专利名称：一种水系玉米朊假乳液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种水系玉米朊假乳液及其制备方法。
背景技术：
薄膜包衣用于药学的固体制剂上(如颗粒、丸剂和片剂)起到药物的防潮、掩盖不良气味和改善制剂的外观等作用，薄膜包衣还可以用于控制药物的释放。
水系包衣已经广泛地应用于药物制剂上，和有机溶剂包衣相比它有经济、无污染、安全等特点。当单独用水做溶媒时，仅限于低浓度的高分子包衣材料，因浓度升高，包衣液的粘度也升高，造成包衣困难。假乳液包衣是水系包衣的一种，它有众多的优点，最主要的优点是假乳液包衣浓度和粘度不成线性关系，即使在高浓度时，粘度也可能很低。这样水系包衣将可应用于对水和热敏感的药物(高浓度的包衣液含较少的水分，在包衣过程中可以很快挥去水分)。假乳液包衣另外一个优点是假乳液形成的膜是范德华乳化过程，这种膜的水通透性将比有机溶剂包衣膜的通透性低。
玉米朊是醇溶性蛋白，具有防潮性能。由于玉米朊的憎水性，所以可以涂在药片的外面，作防潮层。玉米朊水系假乳液在国际上已用于药学上的控制药物释放，但这种处方设计是用一种防腐剂代替增塑剂，这样就限制了它的应用。不含增塑剂的玉米朊膜非常脆。因此人们尝试用各种增塑剂来改进它的柔韧性，但始终未见有成功的报道。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明要解决的问题是提供一种水系玉米朊假乳液及其制备方法。该方法有效地降低了玉米朊膜的玻璃转化温度和增加了膜的柔韧性，形成透明、连续的薄膜。这一发明使水系玉米朊假乳液的进一步推广应用成为可能。
本发明所述的水系玉米朊假乳液，由下述重量份的组分制成玉米朊2～20乙醇 20～65增塑剂0.01～6蒸馏水15～78。
上述的水系玉米朊假乳液，优选由下述重量份的组分制成玉米朊3～10乙醇 30～57增塑剂0.5～3蒸馏水33～67。
上述的水系玉米朊假乳液，最优选由下述重量份的组分制成玉米朊5～7乙醇 35～45增塑剂1.0～2蒸馏水48～60。
其中，上述的玉米朊是玉米中提炼出的醇溶蛋白。
其中，上述的增塑剂是甘油或聚乙二醇，或甘油与聚乙二醇的混合液。
其中，上述的甘油与聚乙二醇的混合液的混合体积比例是1∶1。
其中，上述的增塑剂优选是甘油或聚乙二醇。
其中，上述的聚乙二醇优选是分子量为400～4000道尔顿的聚乙二醇。
本发明所述水系玉米朊假乳液的制备方法，由下述步骤完成(1)以所述重量份将玉米朊溶于乙醇，配成玉米朊醇溶液；(2)将玉米朊醇溶液与所述重量份的增塑剂混合，搅拌0.5～1小时，得到含增塑剂玉米朊醇溶液；(3)将含增塑剂玉米朊醇溶液与所述重量份的水混合，搅拌0.5～1小时，以常规方法过滤，得到水系玉米朊假乳液。
利用本发明的方法，玉米朊按一定的醇水比例配成稳定水系乳液，应用水溶性增塑剂增加玉米朊水系假乳液膜的柔韧性、降低膜的玻璃转变温度。该乳液制备的玉米朊薄膜柔韧性好，和纯玉米朊膜相比，含有不同种类和不同量的水溶性增塑剂可使玉米朊膜的脆性有不同程度的降低。
与现有技术相比本发明的主要优点是〔1〕本发明制备的水系玉米朊假乳液的玉米朊薄膜柔韧性好。
〔2〕本发明用水做溶媒，可以降低成本。可避免有机溶剂带来的易燃易爆和环境污染。同时玉米朊又是一种可生物降解材料，有利于环保。
〔3〕本发明提供了一种制备工艺简单、经济、无污染、安全的水系包衣制剂。
本发明应用广泛。在医药方面，本发明可应用于药物防潮、掩盖药物的不良气味和控释；在食品工业方面，可用于食品的保鲜；造纸工业上，本发明可用来制造复合纸张，制成防水防潮(且可以有透气性或无透气性)的包装材料。
图1是含增塑剂和不含增塑剂的玉米朊膜扫描电镜图。
