专利名称：一种新的益肝灵胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，公开了一种新的益肝灵胶囊及其制备方法。
背景技术：
益肝灵胶囊其主要有效成份水飞蓟素毒性小，作用强；具有抗肝损伤，抗脂质过氧化、清除自由基，抗辐射和抗胃溃疡等作用。在保肝，降血脂，保护心肌，保护脑缺氧，抗血小板聚集，防治动脉粥样硬化等方面显示良好的治疗效果。
但由于水飞蓟素难溶于水，口服吸收差，生物利用度低，从而影响了其临床疗效。为此，国内外都在积极研究其新制剂，增加其溶解速度或改变其溶出和吸收特性，以提高水飞蓟素的生物利用度。
本发明提供了一种新的益肝灵胶囊及其制备方法，基本克服了现有益肝灵胶囊中水飞蓟素生物利用度低的缺陷，保证了其临床疗效。
发明目的本发明是为克服现有益肝灵胶囊中水飞蓟素生物利用度低缺陷，而提供了一种新的益肝灵胶囊及其制备方法，其次是对新的益肝灵胶囊中的主有效成份水飞蓟宾进行了含量测定，以进一步保证产品质量。
发明内容
本发明提供了一种新的益肝灵胶囊及其制备方法，并对其中的水飞蓟宾进行了含量测定。
本发明所述的新益肝灵胶囊的制备方法为取规定量的水飞蓟素和大豆磷脂在一定量的有机溶媒中加热回流，使其充分分散，回收乙醇，干燥，分散物加入规定量的辅料混匀后，中间体测定，计算充填量，胶囊充填，即成。再进行必要的质量检测，包括水飞蓟宾含量测定。
本发明由水飞蓟素和大豆磷脂及其它辅料组成，其组分及重量百分比为水飞蓟素5-60％，大豆磷脂为4-50％；所述的其它辅料为填充剂和润滑剂，3-20％优选的填充剂可为淀粉、湖精、预胶化淀粉和乳糖等中的一种或几种，0.5-15％优选的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅等中的一种或几种。
本发明所用有机溶媒可为乙醇、丙酮、石油醚等，但最理想的为90-100％含醇量的药用乙醇，其用量为以水飞蓟素量为计算单位，是其用量的200-300倍。
本发明所述水飞蓟宾的含量测定为取本品装量差异项下的内容物，混匀，取100mg，精密称定，置10ml量瓶中，加无水乙醇约8ml，超声处理30分钟，取出，放冷，加无水乙醇定容至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取水飞蓟宾对照品适量，加无水乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2005版一部附录V1B)试验，精密吸取供试品溶液2~3μl、对照品溶液2μl与4μl，分别交叉点于同一硅胶G板上[粘合剂为0.8％羧甲基纤维素钠-2％氢氧化钠(1∶1)]，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水(3∶4∶2∶1)10℃以下放置过夜的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外灯(365nm)下定位，照薄层色谱法进行扫描，波长λS＝305nm，λR＝235nm，测定供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算即得。本品每粒含水飞蓟宾(Silybin)不得少于水飞蓟素的28％。
具体实施例方式
下面通过实例进一步阐述本发明，但并不限止本发明。
实施例一取38.5g水飞蓟素和28.4g大豆磷脂加500ml乙醇置反应瓶中，加热回流一小时，回收乙醇，流浸膏于40-50℃真空干燥，加入10g淀粉和8g滑石粉，充填胶囊，质量检测，即成。
实施例二取38.5g水飞蓟素和56.8g大豆磷脂加500ml乙醇置反应瓶中，加热回流一小时，回收乙醇，流浸膏于40-50℃真空干燥，加入10g淀粉和10g滑石粉，充填胶囊，质量检测，即成。
实施例三取38.5g水飞蓟素和85.2g大豆磷脂加500ml乙醇置反应瓶中，加热回流一小时，回收乙醇，流浸膏于40-50℃真空干燥，加入10g淀粉和12g滑石粉，充填胶囊，质量检测，即成。
权利要求
1.本发明所述的新益肝灵胶囊的制备方法为取规定量的水飞蓟素和大豆磷脂在一定量的有机溶媒中加热回流，使其充分分散，回收乙醇，干燥，分散物加入规定量的辅料混匀后，中间体测定，计算充填量，胶囊充填，即成。再进行必要的质量检测，包括水飞蓟宾含量测定。
2.根据权利要求1所述的新益肝灵胶囊由水飞蓟素和大豆磷脂及其它辅料组成，其组分及重量百分比为水飞蓟素5-60％，大豆磷脂为4-50％；所述的其它辅料为填充剂和润滑剂，3-20％优选的填充剂可为淀粉、湖精、预胶化淀粉和乳糖等中的一种或几种，0.5-15％优选的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅等中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的水飞蓟宾含量测定为照薄层色谱法进行扫描，波长λs＝305nm，λR＝235nm，测定供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算即得。本品每粒含水飞蓟宾(Silybin)不得少于水飞蓟素量的28％。
4.根据权利要求1所述的新益肝灵胶囊生产过程中所用有机溶媒可为乙醇、丙酮、石油醚等。
5.根据权利要求4所述的新益肝灵胶囊生产过程中所用有机溶媒，进一步限定为90-100％含醇量的药用乙醇，其用量为以水飞蓟素量为计算单位，是其用量的200-300倍。
全文摘要
本发明公开了一种新的益肝灵胶囊及其制备方法。本发明所述的新益肝灵胶囊的制备方法为取规定量的水飞蓟素和大豆磷脂在一定量的有机溶媒中加热回流，使其充分分散，回收乙醇，干燥，分散物加入规定量的辅料混匀后，中间体测定，计算充填量，胶囊充填，即成。再进行必要的质量检测，包括水飞蓟宾含量测定。本发明的目的是为克服现有益肝灵胶囊中水飞蓟素生物利用度低缺陷，而提供了一种新的益肝灵胶囊及其制备方法，其次是对新的益肝灵胶囊中的主有效成份水飞蓟宾进行了含量测定，以进一步保证产品质量。
文档编号A61K9/48GK1823792SQ20061003762
公开日2006年8月30日 申请日期2006年1月6日 优先权日2006年1月6日
发明者张宏业 申请人:张宏业