专利名称：一种治疗便秘的口服液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗便秘的纯中药制剂药物，本发明还涉及该药物的制备方法。
技术背景便秘是临床常见病症之一，主要由大肠传导功能失常所致，尤其是年老体衰之人， 便秘尤为多见。便秘一症，不仅给病人带来病痛，加重病情，有时还可引起或诱发新的 并发症，甚至给病人带来生命危险。如老年人多患有高血压、动脉硬化、冠心病等疾病， 当便秘数日不通时，若用力屏气排便，常有可能造成血压突然升高而引起脑部血管破裂， 或因排便反射性地引起心律紊乱而导致死亡。长期便秘，还可引起痔疮、肛裂等难治性 疾病。因此，研制治疗便秘的有效新药，不仅能解除病人的病痛，而且有利于防治并发 症的加重及发生，从而满足临床诊治的需要。 发明内容本发明要解决的技术问题是提供一种对便秘有很好治疗效果的口服液。本发明的目的是这样实现的 一种治疗便秘的口服液，它是由下述以重量份计的原 料制成的药剂，何首乌90-110;白术90-110;花粉30-35;一种治疗便秘的口服液，它是由下述以重量份计的原料制成的药剂， 何首乌100;白术100;花粉33。 一种制备治疗便秘的口服液的方法a、 称取炮制加工后的何首乌、白术，加水煎煮两次，每次煮沸2小时，合并煎煮 液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20，加95%的乙醇，边加边搅拌，使醇浓度 为45%,低温放置48小时，取上清液滤过，滤液回收乙醇，浓縮后加入蒸馏水使液体 体积达到配制量的一半，冷藏48小时，离心，过滤，得到滤液A;b、 花粉提取按处方量称取花粉加1倍量蒸馏水于5(TC保温30小时，再继续加花 粉3-4倍量蒸馏水，在50。C的环境下保温8-12小时，取上清液过滤，滤液煮沸30分钟 后冷却至常温，冷藏24小时后取出离心过滤，滤液用氢氧化钠溶液调pH值至8.5，加 热煮沸15分钟后冷却至常温再冷藏24小时，取出后离心过滤，滤液用盐酸溶液调pH 值至4.5-5.5，得到滤液B，与滤液A合并；C、调配将A、 B两液合并后加入甜菊素溶液及苯甲酸钠溶液混匀，煮沸30分钟 后放置到常温，加蒸馏水至全量，冷藏48小时离心过滤，滤液调pH值至4.5-5.5，滤 膜过滤，加蒸馏水至全量得到本口服液。冷藏温度均为0-5°C。本发明提供的一种治疗便秘的口服液，由于本发明由纯中药组成，具有补阴血，益 脾气，润肠通便的功效。适用于治疗阴血不足，脾气虚弱的慢性虚证便秘。本发明按君、臣、佐、使组方原则分析功效鉴于虚证便秘，虽有气虚、血虚、阴虚、阳虚之不同，但大多为精血亏虚、脾气虚 弱，肠道失其濡润，传导功能无力，形成慢性虚证便秘，故处方中选用何首乌为君药， 滋补阴血，润肠通便。何首乌炮制不同功效则异。生则润肠通便，制用补肝肾、益精髓。 生首乌又有干品与鲜品之分，鲜品比干品之润肠通便之效更速。李广勋《中药药理毒理 与临床》之"生首乌味苦、涩、可调和气血，本品温而不燥，补而不腻，性平和适于久 服，常用于病后虚弱、阴血亏损，筋骨软弱"。故生首乌为治病后及老年便秘之常用药。 现代实验研究表明，何首乌含蒽醌衍生物，蒽醌式中的大黄酸具有较强的缓泻作用。方中选用白术为臣药，补益脾气，生津行舟，《内经》云"脾为孤藏，中央土，以灌四旁。"脾为胃而行津液，脾为湿土，喜燥而恶湿，年志体弱，脾气虚弱，脾失健运，不能为胃 行其津液，故大便坚硬，重用生白术，健脾运化，脾能为胃行津液，则大便硬可愈。现 代药理研究，白术有促进肠胃分泌的作用，使胃肠分泌旺盛，蠕运增速。方中花粉，营养滋补，补益正气，为方中佐使药。