml/次/只④试验组3次/日，0.5ml/次/只3、观察各组小鼠经灌胃后连续7天，观察各组小鼠的进食、进水、活动等情况，鉴别其毛色、状态、行动有无变化，从而判别是否中毒、死亡为最严重中毒。
表一甘草爽喉片有效成分小鼠急性毒性试验结果
注；-正常，×异常，+有中毒反应(四)结果 每只小鼠最大耐受量为3g/d、成人每日用量50g，小鼠的最大耐受量倍数＝3/20*5000/50＝150倍计算结果表明，小鼠的最大耐受剂量＞耐受人用量100倍以上，本甘草爽喉片服用安全。(一)、清热利咽作用1、抗炎试验——抑制毛细血管通透性试验[原理]将二甲苯滴于小鼠腹部去毛皮肤，因其局部刺激作用导致毛细血管通透性亢进，当于静脉内注射入兰色染料(伊文思兰)后，伊文思兰即可从亢进的毛细血管内向血管外渗出，于滴二甲苯的部位形成兰色斑块，以染料渗出量多少，作为判断药物是否能抑制炎症早期毛细血管通透性亢进的指标。
甘草甜素、甘草次酸及甘草黄酮等是甘草的主要有效成分，临床上治疗急性感染性炎症有较好的疗效，其疗效机理与增强抗感染免疫、抗过敏、解热及抗炎作用有关，实验研究中甘草提取物对二甲苯所致早期炎症有明显抑制作用。动物小鼠，雌雄各半，体重18-22g，器材0.25ml白色内芯注射器，4号针头，分光光度计，药品及试剂甘草提取物，注射剂(40/mg/2ul/支)，伊文思兰生理盐水溶液(0.5％)、二甲苯、丙酮、硫酸钠等[方法]1、0.5％伊文思兰生理盐水配制精密称取伊文思兰0.5g，溶于生理盐水成100ml。
2、丙酮硫酸钠液配置精密称取无水硫酸钠1.5g，溶于蒸馏水中成150ml再缓缓向硫酸钠溶液内加入丙酮350ml即成，此液用于提取皮肤内染料。
3、实验30只小鼠，雌雄各半，随机分成3组①对照组②100mg/kg组(0.1ul/次/只)③200mg/kg组(0.2ul/次/只)。分别于背部皮下注射甘草提取物、注射液和生理盐水。1小时后于尾静脉注入0.5％伊文思兰生理盐水，0.1ml/10g体重，随即于小鼠腹部正中部去毛皮肤上滴二甲苯0.03ml/只，20分钟后小鼠脱颈椎致死，剥下腹部皮肤，翻转后贴于白色搪瓷盘上，根据各兰斑色泽深浅将其分为7-10级别，1个级别记1分，评定皮肤兰色斑块后，每块皮肤兰斑用手术剪剪碎投入有塞玻璃试管中，到入丙酮—硫酸钠提取液10ml，置暗处放置，每日轻轻摇动试管2-3次，3天后2000rpm离心10分钟，取上清液于590nm处比色测定密度，以未泡皮肤的丙酮酸—硫酸钠校零。通过上述实验的测定结果发现，不论以皮肤兰斑色泽深浅评分比较，或是以提取染料分光光度计结果进行比较，甘草提取物组的数值均明显低于生理盐水对照组，表明甘草提取物能明显抑制二甲苯所致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性亢进。结果见表1表1甘草1提取物对二甲苯所致小鼠皮肤毛细血管通透性亢进影响 皮肤毛细血管通透性增高是抗炎作用研究的最常用模型之一，操作简便结果重现性好，同时皮肤毛细血管通透性改变也是炎症早期的重要表现，在刺激物的局部作用下有红(毛细血管扩张)、热(血流加速)、肿(渗出)等表现，与“热证”的见症相似，故亦常用于清热药物作用的研究。
