专利名称：非布司他的新晶型及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及3种非布司他(febuxostat)的新晶型H、 I和J及其制备方法，含有这3种新晶型的药物组合物，以及用于制造治疗与血尿酸过高相 关的疾病的药物中的运用。
背景技术：
非布司他0^13皿0计站)，其化学名为2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲 基-5-噻唑甲酸。化学结构式
权利要求
1.一种非布司他的晶型I，其特征在于该晶体的X射线粉末衍射图的反射角2 θ在约 为 3. 28，6. 58，12. 70，13. 34，19. 97，24. 26 和 25. 43° 处有特征吸收峰。
2.如权利要求1所述的晶型I，其特征在于红外光谱图在大约1730，1253和1097CHT1 处有特征吸收峰。
3.一种制备权利要求1或2所述非布司他晶型I的方法，其过程包括非布司他溶于质 量体积比(克/毫升)为1 30 1 100 WIi1CN溶剂中，加热溶解，静止状态下，20 60°C减压抽出溶剂至析晶，过滤，减压80°C干燥对小时得到的晶型I，其中，R1表示烷基或 卤代烷基。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于减压抽出溶剂时的温度为50°C;所说的非布 司他与R1CN溶剂的质量体积比为1 50，其中，R1表示烷基或卤代烷基。
5.如权利要求3或4所述的方法，所说的R1CN溶剂为乙腈或丙腈。
6.一种药物组合物，包含权利要求1或2所述的非布司他晶型I和药物上可接受的辅 料或载体。
7.如权利要求6所述的药物组合物，非布司他晶型J的平均粒径在1μ m以上50 μ m以下。
8.权利要求1或2所述的非布司他晶型I在制造治疗与血尿酸过高有关的疾病的药物 中的运用。
全文摘要
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。
文档编号A61K31/426GK102093308SQ20111002727
公开日2011年6月15日 申请日期2006年12月7日 优先权日2006年12月7日
发明者叶文润, 周兴国, 唐雪民, 张道临, 樊斌, 罗杰, 邓杰 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司