周建群氏认为"在动物实验中，观察到花粉有增 强肠的活动功能，有利于便秘的缓解。另外，服花粉后粪便表面似有一层润滑物质，花 粉有使肠分泌物增加的作用，使排使通畅。临床观察表明花粉治疗便秘的效果几乎不受 患者年龄、性别、治疗史及便秘史的影响，，而且花粉是抗衰延寿、增强体力、改善体 质的保健用品。"花粉有"花粉营养品"之称，因此花粉治疗便秘是较理想药物之一。 综上所述，全方以补为主，兼能通便，补中寓通，通中有补，组立独特，为治疗慢性虚 证便秘的良方。为了更好地说明本发明的实质性特点、有效性和安全性，下面结合药理药效、毒理及临床试验，详细叙述其功能一、主要药效学试验研究以家兔、大白鼠、小白鼠为实验动物，随机分空白对照组，阳性药物对照组(酚酞 组、左旋咪唑组)及本口服液组进行排便，肠运动、免疫功能、消除自由基等方面的药效学试验，结果表明-1、 本口服液组与阳性药物对照组均能明显縮短开始排便的时间，并增加排便次数; 增加小白鼠肠运动，其作用强度与剂量正相关；增加小白鼠肠腔内水份量；明显增强大 白鼠大肠运动功能；对在体兔肠运动有明显的促进作用等。诸项指标与空白对照组比较 差异显著。本口服液高剂量组较之阳性对照组作用更明显。2、 对免疫功能的影响本口服液与对照组相比，明显增加小白鼠胸腺、脾脏等免 疫器官重量；明显升高小白鼠血清溶血素抗体水平，明显提高小白鼠巨噬细胞的吞噬功 能；增强网状内皮系统吞噬功能。表明本口服液对小白鼠免疫功能具有明显的促进作用。3、 消除自由基方面本口服液组与空白对照组相比，能显著降低小白鼠血清中过 氧化脂质(LPO)的含量，提高小白鼠血红蛋白的超氧化物岐化酶(SOD)的活力，表明本口 服液具有减少自由基对机体的损害，达到延缓衰老的作用。二、 毒理研究本品给予小鼠能够接受最大耐受量914.4g/kg灌胃， 一日内给药3次，所有动物均 存活，且无异常现象，小鼠一日用量约为成份临床用量的100.48倍(9.1003g/kg/日)，而 无一例死亡，提示临床用药安全。三、 临床研究经湖北中医学院附属医院、武汉市第一医院共同使用，对本口服液进行了系统的临 床研究。本次临床研究，以临床表现便秘为主者作为观察对象，其中以老年虚性便秘为主。 中医辩证分型为热秘、气虚秘、阴虚秘、冷秘四型。其中以气、阴虚秘为主。 临床疗效观察由湖北中医学院附属医院和武汉市第一医院共同观察130例便秘患者，其中本口服 液治疗组100例(其中平行治疗组30例)，麻仁丸对照组30例，病例选择符合《本口服 液临床观察方案》的有关标准，根据随机平行试验设计，分为治疗组和平行治疗组及对 照组，服药3天，每日三次，每次10ml，观察6天。本口服液疗效明显优于麻仁丸对 照组。(P<0.05)，且通便和缓而无泻下作用。本口服液对虚性便秘作用尤为明显，对虚证症状有一定的改善作用。 本口服液在毒副反应方面明显优于麻仁丸，没有观察到毒性反应及胃肠不适等副作用。小结1、 应用本口服液治疗各型便秘均有疗效，其中对虚性(气、阴虚)便秘疗效显著。2、 本口服液由生白术、生首乌、花粉等天然药物组成，具有补阴血、益脾气、润 肠通便作用。3、 本口服液通便作用和缓，对虚证症状有一定的改善作用。4、 本口服液对心、肝、肾等重要脏器组织均无毒副作用，无胃肠道副作用。5、 本口服液组方合理，疗效确切，安全可靠，药物易得，价格低廉，值得临床推 广应用。
具体实施方式