其中A含聚乙二醇，B含甘油，C不含增塑剂。
图2是玉米朊膜的拉力-变形(伸长)曲线图。
具体实施例方式
下面结合附图和实施例对本发明做进一步说明。
实施例1以下述重量份(以克为单位)称取组分玉米朊 10乙醇 56甘油 2蒸馏水 34其中，上述的玉米朊是玉米中提炼出的醇溶蛋白。
以下述步骤完成制备水系玉米朊假乳液(1)以所述重量份将玉米朊溶于乙醇，配成玉米朊醇溶液；(2)将玉米朊醇溶液与所述重量份的甘油混合，搅拌0.5小时，得到含增塑剂玉米朊醇溶液；(3)将含增塑剂玉米朊醇溶液与所述重量份的水混合，搅拌0.5小时，以常规方法过滤，得到水系玉米朊假乳液。
上述水系玉米朊假乳液滤液还可倒入特氟纶模具中，于烘箱中干燥，使溶剂挥干而成膜。
实施例2以下述重量份(以克为单位)称取组分玉米朊2乙醇 20聚乙二醇400 0.1蒸馏水77其中，上述的玉米朊是玉米中提炼出的醇溶蛋白。
以下述步骤完成制备水系玉米朊假乳液(1)以所述重量份将玉米朊溶于乙醇，配成玉米朊醇溶液；(2)将玉米朊醇溶液与所述重量份的聚乙二醇400混合，搅拌0.8小时，得到含增塑剂玉米朊醇溶液；(3)将含增塑剂玉米朊醇溶液与所述重量份的水混合，搅拌0.8小时，以常规方法过滤，得到水系玉米朊假乳液。
上述水系玉米朊假乳液滤液还可倒入特氟纶模具中，于烘箱中干燥，使溶剂挥干而成膜。
实施例3以下述重量份(以千克为单位)称取组分玉米朊20乙醇 65增塑剂2蒸馏水20其中，上述的玉米朊是玉米中提炼出的醇溶蛋白。
以下述步骤完成制备水系玉米朊假乳液(1)以所述重量份将玉米朊溶于乙醇，配成玉米朊醇溶液；(2)将玉米朊醇溶液与所述重量份的增塑剂(甘油与聚乙二醇1500按体积比例是1∶1的混合液)混合，搅拌1小时，得到含增塑剂玉米朊醇溶液；(3)将含增塑剂玉米朊醇溶液与所述重量份的水混合，搅拌1小时，以常规方法过滤，得到水系玉米朊假乳液。
上述水系玉米朊假乳液滤液还可倒入特氟纶模具中，于烘箱中干燥，使溶剂挥干而成膜。
实施例4以下述重量份(以千克为单位)称取组分玉米朊6
乙醇 42增塑剂 1.5蒸馏水 53。
其中，上述的玉米朊是玉米中提炼出的醇溶蛋白。
以下述步骤完成制备水系玉米朊假乳液(1)以所述重量份将玉米朊溶于乙醇，配成玉米朊醇溶液；(2)将玉米朊醇溶液与所述重量份的增塑剂(甘油与聚乙二醇1000按体积比例是1∶1的混合液)混合，搅拌1小时，得到含增塑剂玉米朊醇溶液；(3)将含增塑剂玉米朊醇溶液与所述重量份的水混合，搅拌1小时，以常规方法过滤，得到水系玉米朊假乳液。
上述水系玉米朊假乳液滤液还可倒入特氟纶模具中，于烘箱中干燥，使溶剂挥干而成膜。
实施例5将利用上述方法制备的玉米朊薄膜放入相对湿度50℃±5环境下稳定3天，然后进行测试〔1〕扫描电镜用扫描电镜研究玉米朊膜的断面。
测试膜被附在双面炭带上，用喷涂机(Agar sputter coater B7340，Agar Scientific Ltd，Stansted，UK)涂上20nm铂。图片在加速电压10kV用Zeiss DSM 820(Carl Zeiss，Oberkochen，Germany)拍摄(见图1)。
〔2〕机械性质上述制备的玉米朊膜的机械性质和应力-应变特性用材料测试仪(Lloyd InstrumentsLtd，U.K)测定(见图2)。
将每个膜被切割成1.5×9mm的长条，膜的厚度在不同的点至少测试9次。长条被固定在测试仪上。测量用100负载量，起始测量长度是6.0cm，速度是5mm/min，每个样品断裂时的拉力，伸长，弹性模量从拉力-变形(伸长)曲线上计算出来。
〔3〕玻璃转变温度玉米朊粉末和玉米朊膜的玻璃转变温度用差式扫描量热法(model 910 DSC，TAInstruments，New Castle，DE)测量。