(二)甘草爽喉片的抗菌试验——打孔灌药法[原理]以无菌打孔器挖出肉膏琼脂平板上的琼脂块，然后在各孔内分别加入不同浓度的药液，并将试验菌液均匀地涂在孔壁四周的琼脂上，培养后，以出现抑制菌圈的直径大小(mm)来判定药物抑菌的能力。以直径为6mm无菌打孔器在肉膏琼脂平板上打孔5-6个，用无菌针头挑出孔内琼脂，每个孔内分别加入不同浓度药液0.2ml，然后将试验菌液均匀接种于洞口四周的肉膏琼脂上，孵育，以抑菌圈直径mm评定药物的抑菌作用。结果证明具有明显的抑菌作用。为检测甘草爽喉片的功能作用以及人群的欢迎度，进一步对应市场需求，我们特组织部分志愿者品尝甘草爽喉片，并作如下调查统计功能清热解毒、清咽润喉、消炎止痛、止咳化痰；志愿对象1、各地教师50名；2、商贩10名；3、歌唱爱好者10名；4、感冒伴随症者10名；5、重度吸烟者10名；对照10名。共计100名。
调查方法每人每天食用10粒甘草爽喉片，间隔0.5-1小时，连续食用一周；对照组食用普通润喉糖，方法同试验组。采用询问对上述功能的感受的方法进行例表统计。
供销评判标准主诉对症状有明显改善者为显效；对症状有改善者为有效；对症状无明显改善者为无效。
表二甘草爽喉片人群试验结果。
上述调查结果表明食用甘草爽喉片对一般喉疾具有明显功效，经常食用可减轻症状，达到护嗓健喉的目的。
本发明所选药物均系既是食品又是药品天然植物药品种，性味甘甜，无毒副作用，制成品甘而不腻，清凉爽口，是一种新型的中药保健食品。
本发明中药物采用水提法，使有效成份完全保留，成型过程采用硬糖制作工艺，操作过程简单，流程时间短，适合于规模化的大型生产。
权利要求
1.一种保健食品甘草爽喉片的药物组合物，其特征是由1000份甘草、300份鱼腥草、250份青果、80份胖大海、50份罗汉果、30份金银花为原料制成，药剂还含成型剂80-90重量份，该成型剂为白砂糖、葡萄糖浆、麦芽糖中至少二种，含清凉剂0.05-0.08重量份，该清凉剂为薄荷素油和复方桉叶油中的至少一种；
2.权利要求1的甘草爽喉片的制备方法，按具体步骤如下a、称取甘草、鱼腥草、青果、罗汉果，用水冲洗1-2遍，以1∶10-1∶15(W∶V)用水浸泡过夜，100℃水温热提取1-2小时，滤过，药渣加水(淹没即可)二次100℃水温热提取0.5小时，滤过，合并药液；b、取胖大海、金银花，用水冲洗后水浸过夜(水没药物即可)，100℃水温热提取0.5小时，滤过；c、取a、b两种药液，合并浓缩，浓缩至相对密度1.10(70℃)得甘草爽喉片药浆；其特征是加入成型剂80-90重量份，该成型剂为白砂糖、葡萄糖浆、麦芽糖中至少二种，含清凉剂0.05-0.08重量份，该清凉剂为薄荷素油和复方桉叶油中的至少一种，蒸汽加热溶化，搅拌，滤过，浇入成型糖模中，待自然冷却后，脱模，包装。
全文摘要
本发明涉及一种由急慢性咽炎所致的咽干、咽痛、咽部灼热干涩不适的中药保健食品甘草爽喉片，具清热解毒、清咽润喉、消炎止痛的功效。由1000份甘草、300份鱼腥草、250份青果、80份胖大海、50份罗汉果、30份金银花为原料制成。所用药物组合原料均为卫生部批准的既是食品又是药品的品种。药剂还含成型剂80－90重量份，该成型剂为白砂糖、葡萄糖浆、麦芽糖中至少二种，含清凉剂0.05－0.08重量份，该清凉剂为薄荷素油和复方桉叶油中的至少一种。制备工艺中药物采用水提法，使有效成分完全保留，成型过程采用硬糖制作工艺。本发明所选药物性味甘甜，制成品口感甜润凉爽，是一种新型的中药保健食品。
文档编号A61K9/20GK1736434SQ20041006431
公开日2006年2月22日 申请日期2004年8月19日 优先权日2004年8月19日
发明者陈存玉 申请人:鄂尔多斯市蒙兴科技开发有限责任公司