实施例l:原料配方何首乌900g;白术900g;花粉300g.实施例2:原料配方何首乌1000g、白术1000g、花粉330g。实施例3:原料配方何首乌1100g;白术1100g;花粉350g。 以上三个实施例的其生产方法如下-a、 药材的炮制何首乌、白术均按2005年《中国药典》 一部炮制方法常规处理。 称取炮制加工后的何首乌、白术，加水煎煮两次，每次煮沸2小时，合并煎煮液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.15-1.20，加95%的乙醇，边加边搅拌，使醇浓度为45%， 低温放置48小时，取上清液滤过，滤液回收乙醇，浓縮后加入蒸馏水使液体体积达到 配制量的一半，冷藏48小时，离心，过滤，得到滤液A;b、 花粉提取按处方量称取花粉加1倍量蒸馏水于5(TC保温30小时，再继续加花 粉3-4倍量蒸馏水，在5(TC的环境下保温8-12小时，取上清液过滤，滤液煮沸30分钟 后冷却至常温，冷藏24小时后取出离心过滤，滤液用氢氧化钠溶液调pH值至8.5，加 热煮沸15分钟后冷却至常温再冷藏24小时，取出后离心过滤，滤液用盐酸溶液调pH 值至4.5-5.5，得到滤液B，与滤液A合并；c、 调配将A、 B两液合并后加入甜菊素溶液及苯甲酸钠溶液混匀，煮沸30分钟 后放置到常温，加蒸馏水至全量，冷藏48小时离心过滤，滤液调pH值至4.5-5.5，滤 膜过滤，加蒸馏水至全量得澄清液。d、 灌装将上述澄清液立即灌注于10ml洁净的管制口服液瓶中，实际容量不低 于10ml，盖上处理好的橡皮塞(或橡皮垫)和铝盖，轧盖，得到本口服液。权利要求
1、一种治疗便秘的口服液，其特征在于它是由下述以重量份计的原料制成的药剂，何首乌90-110；白术90-110；花粉30-35。
2、 根据权利要求1所述的治疗便秘的口服液，其特征在于它是由下述以重量份计的原料制成的药剂，何首乌100;白术100;花粉33。
3、 制备权利要求1或2所述的治疗便秘的口服液的方法，其特征在于a、 称取炮制加工后的何首乌、白术，加水煎煮两次，每次煮沸2小时，合并煎煮 液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.15-1.20，力卩95%的乙醇，边加边搅拌，使醇浓度 为45%，低温放置48小时，取上清液滤过，滤液回收乙醇，浓縮后加入蒸馏水使液体 体积达到配制量的一半，冷藏48小时，离心，过滤，得到滤液A;b、 花粉提取按处方量称取花粉加1倍量蒸馏水于5(TC保温30小时，再继续加花 粉3-4倍量蒸馏水，在5(TC的环境下保温8-12小时，取上清液过滤，滤液煮沸30分钟 后冷却至常温，冷藏24小时后取出离心过滤，滤液用氢氧化钠溶液调pH值至8.5，加 热煮沸15分钟后冷却至常温再冷藏24小时，取出后离心过滤，滤液用盐酸溶液调pH 值至4.5-5.5，得到滤液B，与滤液A合并；c、 调配将A、 B两液合并后加入甜菊素溶液及苯甲酸钠溶液混匀，煮沸30分钟 后放置到常温，加蒸馏水至全量，冷藏48小时离心过滤，滤液调pH值至4.5-5.5，滤 膜过滤，加蒸馏水至全量得到本口服液。
4、 根据权利要求3所述的治疗便秘的口服液的方法，其特征在于冷藏温度均为 0-5 。C。
全文摘要
一种治疗便秘的口服液，是由下述以重量份计的原料制成的药剂，何首乌90-110；白术90-110；花粉30-35。本口服液由生白术、生首乌、花粉等天然药物组成，具有补阴血、益脾气、润肠通便作用，通便作用和缓，对虚证症状有一定的改善作用，对心、肝、肾等重要脏器组织均无毒副作用，无胃肠道副作用。本发明组方合理，疗效确切，安全可靠，药物易得，价格低廉，具有临床推广价值。
文档编号A61K36/704GK101564430SQ20091006228
公开日2009年10月28日 申请日期2009年5月26日 优先权日2009年5月26日
发明者红 兰, 徐红霞, 翟伟东, 金保林, 马志超 申请人:湖北民康制药有限公司