专利名称：作为前药的西地那非n-氧化物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物和有机化学领域，并且提供西地那非N-氧化物具有下式(Ia)的 1-[ [3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑并[4，3_d]嘧啶-5-基)-4-乙氧 基苯基]磺酰基]-4-甲基-4-氧桥-哌嗪，
0K /
ο^ -L·^0 們 」H \_l、CH3以及包含该化合物的药物组合物，该化合物的制备方法，和组合物的制备方法。
背景技术：
西地那非是5型cGMP特异性磷酸二酯酶(PDE-V)的强效和选择性抑制剂
权利要求
1 [[3 (6，7 二氢 1 甲基 7 氧代 3 丙基 1H 吡唑并[4，3 d]嘧啶 5 基) 4 乙氧基 苯基]磺酰基] 4 甲基 4 氧桥 哌嗪其药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。F2008800220625C00011.tif
2.根据权利要求1的化合物，其基本上不含1-[4_乙氧基-3-(6，7-二氢-1-甲 基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)苯磺酰基]-4-甲基-哌嗪，或其 药理学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。
3.—种药剂，其包含根据权利要求1-2中任一项的化合物，或其药理学上可接受的盐、 水合物或溶剂合物。
4.根据权利要求1-2中任一项的化合物，其用于治疗勃起功能障碍或肺动脉高压。
5.药物组合物，其除了包含制药上可接受的载体和/或至少一种制药上可接受的辅助 物质之外，还包含药理学上活性量的权利要求1-2中任一项的至少一种化合物，或其药理 学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为活性成分。
6.一种组合药物制剂，它包含(i)西地那非N-氧化物或其药理学上可接受的盐、水合 物或溶剂合物，以及(ii)另一种治疗剂，用于同时、独立或顺序治疗勃起功能障碍或肺动 脉高压。
7.根据权利要求6的组合药物制剂，其中所述其它治疗剂是西地那非。
8.根据权利要求1-2中任一项的化合物用于制备药物组合物的用途，该药物组合物用 于治疗勃起功能障碍或肺动脉高压。
9.在需要治疗勃起功能障碍或肺动脉高压的人类或动物患者中治疗该勃起功能障碍 或肺动脉高压的方法，其中该方法包括以对所述治疗有效的量，将西地那非N-氧化物给予 所述患者。
10.根据权利要求6的组合制剂用于制备药物组合物的用途，该药物组合物用于治疗 勃起功能障碍或肺动脉高压。
11.西地那非N-氧化物的制备方法，其中用氧化剂氧化具有式(1)的西地那非而产生 具有式(IA)的西地那非N-氧化物(1)
12.根据权利要求11的方法，其中所述氧化剂是间
全文摘要
本发明涉及作为前药的西地那非N-氧化物、包含该化合物的药物组合物、它的制备方法和组合物的制备方法。本发明涉及具有式(1A)的1-[[3-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯基]磺酰基]-4-甲基-4-氧桥-哌嗪及其药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。本发明还涉及该化合物和包含它的组合物的用途，尤其是用于制造药剂的用途，该药剂可用于治疗可用西地那非有效治疗(即使有副作用)的疾患或疾病。
文档编号A61P15/10GK101939322SQ200880022062
公开日2011年1月5日 申请日期2008年6月23日 优先权日2007年6月26日
发明者A·斯托伊特, C·G·克鲁斯, L·A·特斯基, M·T·M·图尔普, S·瓦德尔 申请人:索尔瓦药物有限公司