将每个样品在测试前用小铝盘准确地称量。样品在温度为0～300℃范围扫描，扫描速度为10℃/min。
用上述方法进行测试得出的结果如下1.含水溶性增塑剂聚乙二醇或/和甘油的玉米朊膜分别形成了透明、连续、均匀的薄膜(图1A和图1B)；而不含增塑剂的玉米朊膜却有很多空隙，显示了较高的脆性(图1C)。
2.玉米朊膜的伸长和弹性模量是从拉力-变形(伸长)曲线上得出的(图2)。
不含增塑剂的玉米朊膜的伸长量是2.3％，含水溶性增塑剂如聚乙二醇或/和甘油均能使玉米朊薄膜伸长量增加到3％和2.5％；含0.5％的聚乙二醇或/和甘油的玉米朊膜的弹性模量分别是1547.2和1626.2Mpa，含1％的聚乙二醇或/和甘油的玉米朊膜的弹性模量分别是1301.6和1121.8Mpa。因此，增塑剂可以增加玉米朊薄膜的弹性和柔韧性，并随增塑剂用量的增加，膜的柔韧性增强。
3.纯玉米朊薄膜的玻璃转变温度是168.8℃。当含0.5％的聚乙二醇或/和甘油时，玉米朊膜的玻璃转变温度分别是144.1℃和152.8℃。含1％的聚乙二醇或/和甘油时，膜的玻璃转变温度分别是126.6℃和131.1℃。水溶性的增塑剂如聚乙二醇或/和甘油能使玉米朊膜的玻璃转变温度降低，并随增塑剂用量的增加而降低的更多，因而水溶性增塑剂有效地降低了玉米朊的脆性。
权利要求
1.一种水系玉米朊假乳液，由下述重量份的组分制成玉米朊 2～20乙醇20～65增塑剂 0.01～6蒸馏水 15～78。
2.如权利要求1所述的水系玉米朊假乳液，由下述重量份的组分制成玉米朊 3～10乙醇30～57增塑剂 0.5～3蒸馏水 33～67。
3.如权利要求2所述的水系玉米朊假乳液，由下述重量份的组分制成玉米朊 5～7乙醇35～45增塑剂 1.0～2蒸馏水 48～60。
4.如权利要求1～3之一所述的水系玉米朊假乳液，其特征在于所述的玉米朊是玉米中提炼出的醇溶蛋白。
5.如权利要求1～3之一所述的水系玉米朊假乳液，其特征在于所述的增塑剂是甘油或聚乙二醇，或甘油与聚乙二醇的混合液。
6.如权利要求5所述的水系玉米朊假乳液，其特征在于所述的增塑剂是甘油或聚乙二醇。
7.如权利要求5所述的水系玉米朊假乳液，其特征在于所述甘油与聚乙二醇混合液的混合体积比例是1∶1。
8.如权利要求6或7所述的水系玉米朊假乳液，其特征在于所述聚乙二醇是分子量为400～4000道尔顿的聚乙二醇。
9.权利要求1～3之一所述水系玉米朊假乳液的制备方法，由下述步骤完成(1)以所述重量份将玉米朊溶于乙醇，配成玉米朊醇溶液；(2)将玉米朊醇溶液与所述重量份的增塑剂混合，搅拌0.5～1小时，得到含增塑剂玉米朊醇溶液；(3)将含增塑剂玉米朊醇溶液与所述重量份的水混合，搅拌0.5～1小时，以常规方法过滤，得到水系玉米朊假乳液。
全文摘要
本发明公开了一种水系玉米朊假乳液，由下述重量份的组分制成玉米朊2～20；乙醇20～65；增塑剂0.01～6；蒸馏水15～78。其制备方法是先将玉米朊、增塑剂和乙醇配成醇溶液；然后将醇溶液与水混合，制成水系玉米朊假乳液。本发明方法制备的玉米朊薄膜柔韧性好，成本低，并且可避免有机溶剂的易燃易爆和环境污染等缺点；制备的假乳液在医药方面，可应用于药物防潮、掩盖药物的不良气味和控释；在食品工业方面，可用于食品的保鲜；造纸工业上，可用来制造复合纸张，制成防水防潮(且可以有透气性或无透气性)的包装材料。
文档编号A61K9/107GK1868542SQ20061004218
公开日2006年11月29日 申请日期2006年1月13日 优先权日2006年1月13日
发明者郭红霞, 宇利盖·海纳马盖, 优高·宇利如斯, 娄红祥 申请人:山东大学