专利名称：小儿利巴韦林可溶片的制作方法
技术领域：
本发明属药物制剂领域。具体涉及一种专门为儿童患者设计的利巴韦林口服制 剂，确切地说是一种小儿利巴韦林可溶片。
二背景技术：
利巴韦林化学名称是1-e-D-呋喃核糖基-1,2，4-三氮唑-3-甲酰胺。为无色或白 色结晶性粉末，无臭，无味，为广谱抗病毒药。其作用机制主要是通过对次黄嘌呤核 苷脱氢酶的抑制，阻断次黄嘌呤核苷-磷酸向黄嘌呤核苷-磷酸的转化等作用，抑制核 酸合成，阻止病毒复制。临床上主要用于防治多种病毒性呼吸道感染及其它病毒性感 染，如流行性感冒，带状疱疹等。
目前国内医药市场上各种利巴韦林制剂使用说明书中"用法用量"项均规定，用 于小儿时，每日每公斤体重服用10mg 15mg，分2次服用，但临床实际应用时，现有 的各种制剂均难以方便、准确地进行分剂量操作，从而使得这一规定沦为空谈，制药 行业内对此问题多采取回避态度。
本发明旨在对儿童安全用药负责，结合利巴韦林易溶于水的特点，拟制成一种儿 童专用口服制剂，使每一个患儿均可按自已的即时体重确定当次需服用的药物数量， 真正实现按体重服药的要求。
三
发明内容
本发明目的在于提供一种儿童适用规格的利巴韦林制剂。
本发明涉及一种小儿利巴韦林可溶片，该制剂突破了成人药品在规格设计观念上 的束缚，应用于小儿时更具方便性、安全性和合理性，服药量计算方便、操作简单， 每一个患儿都能依据自身体重确定即时服药量。
小儿利巴韦林可溶片包括作为活性成分的利巴韦林与药用辅料。
本品每片含利巴韦林5mg 15mg，患者使用时，每公斤体重只需一片或半片，加 适量水溶解后服用。例如，8公斤体重的儿童只需取8片或4片(每公斤体重服半片， 药片正中有刻痕，便于分割)，13公斤体重儿童只需取13片或6片半(每公斤体重服 半片，药片正中有刻痕，便于分割)，置入适量水中，溶解后服用。
药用辅料包括矫味剂(甜味剂和香料)、填充剂、崩解剂(可釆用碳酸氢钠和有机酸)、润滑剂及粘合剂或润湿剂等。
具体方案为以下组分按重量份数经加工制成一定形状的药片。
利巴韦林5 50%
矫味剂1 鄉
填充剂5 40%
崩解剂5 30%
润滑剂适量
粘合剂或润湿剂适量
上述组分形成的处方为生产1000粒可溶片的投料量，每片含利巴韦林为5mg至 10mg或10mg至15mg，辅料量做适量调整，单粒药片全重20 300mg，患者应用时每l 公斤体重服1片或半片。
所述利巴韦林为GMP车间生产出的原料药。
所述矫味剂可以选用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同时辅以蛋白糖或甜味素或糖精 或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矫味剂总量的60%以上。
所述填充剂可以为适量的可溶性淀粉或其它药用型辅料。
所述崩解剂可以为碳酸氢钠和有机酸，有机酸可以为枸椽酸、酒石酸、富马酸、 苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。
所述润滑剂为适量的硬脂酸镁或滑石粉或硅胶粉或聚乙二醇粉。
所述粘合剂或润湿剂为浓度40% 95%的乙醇。
本药片的制备方法为
(1) 、将利巴韦林与包含崩解剂中的有机酸或碳酸氢钠其中任一方的部分辅料混 匀后制粒，其余内加辅料另外制粒，颗粒干燥合格后总混，加入润滑剂混匀，上机压 制成普通片或异型片即得。
(2) 、将利巴韦林与全部粉末辅料混合均匀后，全粉上机直接压制成普通片或异 型片即得。
(3) 、将利巴韦林与全部粉末辅料混合均匀后，干法制粒，再将所制得的颗粒压 制成普通片或异型片即得。
(4) 、将利巴韦林、碱性辅料及酸性辅料分别独立或与部分辅料混合湿法制粒， 再将干燥后的三方颗粒混合均匀，加入润滑剂压制成普通片或异型片即得。
本品为儿童患者专门设计，按患儿体重计算服用量，将药片置于适量的水中，溶 解后即成为一杯饮料，口感呈酸甜水果味，儿童乐于接受，有助于患儿顺利服下。药 品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。
具体实施例方式
本发明的侧重点在于通过创新规格样式的产品，让每一个需要服用利巴韦林制剂 的患儿都能简单容易地获取最适合自己的用药剂量，从而实现安全、有效、方便地治 病目的。相对地，在具体规格下的辅料的种类及用量，甚至是否是可溶片或泡腾片、 口含片，则不是最重要的。
(1) 、取利巴韦林5克至10克，将一定的辅料按适当的比例投料，以一定的方 式，进行湿法或干法制粒，然后压制成1000片，或将全部主药及辅料干粉直接混合压 制成1000片。按此方案制成的药片，每日服2次，每次每l公斤体重服用l片.
(2) 、取利巴韦林IO克至15克，将一定的辅料按适当的比例投料，以一定的方 式，进行湿法或干法制粒，然后压制成1000片，或将全部主药及辅料干粉直接混合压 制成1000片。按此方案制成的药片，每日服用2次，每次每2公斤体重服用1片，亦 即相当于每次每1公斤体重服用半片。
患者体重以整数计。肥胖儿应在医师指导下服用。
本发明是药剂界的一次革命，产品市场潜力不可估量，上市后必将产生积极的社会效益 和丰厚的经济效益。
权利要求
1、一种小儿利巴韦林可溶片，其特征在于该药品的剂型、规格及服用方法。取利巴韦林5克至10克，加适当适量辅料制成1000粒药片，每粒药片含利巴韦林5毫克至10毫克，儿童患者每次每1公斤体重服用1粒，加适量水溶解后口服，每日服用2次。
2、 一种小儿利巴韦林可溶片，其特征在于该药品的剂型、规格及服用方法。取利巴韦林10克至20克，加适当适量辅料制成1000粒药片，药片正中央带刻 痕，每粒药片含利巴韦林10毫克至20毫克，儿童患者每次每2公斤体重服用1粒， 每l公斤体重服用半粒，加适量水溶解后口服，每日服用2次。
3、 根据权利要求1和2所述的小儿利巴韦林可溶片，其特征在于药片中所加辅料以可溶性糖类为主，另加入适量的水果香精，经湿法制粒或干法 制粒后再压片，或以全粉直接压片而得。
4、 根据权利要求1和2所述的小儿利巴韦林可溶片，其特征在于配方中可加入碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂，有机酸的种类可以为枸椽酸、酒石 酸、富马酸、苹果酸或山梨酸等，可以使用其中一种有机酸或同时使用两种以上。
全文摘要
本发明涉及一种儿童专用规格的利巴韦林可溶片，成分包括有效量的利巴韦林和在水中迅速崩解释放药物的水溶性药用赋形剂。患者服用该片剂时可按自己的体重确定服用数量，使得药物的摄入量更准确，安全性更高；药物溶解后即成为一种口味酸甜的饮料，服用方式更易被儿童接受，同时，药物溶液利于充分吸收，生物利用度较高。
文档编号A61K9/20GK101190205SQ20061015496
公开日2008年6月4日 申请日期2006年12月1日 优先权日2006年12月1日
发明者何德义 申请人:何德义